Acarbose (Acarbose)

Položka sa nenašla.

Internetová lekáreň "Apteka-VIP" bola založená v roku 2007 v meste Orsk. Účelom vytvorenia je rozšírenie siete mestskej lekárne a dodávky liekov do domu kuriérskou službou.

Všetky lieky v nákupe sú testované na overenie pravosti a kvality! V súčasnosti lekáreň zamestnáva 7 lekárnikov a 12 kuriérov. Naším cieľom je byť najlepší!

© Lekáreň 2007-2016

Všetky ceny sú v rubľoch.

Internetová lekáreň "Apteka-VIP" je zaradená do skupiny najväčších internetových lekární regiónu Orenburg.

acarbose

Popis k 17. januáru 2017

  • Latinský názov: Acarbosum
  • ATC kód: A10BF01
  • Chemický vzorec: C25H43NO18
  • Kód CAS: 56180-94-0

Chemický názov

[1S- (1alf, 4alf, 5beta, 6alf)] - 0-4,6-dideoxy-4 - [[4,5,6-trihydroxy-3- (hydroxymetyl) -2-cyklohexén-1-yl] amino] -alfa-D-glukopyranozyl- (1-4) -0-alfa-D-glukopyranozyl- (1-4) -D-glukóza alebo (2R, 3R, 4R, 5S, 6R) -5 - [(2R, 3R, 4R, 5S, 6R) - 5 - [(2R, 3R, 4S, 5S, 6R) -3,4-dihydroxy-6-metyl-5 - [[(1S, 4R, 5S, 6S) - 4,5 6-trihydroxy-3- (hydroxymetyl) cyklohex-2-én-1-yl] amino] oxán-2-yl] oxy-3,4-dihydroxy-6- (hydroxymetyl) oxán-2-yl] oxy-6 - (hydroxymetyl) oxán-2,3,4-triol (IUPAC).

Chemické vlastnosti

Sacharid zo skupiny oligosacharidov Acarbose je biely alebo biely s akýmkoľvek odtieňom prášku, ktorý je rozpustný vo vode. Látka sa získava z Actinoplanes utahensis fermentáciou. Molekulová hmotnosť chemickej zlúčeniny je 645,6 gramov na mol. Nástroj je dostupný vo forme tabliet s dávkou 50 alebo 100 mg.

Farmakologický účinok

Farmakodynamika a farmakokinetika

Činidlo vystavuje oligo- a polysacharidy hydrolytickým reakciám kompetitívnou inhibíciou alfa-amylázy a intestinálnej membrány viazanej alfa-glukozidázy. Pri pôsobení akarbózy v lúmene tenkého čreva sa štiepia di-, oligo- a trisacharidy na rôzne monosacharidy a glukózu. Intenzita tvorby a absorpcie glukózy v čreve je znížená, denná hladina glukózy v krvi je stabilizovaná. Liek nestimuluje inklúziu inzulínu a nevedie k hypoglykémii.

Látka nie je mutagénna, neovplyvňuje plodnosť a schopnosť reprodukcie ako celku.

Pri systematickom podávaní lieku pacientom so zhoršenou glukózovou toleranciou sa znižuje riziko vzniku diabetu 2. typu, infarktu myokardu a kardiovaskulárnych ochorení.

Akarbóza má nízky stupeň systémovej absorpcie, asi 35%. Biologická dostupnosť rádovo 1-2%. Maximálna koncentrácia samotnej látky sa pozoruje v krvi hodinu po podaní a jej metabolity - po 14 hodinách - denne.

U osôb trpiacich zlyhaním obličiek sa hladina maximálnej koncentrácie zvyšuje až 5-krát, u starších pacientov sa toto číslo zvyšuje 1,5-krát.

Liek sa metabolizuje v zažívacom trakte za účasti črevných baktérií a tráviacich enzýmov, v Akarbose je asi 13 metabolitov. Ide hlavne o deriváty 4-metylpyrogallolu. Nezmenená látka (približne polovica dávky) sa vylučuje stolicou do 96 hodín. Približne 35% finančných prostriedkov sa vylučuje vo forme metabolitov obličkami. Polčas je 4 hodiny (distribučná fáza) a až 10 hodín (eliminačná fáza).

Indikácie na použitie

Liek sa používa na liečbu:

  • diabetes typu 2 s neúčinnosťou iných metód;
  • v prípade diabetes mellitus typu 1 ako súčasť komplexnej liečby (diéta a cvičenie).

kontraindikácie

Nástroj je kontraindikovaný na príjem:

  • s alergiami na akarbózu;
  • pacientov s diabetickou ketoacidózou, cirhózou pečene;
  • pri chronickom a akútnom zápalovom ochorení čriev, sprevádzanom tráviacimi poruchami a absorpciou;
  • pacientov s Remheldovým syndrómom;
  • dojčiace ženy;
  • s patológiami zažívacieho traktu, sprevádzané ulceróznou kolitídou, flatulenciou, intestinálnou obštrukciou (vrátane čiastočnej);
  • pacienta s striktúrami a vredmi čriev, veľkými prietržami;
  • pri chronickom zlyhaní obličiek;
  • počas tehotenstva.

Pri užívaní Acarbose je potrebná opatrnosť: t

  • pacientov s infekciami, zraneniami, po chirurgických zákrokoch;
  • v stave horúčky;
  • osoby mladšie ako 18 rokov.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu:

  • zvýšená flatulencia, hnačka, bolesť brucha, vracanie, poruchy trávenia;
  • nevoľnosť, úplná alebo čiastočná obštrukcia čriev;
  • žltačka, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, hepatitída.

Môžu byť pozorované aj edémy, trombocytopénia, urtikária, kožná vyrážka, erytém.

Acarbose, návod na použitie (spôsob a dávkovanie) t

Tablety podávané perorálne, 20 minút pred jedlom alebo hodinu po jedle.

V počiatočných štádiách liečby sa 50 mg liečiva používa 3-krát denne, potom sa dávka postupne zvyšuje na 0,1 až 0,2 g, v závislosti od tolerancie.

