Analógové tablety Vipidia

Vipidia (tablety) Hodnotenie: 103

Výrobca: Rafinovaný
Formy vydania:

  • Tabuľka. 12,5 mg, 28 ks; Cena od 973 rubľov
  • Tabuľka. 25 mg, 28 ks; Cena od 1282 rubľov
Ceny za Vipidia v online lekárňach
Návod na použitie

Vipidia je hypoglykemické činidlo v tabletách s alogliptínom. Poskytuje zníženie hladiny glykovaného hemoglobínu a glukózy. Je indikovaný v prípade diabetu mellitus typu 2 v monoterapii, ako aj v kombinovanej terapii s inými hypoglykemickými látkami. Optimálne dávkovanie je 25 mg / deň, bez ohľadu na jedlo. Kontraindikované u diabetickej ketoacidózy, diabetes mellitus prvého typu, chronického závažného srdcového zlyhania, funkcie obličiek a zlyhania pečene. Vedľajšie účinky môžu byť bolesti hlavy, bolesť v epigastriu, vyrážka, infekčné ochorenia ORL orgánov. Deti mladšie ako 18 rokov a tehotné ženy nie sú predpísané z dôvodu nedostatku informácií o použití.

Analógy lieku Vipidia

Analógovo lacnejšie od 863 rubľov.

Výrobca: Merck Sante SA (Francúzsko)
Formy vydania:

  • Tablety 500 mg, 30 ks; Cena od 110 rubľov
  • 1000 mg tablety, 30 ks; Cena od 185 rubľov
Ceny za Glucophage v online lekárňach
Návod na použitie

Francúzsky liek na liečbu diabetu druhého typu. Predáva sa v tabletách obsahujúcich 500 až 1000 mg metformínu ako jedinej účinnej látky. Existujú kontraindikácie, takže pred prijatím Glyukofazha nutne treba konzultovať s odborníkom.

Analógovo lacnejšie od 182 rubľov.

Výrobca: Novartis (Švajčiarsko)
Formy vydania:

  • Tablety 50 mg, 28 ks; Cena od 791 rubľov
  • 1000 mg tablety, 30 ks; Cena od 185 rubľov
Ceny za Galvus v online lekárňach
Návod na použitie

Galvus - tabletované liečivo na liečbu diabetes mellitus typu 2 na základe vildagliptínu v dávke 50 mg. Môže byť predpísaný ako monoterapia a ako súčasť kombinovanej liečby v prípade nízkej účinnosti diéty a cvičenia.

Analógovo lacnejšie od 795 rubľov.

Výrobca: Hemofarm A.D. (Srbsko)
Formy vydania:

  • Tabuľka. 500 mg, 60 ks; Cena od 178 rubľov
  • 1000 mg tablety, 30 ks; Cena od 185 rubľov
Ceny metformínu v internetových lekárňach
Návod na použitie

Metformín je srbský hypoglykemický liek na vnútorné použitie. Tablety obsahujú rovnakú účinnú látku v dávke 500 alebo 850 mg. Je predpísaný na liečbu diabetu 2. typu (u dospelých), najmä v prípadoch s obezitou.

Analogicky viac od 799 rubľov.

Výrobca: Bristol-Myers Squibb (USA)
Formy vydania:

  • Tablety 5 mg, 30 ks; Cena od 1772 rubľov
  • 1000 mg tablety, 30 ks; Cena od 185 rubľov
Ceny na Angliz v online lekárňach
Návod na použitie

Ongliza - americký liek na liečbu diabetes mellitus 2. typu na základe saxagliptínu v dávke 2,5 alebo 5 mg. Je predpísaný okrem fyzickej námahy a diéty na zlepšenie kontroly glykémie.

Analogicky viac z 1236 rubľov.

Výrobca: Merck Sharp and Dome (USA)
Formy vydania:

  • Tablety 100 mg, 28 ks; Cena od 2209 rubľov
  • 1000 mg tablety, 30 ks; Cena od 185 rubľov
Ceny za liek Januvia v internetových lekárňach
Návod na použitie

Januvia je americký liek na liečbu diabetu. Účinná látka: sitagliptín (vo forme monohydrátu fosfátu) 100 mg. Môže byť použitý ako doplnok k cvičeniu a diéte na kontrolu hladiny cukru v krvi.

Analogicky viac od 675 rubľov.

Výrobca: Beringer Ingelheim (Rakúsko)
Formy vydania:

  • Tablety 5 mg, 30 ks; Cena od 1648 rubľov
  • 1000 mg tablety, 30 ks; Cena od 185 rubľov
Ceny Trazhentu v online lekárňach
Návod na použitie

Trakcia - rakúsky liek určený na liečbu diabetes mellitus 2. typu, môže byť predpísaný ako mono a ako súčasť kombinovanej terapie. Jedinou účinnou zložkou v kompozícii je linagliptín 5 mg. Trakcia nie je indikovaná pri diabete 1. typu, počas tehotenstva, dojčenia, ako aj u detí mladších ako 18 rokov.

Aogliptín - analógy

Ako používať

  • Pridajte lieky z Rýchleho vyhľadávania na hornom paneli pomocou Analógov a pozrite sa na výsledok.
  • Analógy účinku indikovali ich aktívne zložky.
  • Pre prípravky s účinnou látkou sa uvádza zoznam kompletných analógov (majúcich rovnakú účinnú látku).
  • V prípade mnohých liekov existuje v Moskve množstvo cien v lekárňach.

Prečo potrebujete hľadať analógy

  • Lekárska online služba je určená na výber optimálnej náhrady liekov.
  • Nájsť lacné náprotivky pre drahé lieky.
  • V prípade liekov, ktoré nemajú kompletné analógy, si pozrite zoznam najpoužívanejších liekov.
  • Ak ste profesionál, pomoc umelej inteligencie pomôže pri výbere liečby.