V priemere je dávka pre pacientov s hmotnosťou nižšou ako 60 kg 50 mg, viac ako 60 kg - 300 mg denne. Maximálna denná dávka je 0,6 g.

Na profylaxiu sa činidlo predpisuje v dávke 50 mg denne a počas 3 mesiacov sa postupne zvyšuje na 0,1 gramu.

predávkovať

Pozorované predávkovanie: hnačka a nadúvanie. Ako terapia sa neodporúča jesť ani piť nič, čo obsahuje sacharidy počas 4-6 hodín.

interakcie

Hypoglykemický účinok lieku je zosilnený pôsobením sulfonylmočoviny, metformínu a derivátov inzulínu.

Kolestiramín, antacidá a adsorbenty, ktoré sú aktívne v čreve, znižujú účinnosť liečby akarbózou.

Glukokortikosteroidy, estrogény, hormóny štítnej žľazy, tiazidové diuretiká, fenotiazíny, fenytoín, perorálne kontraceptíva, kyselina nikotínová, izoniazid, adrenergné stimulanty a iné lieky, ktoré spôsobujú hypoglykémiu, významne znižujú aktivitu lieku až po dekompenzáciu diabetu.

Špeciálne pokyny

Počas liečby liekom by sa mali riadiť odporúčaniami lekára, dodržiavať diétu. Nápoje a potraviny, ktoré obsahujú sacharidy a cukor, môžu spôsobiť črevné ťažkosti.

Počas liečby sa tiež odporúča kontrolovať hladiny cukru v krvi a moču, glykovaného hemoglobínu a transamináz, najmä v prvých 12 mesiacoch liečby.

Pri zvyšujúcich sa dávkach vyšších ako 0,3 g za deň dôjde k miernemu zníženiu hyperglykémie a zvýšeniu rizika hyperfermentémie.

Počas liečby by mal liek pamätať, že normálny potravinový cukor sa pomaly rozkladá a nie je schopný rýchlo odstrániť hypoglykémiu. Na odstránenie tohto stavu sa odporúča použiť veľké dávky glukózy (nie sacharózy), prednostne intravenózne.

Pre deti

Liek sa zvyčajne nepredpisuje deťom mladším ako 18 rokov.

Prípravky, ktoré obsahujú (analógové)

recenzia

Recenzia lieku na boj proti cukrovke je väčšinou pozitívna. Najčastejším a najzávažnejším vedľajším účinkom je zvýšený pocit plynu a žalúdka. Recenzie o akarbose na chudnutie sú rozdelené. Niekto prišiel s týmto liekom, a niekto po užití pilulky začne aktívne používať sladké a stráca kontrolu. Treba poznamenať, že počas liečby je potrebné dodržiavať diétu, inak sa účinnosť liečby výrazne zníži.

Cena Acarbose, kde sa dá kúpiť

Cena Glucobay tabliet je asi 560 rubľov za 30 kusov, s dávkou 100 mg.

Vzdelanie: Vyštudovala lekársku fakultu Rivne State Basic Medical College. Vyštudovala Štátnu lekársku univerzitu vo Vinnitse. M.I.Pirogov a stáž na jeho základni.

Prax: V rokoch 2003 až 2013 pracovala ako farmaceutka a vedúca lekárne. Za dlhoročnú prácu získala diplom a vyznamenanie. Lekárske články boli publikované v miestnych publikáciách a na rôznych internetových portáloch.

Acarbose recept v latinčine

Farmakoterapeutická skupina А10ВF01 - perorálne antidiabetiká. Inhibítory alfa-glukozidázy.

Hlavný farmakologický účinok: označuje prostriedky, ktoré znižujú hladinu cukru v krvi, mechanizmus účinku lieku je potlačenie črevných alfa-glukozidáz podieľajúcich sa na trávení di-, oligo- a polysacharidov, spomaľuje absorpciu sacharidov a vedie k zníženiu absorpcie glukózy z cukrov; je to kvôli špecifickému účinku akarbózy po jedle: reguláciou absorpcie cukru z čreva liek znižuje denné kolísanie hladiny cukru v krvi a prispieva k jeho zníženiu.

INDIKÁCIE: Diabetes mellitus (diabetes mellitus) BPF typu 2 (odporúčanie na používanie liekov v British National Formulary, 60. vydanie) - kombinovaná liečba v kombinácii s diétou, prevencia diabetu (diabetes mellitus) typu 2 u pacientov s potvrdenou poruchou glukózovej tolerancie (PTH),

Dávkovanie a podávanie: optimálna dávka sa stanoví individuálne; Akarbóza sa predpisuje len pre dospelých, liečba sa začína dávkou 50 mg 3 r / deň (početkrát za deň), v prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 100 mg 3 r / deň (počet opakovaní za deň), v niektorých prípadoch - 200 mg / deň. mg 3 r / deň (početkrát denne), v prípade nedostatočnej účinnosti liečby sa odporúča zvýšiť dávku po 4-8 týždňoch od začiatku liečby, priemerná denná dávka akarbózy dosahuje u starších pacientov 300 mg a pacientov s hepatálnou insuficienciou, zmena v liečebnom režime sa nevyžaduje, Trvanie liečby nie je obmedzené.

Vedľajšie účinky pri užívaní liekov: flatulencia, bolesť v epigastrickej oblasti, hnačka, nevoľnosť (tieto príznaky sa zvyšujú s chybami v strave), črevná obštrukcia, žltačka a / alebo vyrážka hepatitídy, erytém, exantém, urtikária, edém, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, úplne prechádza po vysadení lieku.

Kontraindikácie užívania drog: hod. (Chronické) črevné ochorenia s ťažkými poruchami trávenia a absorpcie, stavy sprevádzané flatulenciou (sm Remhelda, veľké hernie, stenóza a vredy čriev), účinnosť a bezpečnosť používania akarbózy u pacientov mladších ako 18 rokov nie je stanovená, tehotenstvo, obdobie kŕmenia dojčenie, individuálna citlivosť na akarbózu a / alebo pomocné látky, závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu <25 мл /мин); рекомендуется контроль уровня "печеночных" ферментов, поскольку при лечении препаратом возможно бессимптомное повышение уровня "печеночных" ферментов.