Droga "Alogliptin": 2 lieky, v ktorých je súčasťou (najlacnejšie - Vipidia pre 1003-1324ք); 30 analógov v akcii, najpodobnejší - inzulín glargín + Lixisenatid

Stručné informácie o nástroji

Možné náhrady lieku "Alogliptin"

Aogliptín je súčasťou

Analógy pre činnosť

Výhodou Cyberis je všestrannosť, vďaka ktorej je schopná vybrať analógy pre všetky lieky. Umelá inteligencia analyzuje indikácie, kontraindikácie, zložky, farmakologické skupiny, ako aj informácie o praktickom používaní liekov a zobrazuje najlepšie náhrady s mierou podobnosti v percentách.
Plné analógy liekov nie sú vždy dostupné a ich použitie nie je vždy možné kvôli prítomnosti nebezpečných liekových interakcií. Preto je potrebné používať len podobné lieky, niekedy aj z rôznych farmakologických skupín.

Aogliptín - návod na použitie, analógy, prehľady a formy uvoľňovania (tablety 12,5 mg a 25 mg) lieky na liečbu diabetes mellitus nezávislého od inzulínu typu 2 u dospelých, detí a počas tehotenstva. štruktúra

V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku Alogliptin. Prezentované recenzie návštevníkov na stránkach - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárskych odborníkov na používanie Alogliptínu v ich praxi. Veľká požiadavka na aktívnejšiu spätnú väzbu o drogách: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno nie je uvedené výrobcom v anotácii. Analógy alogliptínu v prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu diabetes mellitus nezávislého od inzulínu typu 2 u dospelých, detí, ako aj počas gravidity a laktácie. Zloženie liečiva.

Aogliptín je hypoglykemický liek, účinný a vysoko selektívny inhibítor dipeptidyl peptidázy-4 (DPP-4). Jeho selektivita pre DPP-4 je viac ako 10 000-krát vyššia ako jeho účinok na iné príbuzné enzýmy, vrátane DPP-8 a DPP-9. DPP-4 je hlavným enzýmom, ktorý sa podieľa na rýchlej deštrukcii hormónov inkretínovej rodiny: glukagón-like peptid-1 (GLP-1) a inzulínotropný polypeptid závislý od glukózy (HIP).

Hormóny rodiny inkretínov sa vylučujú v čreve, ich koncentrácia sa zvyšuje v závislosti od príjmu potravy. GLP-1 a HIP zvyšujú syntézu inzulínu a jeho sekréciu beta bunkami pankreasu. GLP-1 tiež inhibuje vylučovanie glukagónu a znižuje tvorbu glukózy v pečeni. Zvýšením koncentrácie inkretínov Alogliptín zvyšuje sekréciu inzulínu závislú od glukózy a znižuje vylučovanie glukagónu so zvýšenou koncentráciou glukózy v krvi. U pacientov s diabetes mellitus 2. typu s hyperglykémiou tieto zmeny v sekrécii inzulínu a glukagónu viedli k zníženiu koncentrácie glykovaného hemoglobínu HbA1C a poklesu koncentrácie glukózy v plazme pri glukóze nalačno aj po jedle (po jedle).

štruktúra

Aogliptín + pomocné látky.

farmakokinetika

Farmakokinetika Alogliptínu má podobný charakter u zdravých jedincov au pacientov s diabetom 2. typu. Absolútna biologická dostupnosť alogliptínu je približne 100%. Súčasný príjem s diétou s vysokým obsahom tuku neovplyvnil farmakokinetiku alogliptínu, takže sa môže užívať bez ohľadu na príjem. Väzba na plazmatické proteíny je približne 20-30%. Ani zdraví dobrovoľníci, ani pacienti s diabetes mellitus 2. typu neukázali klinicky významnú kumuláciu Alogliptínu po opakovanom podaní. Liek nie je vystavený intenzívnemu metabolizmu, 60 až 70% alogliptínu sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami.

svedectvo

  • diabetes mellitus nezávislý od inzulínu typu 2 u dospelých na zlepšenie kontroly glykémie s neúčinnosťou diéty a cvičenia: ako monoterapia alebo v kombinácii s inými perorálnymi hypoglykemickými látkami alebo inzulínom.

Formy uvoľnenia

Tablety, potiahnuté 12,5 mg a 25 mg.

Návod na použitie a dávkovací režim

Liek Alogliptin sa môže užívať bez ohľadu na jedlo. Tablety by sa mali prehltnúť celá, nie tekutá, stlačená voda.

Odporúčaná dávka Alogliptinu je 25 mg 1-krát denne v monoterapii alebo okrem metformínu, tiazolidíndiónu, derivátov sulfonylmočoviny alebo inzulínu, alebo ako trojzložková kombinácia s metformínom, tiazolidíndiónom alebo inzulínom.

Ak pacient vynechá užívanie Alogliptinu, má užiť vynechanú dávku čo najskôr. Neužívajte dvojnásobnú dávku lieku v ten istý deň.

Pri predpisovaní Alogliptínu sa okrem metformínu alebo tiazolidíndiónu musí dávka posledných liekov nemeniť.

Keď sa liek Alogliptin kombinuje so sulfonylmočovinovým derivátom alebo inzulínom, jeho dávka sa má znížiť, aby sa znížilo riziko hypoglykémie.

Vzhľadom na riziko hypoglykémie je potrebná opatrnosť pri predpisovaní trojzložkovej kombinácie lieku Alogliptín s metformínom a tiazolidíndiónom. V prípade hypoglykémie je možné zvážiť zníženie dávky metformínu alebo tiazolidíndiónu.

Účinnosť a bezpečnosť alogliptínu pri trojnásobnej kombinácii s metformínom a derivátom sulfonylmočoviny nebola študovaná.

Vedľajšie účinky

  • bolesť hlavy;
  • bolesť v epigastriu;
  • gastroezofageálny reflux;
  • akútnej pankreatitídy (zápal pankreasu);
  • abnormálna funkcia pečene, vrátane zlyhania pečene;
  • svrbenie, vyrážka;
  • exfoliatívne kožné ochorenia, vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu;
  • angioedém, urtikária;
  • infekcia horných dýchacích ciest, nazofaryngitída;
  • reakcie precitlivenosti vrátane anafylaktickej reakcie.

kontraindikácie

  • precitlivenosť na alogliptín alebo na niektorú z pomocných látok alebo závažné reakcie z precitlivenosti na akýkoľvek inhibítor DPP-4 v anamnéze, vrátane anafylaktických reakcií, anafylaktického šoku a angioedému;
  • diabetes typu 1;
  • diabetická ketoacidóza;
  • chronické srdcové zlyhanie;
  • závažné zlyhanie pečene (viac ako 9 bodov v Child-Pughovej stupnici) kvôli nedostatku klinických údajov o použití;
  • závažné zlyhanie obličiek;
  • tehotenstva (z dôvodu nedostatku klinických údajov o žiadosti);
  • obdobie dojčenia (kvôli nedostatku klinických údajov o žiadosti);
  • detí a dospievajúcich do 18 rokov (z dôvodu nedostatku klinických údajov o žiadosti).