Formy uvoľňovania liečiva: Tabuľka. (Tablety) na 100 mg, 50 mg

VisaModia s inými liekmi

Užívanie sulfonylmočovinových liekov, metformínu, inzulínu - zníženie koncentrácie glukózy v krvi, oslabenie účinku akarbózy, zatiaľ čo vymenovanie cholestyramínu, črevných sorbentov a enzýmových prípravkov; ovplyvňuje biologickú dostupnosť digoxínu

Vlastnosti u žien počas gravidity a laktácie

Tehotenstvo Kontraindikované; ;
Laktácia: Kontraindikované

Vlastnosti použitia v prípade nedostatočnosti vnútorných orgánov

Porucha funkcie krčka maternice: Špeciálne odporúčania Áno
Zhoršená funkcia: žiadne špeciálne odporúčania.
Porucha funkcie obličiek Nepoužívať pri závažnom zlyhaní.
Poruchy dýchacej funkcie: Žiadne špeciálne odporúčania.

Vlastnosti použitia u detí a starších ľudí

Deti mladšie ako 12 rokov Kontraindikované.
Staršie a senilné: Žiadne špeciálne odporúčania

Aplikačné opatrenia

Informácie pre lekára: Má hypoglykemický účinok, ale nespôsobuje hypoglykémiu u pacientov, ktorým je predpísaná len diéta bez použitia hypoglykemických látok. Ak sa predpisuje spolu s inzulínom alebo liekmi obsahujúcimi sulfonylmočovinu alebo metformín, môže sa vyvinúť hypoglykémia. Počas liečby sa potravinový cukor pomalšie rozkladá na fruktózu a glukózu, takže nie je vhodný na rýchlu korekciu akútnej hypoglykémie. Použite hroznový cukor (glukóza). Na ambulantnej karte pacienta s cukrovkou (diabetes mellitus) by sa mala uviesť poznámka o vymenovaní akarbózy
Informácie pre pacienta: Dodržiavajte predpísanú diétu. Neprerušujte pravidelný príjem akarbózy h / s možnosť zvýšenia hladiny cukru v krvi. V prípade nedodržania predpísanej diéty sa môžu zvýšiť nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu (gastrointestinálny trakt). Ak sa vyskytne výrazná dysfunkcia čreva, znížte dávku lieku. Použitie potravinového cukru a jeho produktov môže počas liečby spôsobiť črevnú nevoľnosť a hnačku.

acarbose
Acarbosum

Pharm. skupiny

analógy

Glucobay, alumina, sadifit, arfazetín,

recept

Farmakologický účinok

Hypoglykemický. Kompetitívne a reverzibilne inhibuje pankreatickú alfa-amylázu (hydrolyzuje polysacharidy na oligosacharidy) a črevné membránovo viazané alfa-glukozidázy (rozkladajú oligo-, tri- a disacharidy na glukózu a iné monosacharidy) v lúmene tenkého čreva. Znižuje tvorbu a absorpciu glukózy v čreve, znižuje postprandiálnu hyperglykémiu, denné výkyvy glukózy v krvi. Nezvyšuje tvorbu inzulínu a nespôsobuje hypoglykémiu.
V experimentálnych štúdiách in vitro a in vivo sa nezistili žiadne známky mutagenity. Úvod do potravy u potkanov neovplyvnil fertilitu a všeobecnú schopnosť reprodukcie.

Približne 35% podanej dávky sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, pravdepodobne vo forme metabolitov (z ktorých 2% sú v aktívnej forme), biologická dostupnosť je 1-2%. Cmax sa dosiahne po 1 hodine, metabolity - po 14-24 hodinách U pacientov s renálnou insuficienciou

Glukobay - oficiálny návod na použitie

Registračné číslo: П N012033 / 01

Obchodný názov: Glucobay®

Medzinárodný nechránený názov: akarbóza

Dávková forma: tablety

zloženie:
každá tableta obsahuje:

Účinná látka: akarbóza - 50 mg alebo 100 mg, t
Pomocné látky: koloidný bezvodý oxid kremičitý - 0,25 mg alebo 0,50 mg, stearát horečnatý - 0,50 alebo 1,00 mg, kukuričný škrob - 54,25 alebo 108,50, mikrokryštalická celulóza - 30 mg alebo 60 mg, resp.

Popis:
Tablety 50 mg: biele alebo biele so žltkastým nádychom, okrúhle, bikonvexné tablety s gravírovaním označenia spoločnosti (krížik Bayer) na jednej strane a dávkou „G 50“ na zadnej strane.
Tablety 100 mg - podlhovasté bikonvexné tablety, biele alebo biele so žltkastým nádychom, na oboch stranách rizika, vyryté na jednej strane, označujúce dávku „G 100“.

Farmakoterapeutická skupina: perorálne hypoglykemické činidlo.

Kód ATC: [A10BF01]

Farmakologické vlastnosti
Mechanizmus účinku a farmakodynamiky
Aktívna zložka liečiva Glucobay® - akarbóza, je pseudotetrasacharid mikrobiálneho pôvodu. Akarbóza pôsobí na úrovni gastrointestinálneho traktu, inhibuje aktivitu enzýmov tenkého čreva (α-glukozidázy), ktoré sa podieľajú na rozklade di-, oligo- a polysacharidov. V dôsledku toho dochádza k oneskorenému odbúravaniu sacharidov v závislosti od dávky, po ktorom nasleduje pomalé uvoľňovanie a absorpcia glukózy, ktorá sa tvorí pri rozklade sacharidov. Tak akarbóza oneskoruje a znižuje postprandiálne zvýšenie koncentrácie glukózy v krvi. Vzhľadom na vyváženejšiu absorpciu glukózy z čreva sa priemerná koncentrácia a jej denné výkyvy v krvi znižujú. V prípade zvýšenia koncentrácie glykovaného hemoglobínu znižuje akarbóza jeho hladinu.