Použitie počas gravidity a laktácie

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o použití alogliptínu u gravidných žien. Experimentálne štúdie na zvieratách nepreukázali žiadne priame ani nepriame negatívne účinky lieku na reprodukčný systém. Ako preventívne opatrenie je však používanie lieku Alogliptin počas gravidity kontraindikované.

Nie je známe, či sa alogliptín vylučuje do ľudského materského mlieka. Experimentálne štúdie na zvieratách ukázali, že sa vylučujú do materského mlieka, takže riziko vedľajších účinkov u dojčiat nemožno vylúčiť. V tomto ohľade je užívanie lieku počas dojčenia kontraindikované.

Použitie u detí

Vzhľadom na nedostatok klinických údajov o používaní lieku je kontraindikovaný u detí mladších ako 18 rokov.

Použitie u starších pacientov

Úprava dávky lieku Alogliptín sa vyžaduje u pacientov starších ako 65 rokov. Dávka sa však má starostlivo vybrať z dôvodu možného zníženia funkcie obličiek v tejto skupine pacientov.

Špeciálne pokyny

Má sa používať s opatrnosťou v anamnéze akútnej pankreatitídy; u pacientov so stredne ťažkým zlyhaním obličiek; v kombinácii so sulfonylmočovinovým derivátom alebo inzulínom; v trojzložkovej kombinácii s metformínom a tiazolidíndiónom.

Aby sa znížilo riziko hypoglykémie, odporúča sa zníženie dávky sulfonylmočoviny, inzulínu alebo kombinácie pioglitazónu (tiazolidíndiónu) s metformínom pri jeho používaní s Alogliptínom.

Pacienti so stredne ťažkou renálnou insuficienciou vyžadujú úpravu dávky alogliptínu, preto sa odporúča vyhodnotiť funkciu obličiek pred a pravidelne počas liečby.

Použitie inhibítorov DPP-4 je spojené s potenciálnym rizikom vzniku akútnej pankreatitídy. Pacienti majú byť informovaní o charakteristických príznakoch akútnej pankreatitídy: pretrvávajúca silná bolesť brucha, ktorá môže vyžarovať dozadu. Ak máte podozrenie na vznik akútnej pankreatitídy, Alogliptin sa má vysadiť a má sa primerane vyšetriť.

Pri rozvoji dysfunkcie pečene počas obdobia liečby sa má zvážiť možnosť prerušenia liečby alogliptínom.

Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy

Aogliptín nemá alebo má malý vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy. Riziko hypoglykémie by sa však malo zvážiť pri používaní lieku v kombinácii s inými hypoglykemickými liekmi (deriváty sulfonylmočoviny, inzulín alebo kombinovaná liečba pioglitazónom a metformínom) a pri vedení vozidiel a mechanizmov je potrebná opatrnosť.

Liekové interakcie

Účinok iných liekov na alogliptín

Aogliptín sa vylučuje hlavne z tela nezmenený obličkami a je mierne metabolizovaný enzýmovým systémom cytochrómu CYP450.

Vo výskume interakcie s inými liekmi na farmakokinetike alogliptínu tieto lieky nemali klinicky významný účinok: gemfibrozil (inhibítor CYP2C8 / 9), flukonazol (inhibítor CYP2C9), ketokonazol (inhibítor CYP3A4), cyklosporín (inhibítor P-glykoproteínu), inhibítor cyklosporínu (inhibítor P-glykoproteínu), inhibítor cyklosporínu (inhibítor P-glykoproteínu), inhibítor cyklosporínu (inhibítor P-glykoproteínu), inhibítor cyklosporínu (inhibítor P-glykoproteínu), inhibítor cyklosporínu (inhibítor P-glykoproteínu), inhibítor cyklosporínu (inhibítor CYP3A4). glykozidázu, digoxínu, metformínu, cimetidínu, pioglitazónu alebo atorvastatínu.

Účinok alogliptínu na iné lieky

Štúdie in vitro ukázali, že alogliptín neinhibuje a neindukuje izoenzýmy CYP450 v koncentráciách dosiahnutých, keď sa alogliptín užíva v odporúčanej dávke 25 mg. Neočakávajú sa žiadne interakcie s izoenzýmami CYP450 a neboli identifikované.

Štúdie in vitro ukázali, že Alogliptín nie je ani substrátom, ani inhibítorom izoforiem proteínu prenášajúceho anióny (OAT1, OAT3 a OCT2). Okrem toho údaje z klinických štúdií nenaznačujú interakciu s inhibítormi alebo substrátmi P-glykoproteínu.

V klinických štúdiách interakcie s inými liekmi nemal alogliptín klinicky významný vplyv na farmakokinetiku nasledujúcich liekov: kofeín, (R) - a (S) -warfarín, pioglitazón, glibenklamid, tolbutamid, dextrometorfán, atorvastatín, midazolam, perorálnu kontraceptívu, Váš kontraktiviviv, Váš kontraktiviviv. etinylestradiol), digoxín, fexofenadín, metformín alebo cimetidín. Na základe týchto údajov alogliptín neinhibuje izoenzýmy cytochrómu CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P-glykoproteínu a OCT2.

Aogliptín neovplyvňoval protrombínový index alebo medzinárodný normalizovaný pomer (MHO) u zdravých dobrovoľníkov, pričom ho užíval s warfarínom.

Počas užívania Alogliptinu v kombinácii s metformínom alebo pioglitazónom (tiazolidíndiónom) alebo inhibítorom alfa glykozidázy alebo glibenklamidom (derivát sulfonylmočoviny) sa nepozorovali žiadne klinicky významné farmakokinetické interakcie.