U pacientov s poruchou glukózovej tolerancie (NTG *) znižuje pravidelné podávanie akarbózy riziko vzniku diabetu 2. typu o 25%. Okrem toho sa zistilo, že v tomto prípade významne znižujú výskyt kardiovaskulárnych ochorení (o 49%) a infarktu myokardu (o 91%).

Použitie akarbózy pri diabetes mellitus typu 2 znižuje riziko vzniku kardiovaskulárnych ochorení o 24% a infarktu myokardu o 64%.

* IGT je definovaná ako plazmatická hladina glukózy 2 hodiny po jedle v rozsahu od 7,8 do 11,1 mmol / l (140–200 mg / dl) s hladinou glukózy nalačno od 5,6 do 7,0 mmol / l (100–1225 mg / dl ).

farmakokinetika
Sanie. Približne 35% podanej dávky sa absorbuje ako metabolity, menej ako 2% v aktívnej forme. Metabolizuje sa v gastrointestinálnom trakte, hlavne črevnými baktériami a len čiastočne zažívacími enzýmami s tvorbou najmenej 13 zlúčenín vo forme konjugátov sulfátu, metylu a glukurónu. Jeden metabolit, produkt štiepenia molekuly glukózy v akarbóze, má schopnosť inhibovať alfa-glukozidázu. Po perorálnom užití Glucobay® sú 2 maximá maximálnej koncentrácie akarbózy v krvnej plazme, ktoré v priemere 52,2 ± 15,7 μg / l a 586,3 ± 282,7 μg / l a sú pozorované po 1,1 ± 0,3. hodín a 20,7 ± 5,2 hodín. Vzhľad druhého piku je zrejme spôsobený absorpciou produktov rozkladu baktérií z hlbokých častí tenkého čreva. Pacienti s renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu 150-300 mg / deň, mali klinicky významné odchýlky funkčných pečeňových testov (trojnásobný prebytok hornej hranice normálu). Tieto zmeny môžu byť krátkodobé a prechodné a môžu zmiznúť nezávisle na pozadí pokračujúcej liečby Glucobay®.,

predávkovať
Ak sa získa vysoká dávka Glucobay® spolu s jedlom a / alebo nápojmi obsahujúcimi sacharidy (di-, oligo, polysacharidy), predávkovanie môže byť sprevádzané meteorizmom a hnačkou. V prípade predávkovania v priebehu nasledujúcich 4 - 6 hodín by mali byť potraviny alebo nápoje obsahujúce sacharidy vylúčené zo stravy.
Pri užívaní Glucobayy vo zvýšenej dávke sa okrem konzumácie potravy neočakáva vývoj črevných symptómov.

Interakcia s inými liekmi
Sacharóza a potraviny obsahujúce sacharózu v kombinácii s Glucobayom® spôsobujú nepríjemné pocity v žalúdku až po hnačku, ktorá je spôsobená zvýšenou fermentáciou sacharidov v črevách. Kolestiramín, črevné adsorbenty a prípravky obsahujúce tráviace enzýmy môžu ovplyvňovať účinnosť Glucobay® počas jeho používania. V kombinácii s dimetikónom / simetikónom sa nepozorovali interakčné reakcie. V niektorých prípadoch Glucobay® mení biologickú dostupnosť digoxínu, čo môže vyžadovať úpravu dávky digoxínu. Deriváty sulfonylmočoviny, inzulín, metformín zvyšujú hypoglykemický účinok akarbózy. Lieky, ktoré spôsobujú hyperglykémiu, ako sú tiazidové diuretiká, glukokortikosteroidy, fenotiazíny, estrogény, perorálne kontraceptíva, izoniazid, kyselina nikotínová, fenytoín, adrenomimetiká, hormóny štítnej žľazy, blokátory „pomalých“ vápnikových kanálov, významne znižujú aktivitu pomalých inhibítorov vápnika, významne znižujú aktivitu pomaly aktívneho vápnika. ).

Kombinované použitie Glucobay® a perorálneho neomycínu môže viesť k nadmernému poklesu postprandiálnej glykémie, ako aj k zvýšeniu frekvencie a závažnosti gastrointestinálnych vedľajších účinkov. V prípade závažných vedľajších účinkov sa odporúča zvážiť možnosť dočasného zníženia dávky Glucobay®.

Špeciálne pokyny
Pri používaní Glucobay® je povinné prísne dodržiavanie antidiabetickej diéty. Bez konzultácie s lekárom nie je možné liek prerušiť sami, pretože vysadenie lieku môže byť sprevádzané zvýšením hladín glukózy v krvi. V prípade nesúladu s diétou predpísanou lekárom sa môžu zvýšiť črevné vedľajšie reakcie. Ak sa príznaky zhoršia napriek prísnemu dodržiavaniu diéty, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom a krátkodobo alebo dlhodobo znížiť dávku lieku.

Glucobay® má hypoglykemický účinok, ale nespôsobuje hypoglykémiu u pacientov, ktorí sú predpísaní len ako diéta bez užívania liekov znižujúcich cukor.

Ak sa Glucobay® spojí s inzulínovou terapiou alebo liekmi obsahujúcimi sulfonylmočovinu alebo metformín, potom sa kvôli zníženej potrebe týchto liekov môže vyvinúť hypoglykémia, v zriedkavých prípadoch až po hypoglykemickú kómu, čo si vyžaduje zníženie ich dávky. Treba mať na pamäti, že Glucobay® spomaľuje premenu sacharózy na fruktózu a glukózu, preto sacharózu nemožno použiť na zmiernenie akútnej hypoglykémie. V týchto prípadoch musíte priradiť glukózu.

Neodporúča sa kombinovať Glucobay® s kolestiramínom, črevnými adsorbentmi a prípravkami obsahujúcimi tráviace enzýmy. V kombinácii s digoxínom môže byť potrebné dávku upraviť.

Identifikačná karta pre pacienta trpiaceho cukrovkou by mala byť označená na liečbe Glucobayom®.

Glucobay neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlo / mechanizmy.

Uvoľňovací formulár
Na 15 tabletách v Al / PP blistri, na 2 alebo 8 blistroch spolu s návodom na použitie v kartónovom balení.

Čas použiteľnosti
3 roky.
Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky skladovania
Pri teplote nie vyššej ako 30 ° C.
Uchovávajte mimo dosahu detí.

Obchodné podmienky pre lekárne
Podľa receptu.

Právnická osoba, v ktorej mene sa vydáva osvedčenie o registrácii:
Bayer Pharma AG, Müllerstrasse 178, 13353 Berlín, Nemecko
Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berlín, Nemecko

výrobca:
Bayer Pharma AG, D-51368 Leverkusen, Nemecko
Bayer Pharma AG, D-51368 Leverkusen, Nemecko

Pre viac informácií a sťažnosti kontaktujte:
107113 Moskva, 3. Rybinskaya ul., D. 18 bldg

acarbose

Obsah

Latinský názov [upraviť]

Farmakologická skupina [upraviť] t

Akarbóza - perorálne znižujúce činidlo, inhibítor alfa glukozidázy

Charakteristiky látky [upraviť] t

Akarbóza je oligosacharid získaný fermentáciou z mikroorganizmu Actinoplanes utahensis. Je to biely alebo takmer biely prášok. Rozpustný vo vode. Molekulová hmotnosť 645,6.

Farmakológia [upraviť]

Akarbóza kompetitívne a reverzibilne inhibuje pankreatickú alfa-amylázu (hydrolyzuje polysacharidy na oligosacharidy) a alfa-glukozidázy viazané na črevnú membránu (rozkladajú oligo-, tri- a disacharidy na glukózu a iné monosacharidy) v lúmene tenkého čreva. Akarbóza znižuje tvorbu a absorpciu glukózy v čreve, znižuje postprandiálnu hyperglykémiu, denné výkyvy glukózy v krvi. Nezvyšuje tvorbu inzulínu a nespôsobuje hypoglykémiu.

Približne 35% podanej dávky akarbózy sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, pravdepodobne ako metabolity (2% z nich sú v aktívnej forme), biologická dostupnosť je 1-2%. Cmax dosiahnuté po 1 hodine, metabolity - po 14-24 hodinách U pacientov s renálnou insuficienciou (kreatinín 2) Cmax akarbóza sa zvyšuje 5-krát, u starších pacientov - 1,5-krát. Akarbóza sa metabolizuje výlučne v gastrointestinálnom trakte hlavne črevnými baktériami a čiastočne tráviacimi enzýmami, pričom vzniká najmenej 13 zlúčenín. Hlavné metabolity akarbózy sú identifikované ako deriváty 4-metylpyrogallolu (ako konjugáty sulfátu, metylu a glukurónu). Jeden metabolit je produkt štiepenia molekuly glukózy v akarbóze, má schopnosť inhibovať alfa-glukozidázu. Neabsorbovaná akarbóza (približne 51% dávky) sa vylučuje do stolice v priebehu 96 hodín Približne 34% dávky sa vylučuje obličkami ako metabolity, menej ako 2% ako nezmenené a ako aktívny metabolit. T1/2 v distribučnej fáze, 4 hodiny, v eliminačnej fáze, 10 hodín.

Aplikácia [upraviť]

Inzulín-dependentný diabetes mellitus, monoterapia alebo v kombinácii so sulfonylmočovinovými derivátmi.

Acarbose: Kontraindikácie [upraviť]

Precitlivenosť na akarbózu, diabetickú ketoacidózu, cirhózu pečene; akútne a chronické zápalové ochorenia čriev, komplikované tráviacimi poruchami a absorpciou (vrátane malabsorpčného syndrómu, maldigestionálneho syndrómu), Remheldovho syndrómu; patológia tráviaceho traktu so zvýšenou tvorbou plynu, ulceróznou kolitídou, črevnou obštrukciou, vč. čiastočná alebo predispozícia k nemu, striktúry a vredy čriev, veľká hernia, chronické zlyhanie obličiek (obsah kreatinínu nad 2 mg / dl), tehotenstvo, dojčenie.

Použitie počas gravidity a laktácie [upraviť] t

Akarbóza je kontraindikovaná počas gravidity a laktácie

Acarbose: Vedľajšie účinky [upraviť]

Zo strany tráviaceho traktu: bolesť brucha, plynatosť, nevoľnosť, hnačka; zriedkavo zvýšenie hladiny transamináz (ALT a AST), črevnej obštrukcie, žltačky a hepatitídy (v zriedkavých prípadoch fulminantné s fatálnym koncom).

Iné: zriedkavo - opuchy.

Interakcia [upraviť]

Účinok akarbózy redukuje aktívne uhlie a iné črevné adsorbenty, prípravky tráviacich enzýmov obsahujúcich pankreatín alebo amylázu.

Tiazidové diuretiká, kortikosteroidy, fenotiazíny, hormóny štítnej žľazy, estrogény, vč. ako súčasť perorálnych kontraceptív, fenytoínu, kyseliny nikotínovej, sympatomimetík, antagonistov vápnika, izoniazidu a iných liekov, ktoré spôsobujú hyperglykémiu, významne oslabujú špecifickú aktivitu akarbózy (možná dekompenzácia diabetes mellitus), derivátov sulfonylmočoviny, inzulínu, metformínu - zvyšujú hypoheplastóm.

Acarbose: Dávkovanie a podávanie [upraviť] t

Vnútri, na začiatku jedla; počiatočná dávka je 50 mg akarbózy 3-krát denne.

Zvýšenie dávky na 100 - 200 mg akarbózy 3-krát denne sa vykonáva v 4 - 8 týždenných intervaloch, berúc do úvahy dve kritériá - hladinu glukózy v krvi 1 hodinu po jedle a individuálnu toleranciu.

Zvyčajná dávka pre dospelých s hmotnosťou 60 kg alebo menej - 50 mg, s hmotnosťou viac ako 60 kg - 100 mg 3-krát denne. Maximálna dávka akarbózy je 600 mg / deň.