Analógy liečiva Alogliptín

Štruktúrne analógy účinnej látky:

Analógy liečiva Alogliptín na terapeutický účinok (prostriedky na liečbu diabetes mellitus závislého od inzulínu):

  • Avandamet;
  • ADEBA;
  • Amalviya;
  • Antidiab;
  • Arfazetin;
  • Bagomet;
  • Betanaz;
  • Biosulín R;
  • Viktoza;
  • Vipidiya;
  • Galvus;
  • Gensulin;
  • Glibenez;
  • glibenclamid;
  • Glidiab;
  • Glimekomb;
  • Gliformin;
  • Glyukovans;
  • Glucophage;
  • Glyurenorm;
  • guar;
  • Daon;
  • Dzhardins;
  • Diabeton;
  • Diabrezid;
  • DIASTABOL;
  • Inzulín C;
  • Levemir;
  • Liksumiya;
  • lišty;
  • Maniglid;
  • Manin;
  • Metfogamma;
  • metformín;
  • NovoRapid;
  • NovoFormin;
  • Ongliza;
  • Orsoten;
  • Pankragen;
  • Pensulin;
  • Pioglar;
  • Predian;
  • Prezartan;
  • Reklid;
  • Rogla;
  • Saksenda;
  • Silubin;
  • Sindzhardi;
  • Metfogamma;
  • Starliks;
  • Telzap;
  • Telsartan;
  • Trazhenta;
  • Traykor;
  • Trulisiti;
  • Ultratard;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • chlórpropamid;
  • Humalog;
  • Tsygapan;
  • Erbisol;
  • Euglyukon;
  • Janow;
  • Janumet Long.

Spätná väzba od endokrinológa

Výber liečby u pacientov s diabetom nie je vždy ľahký. Medzi mojimi diabetikmi sú tí, ktorí sú na samotnom Alogliptíne a tí, ktorí ho užívajú v kombinácii s inzulínom alebo inými hypoglykemickými látkami. Obzvlášť spokojní sú pacienti, ktorí potrebujú jednu tabletu Alogliptinu 25 mg denne, pretože ide o veľmi pohodlnú liečbu. Liek udržuje hladinu cukru v krvi dobre po celý deň. Liek je dobre znášaný, takmer žiadne vedľajšie účinky. Stáva sa, samozrejme, že sa pacienti sťažujú na bolesť hlavy alebo bolesť brucha. Ale tvrdiť, že ide o nežiaduce reakcie na Alogliptin, nebudem. Takmer všetci diabetici majú komorbidné stavy, ktoré môžu spôsobiť takúto bolesť.

Alogliptin :: Návod, recenzie, Analógy, Cena

Ruský názov

Latinský názov látky Alogliptín

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Aogliptín

Hypoglykemické syntetické a iné prostriedky

Kód CAS

Obchodný názov lieku:

Medzinárodný nechránený názov:

Forma dávkovania:

Filmom potiahnuté tablety

štruktúra

1 tableta 12,5 mg obsahuje
Účinná látka:
benzoát alogliptínu - 17 mg (v zmysle alogliptínu - 12,5 mg).
Pomocné látky:
Jadrové jadro: manitol 96,7 mg, mikrokryštalická celulóza 22,5 mg, hyprolosis 4,5 mg, sodná soľ kroskarmelózy 7,5 mg, stearát horečnatý 1,8 mg.
Filmový poťah: hypromelóza 2910 5,34 mg, oxid titaničitý 0,6 mg, oxid železitý žltý oxid 0,06 mg, stopové množstvá makrogolu-8000, stopové množstvá šedej farby F1 1.
1 tableta 25 mg obsahuje
Účinná látka: benzoát alogliptínu - 34 mg (v zmysle alogliptínu -25 mg).
Pomocné látky:
Jadrové jadro: manitol 79,7 mg, mikrokryštalická celulóza 22,5 mg, hyprolosis 4,5 mg, sodná soľ kroskarmelózy 7,5 mg, stearát horečnatý 1,8 mg.
Filmový povlak: hypromelóza 2910 5,34 mg, oxid titaničitý 0,6 mg, oxid železitý červený oxid 0,06 mg, stopové množstvá makrogol-8000, stopové množstvá šedej farby F1 1.

popis
Dávkovanie 12,5 mg
Oválne bikonvexné tablety, filmom obalená žltá, na jednej strane s označením "SO" a "ALG-12.5".
Dávkovanie 25 mg
Oválne bikonvexné tablety, svetločervená filmom obalená farba s atramentom označeným "TAK" a "ALG-25" na jednej strane.

Farmakoterapeutická skupina

Hypoglykemické činidlo - inhibítor dipeptidyl peptidázy-4 (DPP-4).

ATH kód: А10ВН04.

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika
Aogliptín je účinný a vysoko selektívny inhibítor DPP-4. Jeho selektivita pre DPP-4 je viac ako 10 000-krát vyššia ako jeho účinok na iné príbuzné enzýmy, vrátane DPP-8 a DPP-9. DPP-4 je hlavným enzýmom, ktorý sa podieľa na rýchlej deštrukcii hormónov inkretínovej rodiny: glukagón-like peptid-1 (GLP-1) a inzulínotropný polypeptid závislý od glukózy (HIP).
Hormóny rodiny inkretínov sa vylučujú v čreve, ich koncentrácia sa zvyšuje v závislosti od príjmu potravy. GLP-1 a HIP zvyšujú syntézu inzulínu a jeho sekréciu beta bunkami pankreasu. GLP-1 tiež inhibuje vylučovanie glukagónu a znižuje tvorbu glukózy v pečeni. Zvýšením koncentrácie inkretínov zvyšuje alogliptín sekréciu inzulínu závislú od glukózy a znižuje vylučovanie glukagónu so zvýšenou koncentráciou glukózy v krvi. U pacientov s diabetes mellitus 2. typu s hyperglykémiou tieto zmeny v sekrécii inzulínu a glukagónu vedú k zníženiu koncentrácie glykovaného hemoglobínu HbA.1c a zníženie koncentrácie glukózy v plazme pri glukóze nalačno aj po jedle.