Prevencia: počiatočná dávka je 50 mg 1-krát denne s postupným zvyšovaním jednorazovej dávky na 100 mg akarbózy (dávka sa zvyšuje do 3 mesiacov).

Preventívne opatrenia [upraviť]

Vyžaduje prísne dodržiavanie diéty. Treba mať na pamäti, že potraviny a nápoje obsahujúce veľké množstvo sacharidov, trstinového cukru môžu viesť k črevným poruchám. Liečba akarbózou sa má vykonávať pod kontrolou hladiny glukózy v krvi a / alebo moču, glykozylovaného hemoglobínu a transamináz v prvom roku liečby - 1 krát za 3 mesiace a potom - pravidelne. Zvýšenie dávky akarbózy na viac ako 300 mg / deň je sprevádzané ďalším, ale slabo výrazným znížením postprandiálnej hyperglykémie so súčasným zvýšením rizika hyperfermentémie (zvýšenie koncentrácie AST a ALT v krvi).

Pri súčasnom použití akarbózy so sulfonylmočovinou alebo inzulínovými prípravkami sa môže vyvinúť hypoglykémia, ktorá sa koriguje pridaním cukru (glukózy, ale nie sacharózy) do potravy alebo intravenóznym podaním glukózy alebo glukagónu (v závažných prípadoch). V prípade akútnej hypoglykémie treba mať na pamäti, že potravinový cukor sa počas liečby rozdeľuje pomalšie na fruktózu a glukózu a nie je vhodný na rýchlu elimináciu hypoglykémie; v týchto prípadoch sa odporúča používať glukózu vo veľkých dávkach.

Podmienky skladovania [upraviť]

Obchodné názvy [upraviť]

Glucobay: tablety 50 mg a 100 mg. "Bayer"

Acarbose: inštrukcie a aplikácia

Ruský názov

Názov latinskej látky Acarbose

Chemický názov

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látok akarbóza

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Acarbose

Oligosacharid získaný fermentáciou z mikroorganizmuActinoplanes utahensis. Je to biely alebo takmer biely prášok. Rozpustný vo vode. Molekulová hmotnosť 645,6.

farmakológia

Kompetitívne a reverzibilne inhibuje pankreatickú alfa-amylázu (hydrolyzuje polysacharidy na oligosacharidy) a črevné membránovo viazané alfa-glukozidázy (rozkladajú oligo-, tri- a disacharidy na glukózu a iné monosacharidy) v lúmene tenkého čreva. Znižuje tvorbu a absorpciu glukózy v čreve, znižuje postprandiálnu hyperglykémiu, denné výkyvy glukózy v krvi. Nezvyšuje tvorbu inzulínu a nespôsobuje hypoglykémiu.

V experimentálnych štúdiách in vitro a in vivo sa nezistili žiadne známky mutagenity. Úvod do potravy u potkanov neovplyvnil fertilitu a všeobecnú schopnosť reprodukcie.

Približne 35% podanej dávky sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, pravdepodobne vo forme metabolitov (z ktorých 2% sú v aktívnej forme), biologická dostupnosť je 1-2%. Cmax dosiahnuté po 1 hodine, metabolity - po 14-24 hodinách U pacientov s renálnou insuficienciou (kreatinín Cl < 25 мл/мин/1,73 м) Cmax zvyšuje 5 krát, u starších pacientov - 1,5 krát. Metabolizuje sa výlučne v gastrointestinálnom trakte hlavne črevnými baktériami a čiastočne tráviacimi enzýmami, pričom vzniká najmenej 13 zlúčenín. Hlavné metabolity sú identifikované ako deriváty 4-metylpyrogallolu (ako konjugáty sulfátu, metylu a glukurónu). Jeden metabolit je produkt štiepenia molekuly glukózy v akarbóze, má schopnosť inhibovať alfa-glukozidázu. Neabsorbovaná akarbóza (približne 51% dávky) sa vylučuje do stolice v priebehu 96 hodín Približne 34% dávky sa vylučuje obličkami ako metabolity, menej ako 2% ako nezmenené a ako aktívny metabolit. T1/2 v distribučnej fáze, 4 hodiny, v eliminačnej fáze, 10 hodín.

Použitie látky Acarbose

Diabetes mellitus 2. typu s neúčinnosťou diétnej terapie (ktorej trvanie musí byť najmenej 6 mesiacov) alebo nedostatočná účinnosť derivátov sulfonylmočoviny na pozadí nízkokalorickej diéty; diabetes mellitus 1. typu (ako súčasť kombinovanej terapie); prevencia diabetes mellitus 2. typu (u pacientov s poruchou glukózovej tolerancie v kombinácii s diétou a cvičením).

kontraindikácie

Precitlivenosť, diabetická ketoacidóza, cirhóza pečene; akútne a chronické zápalové ochorenia čriev, komplikované tráviacimi poruchami a absorpciou (vrátane malabsorpčného syndrómu, maldigestionálneho syndrómu), Remheldovho syndrómu; patológia tráviaceho traktu so zvýšenou tvorbou plynu, ulceróznou kolitídou, črevnou obštrukciou, vč. čiastočná alebo predispozícia k nemu, striktúry a vredy čriev, veľká hernia, chronické zlyhanie obličiek (obsah kreatinínu nad 2 mg / dl), tehotenstvo, dojčenie.

Obmedzenia používania

Pri horúčke, infekciách, poraneniach, chirurgických zákrokoch (nadchádzajúca operácia av pooperačnom období) je aplikácia možná len vtedy, ak očakávaný účinok preváži potenciálne riziko. Vek do 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť nie sú definované).

Použitie počas gravidity a laktácie

Bezpečnosť používania počas gravidity nebola stanovená.

Kategória činnosti na plod FDA - B.

V čase liečby by malo prestať dojčiť.

Nežiaduce účinky Acarbose

Zo strany tráviaceho traktu: bolesť brucha, plynatosť, nevoľnosť, hnačka; zriedkavo zvýšenie hladiny transamináz (ALT a AST), črevnej obštrukcie, žltačky a hepatitídy (v zriedkavých prípadoch fulminantné s fatálnym koncom).