farmakokinetika
Farmakokinetika alogliptínu je podobná u zdravých jedincov au pacientov s diabetom 2. typu.
sania
Absolútna biologická dostupnosť alogliptínu je približne 100%. Súčasný príjem s jedlom s vysokým obsahom tuku neovplyvnil oblasť pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) alogliptínu, takže sa môže užívať bez ohľadu na jedlo. U zdravých jedincov sa po jednorazovej perorálnej dávke až 800 mg alogliptínu pozorovala rýchla absorpcia lieku s priemernou maximálnou koncentráciou (priemerná hodnota TC tmax.) v rozsahu od 1 do 2 hodín od času prijatia.
Ani u zdravých dobrovoľníkov, ani u pacientov s diabetes mellitus 2. typu nebola po opakovanom podaní klinicky významná kumulácia alogliptínu.
AUC alogliptínu sa zvyšuje úmerne s jednorazovou dávkou v terapeutickom rozmedzí dávok od 6,25 mg do 100 mg. Variabilita AUC alogliptínu u pacientov je malá (17%). AUC (O-inf) alogliptín po jednorazovej dávke bol podobný AUC (0-24) po užití rovnakej dávky raz denne počas 6 dní. To poukazuje na neprítomnosť časovej závislosti na kinetike alogliptínu po opakovanom podaní.
distribúcia
Po jednorazovej intravenóznej injekcii alogliptínu v dávke 12,5 mg zdravým dobrovoľníkom bol distribučný objem v terminálnej fáze 417 litrov, čo naznačuje, že alogliptín je dobre distribuovaný v tkanivách. Komunikácia s plazmatickými proteínmi je približne 20-30%.
metabolizmus
Aogliptín nie je vystavený intenzívnemu metabolizmu, 60 až 70% alogliptínu sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami.
Po úvode 14 Dva hlavné metabolity boli identifikované v C-značenom alogliptíne: N-demetylovaný alogliptín, MI (99%) a za podmienok in vivo alebo v malých množstvách, alebo vôbec nie pod chirálnou transformáciou v (8) -enantioméri. (8) -enantiomér nie je zistiteľný pri užívaní alogliptínu v terapeutických dávkach.
chov
Po perorálnom podaní 14 C-značený alogliptín 76% celkovej rádioaktivity sa vylúčilo obličkami a 13% črevami. Priemerný renálny klírens alogliptínu (170 ml / min) je vyšší ako priemerná rýchlosť glomerulárnej filtrácie (približne 120 ml / min), čo naznačuje, že alogliptín sa čiastočne vylučuje v dôsledku aktívnej renálnej exkrécie. Priemerný terminálny polčas alogliptínu (T. T½) je približne 21 hodín.
Farmakokinetika u niektorých skupín pacientov
Pacienti so zlyhaním obličiek
Štúdia 50 mg alogliptínu denne bola vykonaná u pacientov s rôznym stupňom závažnosti chronického zlyhania obličiek. Pacienti zaradení do štúdie boli rozdelení do 4 skupín podľa vzorca Cockroft-Gault: pacienti s miernym (klírens kreatinínu 50 až 80 ml / min), stredná závažnosť (klírens kreatinínu 30 až 50 ml / min) a závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min), ako aj pacienti s chronickým zlyhaním obličiek v konečnom štádiu, ktorí potrebujú hemodialýzu.
AUC alogliptínu u pacientov s miernou renálnou insuficienciou sa zvýšila približne 1,7-krát v porovnaní s kontrolnou skupinou. Toto zvýšenie AUC však bolo v rámci tolerancie pre kontrolnú skupinu, preto sa u týchto pacientov nevyžaduje úprava dávky (pozri Dávkovanie a podávanie). U pacientov so stredne ťažkou renálnou insuficienciou sa pozorovalo zvýšenie AUC alogliptínu približne dvakrát v porovnaní s kontrolnou skupinou. U pacientov so závažným zlyhaním obličiek, ako aj u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek v konečnom štádiu v porovnaní s kontrolnou skupinou, sa pozorovalo približne štvornásobné zvýšenie AUC. (Pacienti s konečným štádiom renálneho ochorenia podstúpili hemodialýzu bezprostredne po požití alogliptínu. Približne 7% dávky bolo z tela odstránených počas 3-hodinovej dialýzy).
Aby sa dosiahli terapeutické plazmatické koncentrácie alogliptínu, podobne ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek, je potrebná úprava dávky u pacientov so stredne ťažkou renálnou insuficienciou (pozri Dávkovanie a spôsob podávania). Aogliptín sa neodporúča pacientom so závažnou renálnou insuficienciou, ako aj s konečným štádiom zlyhania obličiek vyžadujúcim hemodialýzu.
Pacienti so zlyhaním pečene
U pacientov so strednou závažnosťou zlyhania pečene AUC a Cmax. Alohliptín sa znižuje približne o 10% a 8% v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou pečene. Tieto hodnoty nie sú klinicky významné. Preto nie je potrebná úprava dávky lieku s miernou a strednou závažnosťou zlyhania pečene (od 5 do 9 bodov na stupnici podľa Child-Pughovej stupnice). Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o použití alogliptínu u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou (viac ako 9 bodov na Child-Pughovej stupnici, pozri Dávkovanie a podávanie).
Iné skupiny pacientov
Vek (65-81 rokov), pohlavie, rasa, telesná hmotnosť pacientov nemali klinicky významný vplyv na farmakokinetické parametre alogliptínu. Úprava dávky lieku nie je potrebná (pozri Dávkovanie a podávanie).
Farmakokinetika u detí mladších ako 18 rokov sa neskúmala.

Indikácie na použitie

Diabetes mellitus 2. typu na zlepšenie kontroly glykémie s neúčinnosťou diétnej terapie a fyzickej aktivity:
u dospelých, ako monoterapia, v kombinácii s inými perorálnymi hypoglykemickými látkami alebo s inzulínom.

kontraindikácie

  • precitlivenosť na alogliptín alebo na niektorú z pomocných látok alebo závažné reakcie z precitlivenosti na akýkoľvek inhibítor DPP-4 v anamnéze, vrátane anafylaktických reakcií, anafylaktického šoku a angioedému;
  • diabetes typu 1;
  • diabetická ketoacidóza;
  • chronické srdcové zlyhanie (funkčná trieda III-IV podľa funkčnej klasifikácie chronického srdcového zlyhania v New York Heart Association);
  • závažné zlyhanie pečene (viac ako 9 bodov v Child-Pughovej stupnici) kvôli nedostatku klinických údajov o použití;
  • závažné zlyhanie obličiek;
  • tehotenstvo, obdobie dojčenia - z dôvodu nedostatku klinických údajov o žiadosti;
  • Deti do 18 rokov - z dôvodu nedostatku klinických údajov o žiadosti.

S opatrnosťou
Akútna pankreatitída v anamnéze (pozri Osobitné pokyny).
Pacienti s renálnou insuficienciou stredne závažnej závažnosti (pozri Osobitné pokyny).
V kombinácii so sulfonylmočovinovým derivátom alebo inzulínom (pozri Špeciálne pokyny).
Akceptovanie trojzložkovej kombinácie Vipidia s metformínom a tiazolidíndiónom (pozri Špeciálne pokyny).

Použitie počas tehotenstva a počas dojčenia

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o použití alogliptínu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame negatívne účinky alogliptínu na reprodukčný systém. Ako preventívne opatrenie je však použitie lieku Vipidia počas tehotenstva kontraindikované.
Nie sú k dispozícii údaje o prenikaní alogliptínu do materského mlieka u ľudí. Štúdie na zvieratách ukázali, že alogliptín preniká do materského mlieka, takže nie je možné vylúčiť riziko vedľajších účinkov u dojčiat. V tomto ohľade je užívanie lieku počas dojčenia kontraindikované.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne.
Odporúčaná dávka Vipidie je 25 mg raz denne v monoterapii alebo navyše k metformínu, tiazolidíndiónu, derivátu sulfonylmočoviny alebo inzulínu, alebo ako trojzložková kombinácia s metformínom, tiazolidíndiónom alebo inzulínom. Liek Vipidia sa môže užívať bez ohľadu na jedlo. Tablety by sa mali prehltnúť celá, nie tekutá, stlačená voda.
Ak pacient vynechá užívanie Vipidie, má užiť vynechanú dávku čo najrýchlejšie. Neužívajte dvojnásobnú dávku Vipidie v ten istý deň.
Pri predpisovaní lieku Vipidiya okrem metformínu alebo tiazolidíndiónu by sa dávka najnovších liekov nemala meniť.
Pri kombinácii lieku Vipidiya s derivátom sulfonylmočoviny alebo inzulínom by sa dávka lieku mala znížiť, aby sa znížilo riziko hypoglykémie. V súvislosti s rizikom hypoglykémie je potrebná opatrnosť pri menovaní trojzložkovej kombinácie Vipidia s metformínom a tiazolidíndiónom. V prípade hypoglykémie je možné zvážiť zníženie dávky metformínu alebo tiazolidíndiónu. Účinnosť a bezpečnosť alogliptínu pri trojnásobnej kombinácii s metformínom a derivátom sulfonylmočoviny nebola študovaná.
Pacienti so zlyhaním obličiek
Pacienti s miernou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu od> 50 do 30 až 1/10
časté: >1/100, 1/1000, 1/10 000

Alogliptín (alogliptín)

Obsah

Ruský názov

Latinský názov látky Alogliptín

Chemický názov

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Aogliptín

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristiky látky Alogliptín

Hypoglykemické činidlo, inhibítor DPP-4.

Benzoát aogliptínu je biely alebo takmer biely kryštalický prášok obsahujúci jeden asymetrický atóm uhlíka v aminopiperidínovej skupine. Rozpustný v dimetylsulfoxide, mierne rozpustný vo vode a metanole, mierne rozpustný v etanole a veľmi slabo rozpustný v oktanole a izopropylacetáte. Molekulová hmotnosť je 461,51 Da.

farmakológia

Aogliptín je účinný a vysoko selektívny inhibítor DPP-4. Jeho selektivita pre DPP-4 je viac ako 10 000-krát vyššia ako jeho účinok na iné príbuzné enzýmy, vrátane DPP-8 a DPP-9. DPP-4 je hlavným enzýmom podieľajúcim sa na rýchlej deštrukcii hormónov inkretínovej rodiny: GLP-1 a HIP.

Hormóny rodiny inkretínov sa vylučujú v čreve, ich koncentrácia sa zvyšuje v závislosti od príjmu potravy. GLP-1 a HIP zvyšujú syntézu inzulínu a jeho sekréciu beta bunkami pankreasu. GLP-1 tiež inhibuje vylučovanie glukagónu a znižuje tvorbu glukózy v pečeni. Preto zvýšením koncentrácie inkretínov alogliptín zvyšuje sekréciu inzulínu závislú od glukózy a znižuje vylučovanie glukagónu pri zvýšených koncentráciách glukózy v krvi. U pacientov s diabetes mellitus 2. typu s hyperglykémiou tieto zmeny v sekrécii inzulínu a glukagónu viedli k zníženiu koncentrácie glykovaného hemoglobínu (HbA).1c) a zníženie plazmatickej koncentrácie glukózy nalačno aj po jedle.

Farmakokinetika alogliptínu je podobná u zdravých jedincov a pacientov s diabetom 2. typu.

Absolútna biologická dostupnosť alogliptínu je približne 100%. Súčasný príjem s diétou s vysokým obsahom tuku neovplyvnil AUC alogliptínu, takže sa môže užívať bez ohľadu na jedlo. U zdravých jedincov sa po jednorazovom perorálnom podaní až 800 mg alogliptínu pozoruje rýchla absorpcia pri dosiahnutí priemerného C tmax v rozsahu od 1 do 2 hodín od času prijatia.

Zdraví dobrovoľníci ani pacienti s diabetes mellitus 2. typu nemali po opakovanom podaní klinicky signifikantnú akumuláciu alogliptínu.

AUC alogliptínu sa zvyšuje úmerne s jednorazovou dávkou v terapeutickom rozmedzí dávok od 6,25 do 100 mg. Variabilita AUC alogliptínu u pacientov je malá (17%). AUC 0 - inf alogliptín po jednorazovej dávke bol podobný AUC 0-24 po užití rovnakej dávky raz denne počas 6 dní. To poukazuje na neprítomnosť časovej závislosti v kinetike alogliptínu po opakovanom podaní.