Alergické reakcie: kožná vyrážka, hyperémia, vyrážka, urtikária.

Iné: zriedkavo - opuchy.

interakcie

Účinok redukuje aktívne uhlie a iné črevné adsorbenty, prípravky tráviacich enzýmov obsahujúcich pankreatín alebo amylázu. Tiazidové diuretiká, kortikosteroidy, fenotiazíny, hormóny štítnej žľazy, estrogény, vč. ako súčasť perorálnych kontraceptív, fenytoínu, kyseliny nikotínovej, sympatomimetík, antagonistov vápnika, izoniazidu a iných látok, ktoré spôsobujú hyperglykémiu, významne oslabujú špecifickú aktivitu (dekompenzácia diabetes mellitus), deriváty sulfonylmočoviny, inzulín, metformín - zvyšujú hypoglykemický účinok.

predávkovať

Príznaky: zvýšené nepohodlie v oblasti brucha, hnačka, plynatosť.

Liečba: vylúčiť potraviny a nápoje obsahujúce sacharidy zo stravy počas 4-6 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Vnútri, na začiatku jedla; počiatočná dávka je 50 mg 3-krát denne. Zvýšenie dávky na 100 - 200 mg 3-krát denne sa vykonáva v 4 - 8 týždenných intervaloch, berúc do úvahy dve kritériá - hladinu glukózy v krvi 1 hodinu po jedle a individuálnu toleranciu. Zvyčajná dávka pre dospelých s hmotnosťou 60 kg alebo menej - 50 mg, s hmotnosťou viac ako 60 kg - 100 mg 3-krát denne. Maximálna dávka je 600 mg / deň. Prevencia: počiatočná dávka je 50 mg 1-krát denne s postupným zvyšovaním jednorazovej dávky na 100 mg (dávka sa zvyšuje do 3 mesiacov).

Preventívne látky Acarbose

Vyžaduje prísne dodržiavanie diéty. Treba mať na pamäti, že potraviny a nápoje obsahujúce veľké množstvo sacharidov, trstinového cukru môžu viesť k črevným poruchám. Liečba má byť pod kontrolou hladiny glukózy v krvi a / alebo moču, glykovaného hemoglobínu a transamináz v prvom roku liečby - 1 krát za 3 mesiace a potom pravidelne. Zvýšenie dávky na viac ako 300 mg / deň je sprevádzané ďalším, ale nedostatočne výrazným znížením postprandiálnej hyperglykémie so súčasným zvýšením rizika hyperfermentémie (zvýšenie koncentrácie AST a ALT v krvi). Pri súčasnom použití so sulfonylmočovinou alebo inzulínovými prípravkami sa môže vyvinúť hypoglykémia, ktorá sa upraví pridaním cukru (glukózy, ale nie sacharózy) do potravy alebo intravenózneho podávania glukózy alebo glukagónu (v závažných prípadoch). V prípade akútnej hypoglykémie treba mať na pamäti, že potravinový cukor sa počas liečby rozdeľuje pomalšie na fruktózu a glukózu a nie je vhodný na rýchlu elimináciu hypoglykémie; v týchto prípadoch sa odporúča používať glukózu vo veľkých dávkach.

acarbose

Popis k 17. januáru 2017

  • Latinský názov: Acarbosum
  • ATC kód: A10BF01
  • Chemický vzorec: C25H43NO18
  • Kód CAS: 56180-94-0

Chemický názov

[1S- (1alf, 4alf, 5beta, 6alf)] - 0-4,6-dideoxy-4 - [[4,5,6-trihydroxy-3- (hydroxymetyl) -2-cyklohexén-1-yl] amino] -alfa-D-glukopyranozyl- (1-4) -0-alfa-D-glukopyranozyl- (1-4) -D-glukóza alebo (2R, 3R, 4R, 5S, 6R) -5 - [(2R, 3R, 4R, 5S, 6R) - 5 - [(2R, 3R, 4S, 5S, 6R) -3,4-dihydroxy-6-metyl-5 - [[(1S, 4R, 5S, 6S) - 4,5 6-trihydroxy-3- (hydroxymetyl) cyklohex-2-én-1-yl] amino] oxán-2-yl] oxy-3,4-dihydroxy-6- (hydroxymetyl) oxán-2-yl] oxy-6 - (hydroxymetyl) oxán-2,3,4-triol (IUPAC).

Chemické vlastnosti

Sacharid zo skupiny oligosacharidov Acarbose je biely alebo biely s akýmkoľvek odtieňom prášku, ktorý je rozpustný vo vode. Látka sa získava z Actinoplanes utahensis fermentáciou. Molekulová hmotnosť chemickej zlúčeniny je 645,6 gramov na mol. Nástroj je dostupný vo forme tabliet s dávkou 50 alebo 100 mg.

Farmakologický účinok

Farmakodynamika a farmakokinetika

Činidlo vystavuje oligo- a polysacharidy hydrolytickým reakciám kompetitívnou inhibíciou alfa-amylázy a intestinálnej membrány viazanej alfa-glukozidázy. Pri pôsobení akarbózy v lúmene tenkého čreva sa štiepia di-, oligo- a trisacharidy na rôzne monosacharidy a glukózu. Intenzita tvorby a absorpcie glukózy v čreve je znížená, denná hladina glukózy v krvi je stabilizovaná. Liek nestimuluje inklúziu inzulínu a nevedie k hypoglykémii.

Látka nie je mutagénna, neovplyvňuje plodnosť a schopnosť reprodukcie ako celku.

Pri systematickom podávaní lieku pacientom so zhoršenou glukózovou toleranciou sa znižuje riziko vzniku diabetu 2. typu, infarktu myokardu a kardiovaskulárnych ochorení.

Akarbóza má nízky stupeň systémovej absorpcie, asi 35%. Biologická dostupnosť rádovo 1-2%. Maximálna koncentrácia samotnej látky sa pozoruje v krvi hodinu po podaní a jej metabolity - po 14 hodinách - denne.