Po jednorazovej intravenóznej dávke alogliptínu v dávke 12,5 mg u zdravých dobrovoľníkov Vd v terminálnej fáze bol 417 1, čo znamená, že alogliptín je dobre distribuovaný v tkanivách. Komunikácia s plazmatickými proteínmi je približne 20–30%.

Aogliptín nie je vystavený intenzívnemu metabolizmu, 60 až 70% alogliptínu sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami.

Po podaní alogliptínu značeného14C boli identifikované dva hlavné metabolity: N-demetylovaný alogliptín, M1 (99%) a za podmienok in vivo alebo v malých množstvách, alebo vôbec nie pod chirálnou transformáciou na (S) -enantiomér. Pri užívaní alogliptínu v terapeutických dávkach sa nezistil (S) -enantiomér.

Po perorálnom podaní 14C-značeného alogliptínu sa 76% celkovej rádioaktivity vylúčilo obličkami a 13% črevami. Priemerný renálny klírens alogliptínu (170 ml / min) je väčší ako priemerný GFR (približne 120 ml / min), čo naznačuje, že alogliptín sa čiastočne vylučuje v dôsledku aktívnej renálnej exkrécie. Priemerná svorka T1/2 Alogliptín je približne 21 hodín.

Vybrané skupiny pacientov

Renálne zlyhanie. Štúdia alogliptínu 50 mg / deň bola vykonaná u pacientov s rôznym stupňom závažnosti chronického zlyhania obličiek. Pacienti zaradení do štúdie boli rozdelení do 4 skupín podľa vzorca Cockroft-Gault: pacienti s miernym (kreatinín od 50 do 80 ml / min), stredná závažnosť (kreatinín Cl od 30 do 50 ml / min) a ťažká renálna insuficiencia (Kreatinín Cl menej ako 30 ml / min), ako aj pacienti s koncovým štádiom CRF, ktorí potrebujú hemodialýzu.

AUC alogliptínu u pacientov s miernou renálnou insuficienciou sa zvýšila približne 1,7-násobne v porovnaní s kontrolnou skupinou. Toto zvýšenie AUC však bolo v rámci tolerančných limitov pre kontrolnú skupinu, takže úprava dávky u týchto pacientov nie je potrebná. U pacientov so stredne ťažkou renálnou insuficienciou sa pozorovalo zvýšenie AUC alogliptínu približne dvakrát v porovnaní s kontrolnou skupinou. Približne štvornásobné zvýšenie AUC sa pozorovalo u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou, ako aj u pacientov s konečným štádiom CRF v porovnaní s kontrolnou skupinou. Pacienti s terminálnym štádiom renálneho ochorenia dostali hemodialýzu bezprostredne po požití alogliptínu. Približne 7% dávky sa z tela odstránilo počas 3-hodinovej dialýzy.

Aby sa dosiahli terapeutické plazmatické koncentrácie alogliptínu, podobne ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek, je potrebná úprava dávky u pacientov so stredne ťažkou renálnou insuficienciou. Aogliptín sa neodporúča používať u pacientov so závažným zlyhaním obličiek, ako aj s konečným štádiom renálneho ochorenia vyžadujúceho hemodialýzu.

Hepatálna insuficiencia. U pacientov so strednou závažnosťou zlyhania pečene AUC a Cmax Alogliptín sa znižuje približne o 10 a 8% v porovnaní s týmito ukazovateľmi u pacientov s normálnou funkciou pečene. Tieto ukazovatele nie sú klinicky významné. Preto nie je potrebná úprava dávky s miernou a strednou závažnosťou zlyhania pečene (5 až 9 bodov podľa Child-Pughovej stupnice). Nie sú k dispozícii klinické údaje o použití alogliptínu u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou (viac ako 9 bodov v Child-Pughovej stupnici).

Iné skupiny pacientov. Vek (65–81 rokov), pohlavie, rasa, telesná hmotnosť pacientov nemali klinicky významný vplyv na farmakokinetické parametre alogliptínu. Úprava dávky sa nevyžaduje.

Farmakokinetika u detí mladších ako 18 rokov sa neskúmala.

Použitie látky Alogliptín

Diabetes mellitus 2. typu na zlepšenie kontroly glykémie s neúčinnosťou diétnej terapie a cvičenia u dospelých ako monoterapie, v kombinácii s inými perorálnymi hypoglykemickými látkami alebo inzulínom.

kontraindikácie

Precitlivenosť na ilogliptín alebo závažné reakcie z precitlivenosti na akýkoľvek inhibítor DPP-4 v anamnéze, vrátane infúzie. anafylaktické reakcie, anafylaktický šok a angioedém; diabetes typu 1; diabetická ketoacidóza; chronické srdcové zlyhanie (funkčná trieda III - IV podľa funkčnej klasifikácie chronického srdcového zlyhania NYHA); závažné zlyhanie pečene (viac ako 9 bodov v Child-Pughovej stupnici) kvôli nedostatku klinických údajov o použití; závažné zlyhanie obličiek; tehotenstvo, obdobie dojčenia - z dôvodu nedostatku klinických údajov o žiadosti; vek do 18 rokov - z dôvodu nedostatku klinických údajov o žiadosti.

Obmedzenia používania

Akútna pankreatitída v anamnéze (pozri „Preventívne opatrenia“); pacientov so stredne ťažkým zlyhaním obličiek (pozri "Preventívne opatrenia"); kombináciu so sulfonylmočovinovým derivátom alebo inzulínom (pozri „Preventívne opatrenia“); užívajúc trojzložkovú kombináciu alogliptínu s metformínom a tiazolidíndiónom (pozri „Bezpečnostné opatrenia“).

Použitie počas gravidity a laktácie

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o použití alogliptínu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame negatívne účinky alogliptínu na reprodukčný systém. Ako preventívne opatrenie je však použitie počas gravidity kontraindikované.

Nie sú k dispozícii údaje o prenikaní alogliptínu do materského mlieka u ľudí. Štúdie na zvieratách ukázali, že alogliptín preniká do materského mlieka, takže nie je možné vylúčiť riziko vedľajších účinkov u dojčiat. V tomto ohľade je použitie v období dojčenia kontraindikované.