U osôb trpiacich zlyhaním obličiek sa hladina maximálnej koncentrácie zvyšuje až 5-krát, u starších pacientov sa toto číslo zvyšuje 1,5-krát.

Liek sa metabolizuje v zažívacom trakte za účasti črevných baktérií a tráviacich enzýmov, v Akarbose je asi 13 metabolitov. Ide hlavne o deriváty 4-metylpyrogallolu. Nezmenená látka (približne polovica dávky) sa vylučuje stolicou do 96 hodín. Približne 35% finančných prostriedkov sa vylučuje vo forme metabolitov obličkami. Polčas je 4 hodiny (distribučná fáza) a až 10 hodín (eliminačná fáza).

Indikácie na použitie

Liek sa používa na liečbu:

  • diabetes typu 2 s neúčinnosťou iných metód;
  • v prípade diabetes mellitus typu 1 ako súčasť komplexnej liečby (diéta a cvičenie).

kontraindikácie

Nástroj je kontraindikovaný na príjem:

  • s alergiami na akarbózu;
  • pacientov s diabetickou ketoacidózou, cirhózou pečene;
  • pri chronickom a akútnom zápalovom ochorení čriev, sprevádzanom tráviacimi poruchami a absorpciou;
  • pacientov s Remheldovým syndrómom;
  • dojčiace ženy;
  • s patológiami zažívacieho traktu, sprevádzané ulceróznou kolitídou, flatulenciou, intestinálnou obštrukciou (vrátane čiastočnej);
  • pacienta s striktúrami a vredmi čriev, veľkými prietržami;
  • pri chronickom zlyhaní obličiek;
  • počas tehotenstva.

Pri užívaní Acarbose je potrebná opatrnosť: t

  • pacientov s infekciami, zraneniami, po chirurgických zákrokoch;
  • v stave horúčky;
  • osoby mladšie ako 18 rokov.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu:

  • zvýšená flatulencia, hnačka, bolesť brucha, vracanie, poruchy trávenia;
  • nevoľnosť, úplná alebo čiastočná obštrukcia čriev;
  • žltačka, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, hepatitída.

Môžu byť pozorované aj edémy, trombocytopénia, urtikária, kožná vyrážka, erytém.

Acarbose, návod na použitie (spôsob a dávkovanie) t

Tablety podávané perorálne, 20 minút pred jedlom alebo hodinu po jedle.

V počiatočných štádiách liečby sa 50 mg liečiva používa 3-krát denne, potom sa dávka postupne zvyšuje na 0,1 až 0,2 g, v závislosti od tolerancie.

V priemere je dávka pre pacientov s hmotnosťou nižšou ako 60 kg 50 mg, viac ako 60 kg - 300 mg denne. Maximálna denná dávka je 0,6 g.

Na profylaxiu sa činidlo predpisuje v dávke 50 mg denne a počas 3 mesiacov sa postupne zvyšuje na 0,1 gramu.

predávkovať

Pozorované predávkovanie: hnačka a nadúvanie. Ako terapia sa neodporúča jesť ani piť nič, čo obsahuje sacharidy počas 4-6 hodín.

interakcie

Hypoglykemický účinok lieku je zosilnený pôsobením sulfonylmočoviny, metformínu a derivátov inzulínu.

Kolestiramín, antacidá a adsorbenty, ktoré sú aktívne v čreve, znižujú účinnosť liečby akarbózou.

Glukokortikosteroidy, estrogény, hormóny štítnej žľazy, tiazidové diuretiká, fenotiazíny, fenytoín, perorálne kontraceptíva, kyselina nikotínová, izoniazid, adrenergné stimulanty a iné lieky, ktoré spôsobujú hypoglykémiu, významne znižujú aktivitu lieku až po dekompenzáciu diabetu.

Špeciálne pokyny

Počas liečby liekom by sa mali riadiť odporúčaniami lekára, dodržiavať diétu. Nápoje a potraviny, ktoré obsahujú sacharidy a cukor, môžu spôsobiť črevné ťažkosti.

Počas liečby sa tiež odporúča kontrolovať hladiny cukru v krvi a moču, glykovaného hemoglobínu a transamináz, najmä v prvých 12 mesiacoch liečby.

Pri zvyšujúcich sa dávkach vyšších ako 0,3 g za deň dôjde k miernemu zníženiu hyperglykémie a zvýšeniu rizika hyperfermentémie.

Počas liečby by mal liek pamätať, že normálny potravinový cukor sa pomaly rozkladá a nie je schopný rýchlo odstrániť hypoglykémiu. Na odstránenie tohto stavu sa odporúča použiť veľké dávky glukózy (nie sacharózy), prednostne intravenózne.

Pre deti

Liek sa zvyčajne nepredpisuje deťom mladším ako 18 rokov.

Prípravky, ktoré obsahujú (analógové)

recenzia

Recenzia lieku na boj proti cukrovke je väčšinou pozitívna. Najčastejším a najzávažnejším vedľajším účinkom je zvýšený pocit plynu a žalúdka. Recenzie o akarbose na chudnutie sú rozdelené. Niekto prišiel s týmto liekom, a niekto po užití pilulky začne aktívne používať sladké a stráca kontrolu. Treba poznamenať, že počas liečby je potrebné dodržiavať diétu, inak sa účinnosť liečby výrazne zníži.

Cena Acarbose, kde sa dá kúpiť

Cena Glucobay tabliet je asi 560 rubľov za 30 kusov, s dávkou 100 mg.

Vzdelanie: Vyštudovala lekársku fakultu Rivne State Basic Medical College. Vyštudovala Štátnu lekársku univerzitu vo Vinnitse. M.I.Pirogov a stáž na jeho základni.

Prax: V rokoch 2003 až 2013 pracovala ako farmaceutka a vedúca lekárne. Za dlhoročnú prácu získala diplom a vyznamenanie. Lekárske články boli publikované v miestnych publikáciách a na rôznych internetových portáloch.

Diéta číslo 5 tabuľky - recepty

Obezita pečene: ako sa liečiť