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití alogliptínu u gravidných žien na stanovenie rizika súvisiaceho s užívaním lieku v dôsledku vrodených chýb alebo potratov. Počas tehotenstva existujú riziká pre matku a plod spojené so slabo kontrolovaným diabetom (pozri Riziko spojené s ochorením matky a / alebo fetálnym / fetálnym rizikom).

Pri podávaní alogliptínu gravidným potkanom a králikom sa počas organogenézy nepozorovali žiadne nepriaznivé vývinové účinky s expozíciou (AUC) 180, resp. 149-krát prevyšujúcou expozíciu pri klinickej dávke 25 mg.

Riziko vzniku závažných vrodených defektov u žien s pregestačným diabetom s HbA1c > 7 sa odhaduje na 6 - 10% as HbA1c > 10 môže dosiahnuť 20–25%. Všeobecne platí, že pre populáciu v USA je odhadovaná východisková úroveň rizika závažných vrodených malformácií a potratov v klinicky potvrdenom tehotenstve 2–4%, resp. 15–20%.

Riziko spojené s ochorením matky a / alebo rizikom plodu / plodu. Zle kontrolovaný diabetes počas tehotenstva zvyšuje riziko pre matku, prejavuje sa vývojom diabetickej ketoacidózy, preeklampsie, výskytu potratov, predčasného pôrodu, narodenia mŕtveho plodu a komplikácií počas pôrodu. Zle kontrolovaný diabetes zvyšuje riziko pre plod, prejavuje sa výskytom vrodených malformácií, mŕtveho plodu, ako aj chorobnosti spojenej s makrosomiou.

Údaje o prítomnosti alogliptínu v ľudskom mlieku, o účinkoch na dojča alebo o vplyve na produkciu materského mlieka nie sú dostupné. Aogliptín sa nachádza v mlieku potkanov. Riziko a prínos je potrebné vyhodnotiť na základe klinickej potreby matky alogliptínu a potenciálnych nežiaducich účinkov na dojčené dieťa.

Vedľajšie účinky látky Alogliptín

Frekvencia vedľajších účinkov sa považuje za veľmi často: - ≥1 / 10; často - ≥1 / 100, 2 (49% pacientov malo BMI ≥ 30 kg / m 2), priemerný vek bol 58 rokov (26% pacientov ≥65 rokov). Priemerná expozícia alogliptínu bola 49 týždňov a 3 348 pacientov bolo liečených dlhšie ako jeden rok.

V kombinovanej analýze týchto 14 kontrolovaných klinických skúšaní bol celkový výskyt nežiaducich reakcií 73% u pacientov užívajúcich 25 mg alogliptínu v porovnaní so 75% v skupine s placebom a 70% v aktívnej kontrolnej skupine. Vo všeobecnosti bolo prerušenie liečby z dôvodu nežiaducich reakcií 6,8% pri užívaní alogliptínu v dávke 25 mg v porovnaní s 8,4% v skupine s placebom alebo 6,2% v skupine s aktívnou kontrolou.

Nežiaduce reakcie hlásené u ≥ 4% pacientov užívajúcich aaloglptín v dávke 25 mg a vyvíjajúce sa častejšie ako u pacientov užívajúcich placebo t

Výsledky sú nasledovné: vedľa názvu vedľajšieho účinku bol indikovaný počet pacientov, u ktorých bol tento účinok zaznamenaný (frekvencia výskytu tohto účinku v percentách je uvedená v zátvorkách), keď bol alogliptín podávaný v dávke 25 mg (N = 6447), placebo (N = 3469) a aktívna kontrola (N = 2257).

Nasofaryngitída - 309 (4,8) / 152 (4,4) / 113 (5).

Infekcie horných dýchacích ciest - 287 (4,5) / 121 (3,5) / 113 (5).

Bolesť hlavy - 278 (4,3) / 101 (2,9) / 121 (5,4).

Prípady hypoglykémie boli hlásené na základe hladiny glukózy v krvi a / alebo klinických príznakov a symptómov hypoglykémie.

V štúdii monoterapie bol výskyt hypoglykémie 1,5% u pacientov užívajúcich alogliptín v porovnaní s 1,6% v skupine s placebom. Použitie alogliptínu ako doplnkovej liečby glibenklamidu alebo inzulínu nezvýšilo výskyt hypoglykémie v porovnaní s placebom. V štúdii monogliptínovej monoterapie v porovnaní so sulfonylmočovinovým derivátom u starších pacientov bol výskyt hypoglykémie 5,4% pri užívaní alogliptínu a 26% pri užívaní glipizidu.

Frekvencia hypoglykémie 1 v placebom a aktívne kontrolovaných štúdiách používajúcich alogliptín ako ďalšiu liečbu glibenklamidu, inzulínu, metformínu, pioglitazónu alebo v porovnaní s glipizidom alebo metformínom

Okrem glibenklamidu (26 týždňov): 25 mg alogliptínu (N = 198) a placebo (N = 99).

Celkovo (%) - 19 (9,6) a 11 (11,1).

Ťažké 2 (%) - 0 a 1 (1).

Okrem inzulínu (± metformín) (26 týždňov): alogliptín 25 mg (N = 129) a placebo (N = 129).

Celkovo (%) - 35 (27) a 31 (24).

Ťažké 2 (%) - 1 (0,8) a 2 (1,6).

Okrem metformínu (26 týždňov): alogliptín 25 mg (N = 207) a placebo (N = 104).

Celkovo (%) - 0 a 3 (2,9).

Ťažké 2 (%) - 0 a 0.

Okrem pioglitazónu (± metformín alebo derivát sulfonylmočoviny) (26 týždňov): alogliptín 25 mg (N = 199) a placebo (N = 97).

Celkovo (%) - 14 (7) a 5 (5.2).

Ťažké 2 (%) - 0 a 1 (1).

V porovnaní s glipizidom (52 ​​týždňov): alogliptín 25 mg (N = 222) a glipizid (N = 219).

Celkovo (%) - 12 (5.4) a 57 (26).

Ťažké 2 (%) - 0 a 3 (1,4).

V porovnaní s metformínom (26 týždňov): alogliptín 25 mg (N = 112) a metformín (500 mg dvakrát denne) (N = 109).

Celkovo (%) - 2 (1,8) a 2 (1,8).

Ťažké 2 (%) - 0 a 0.

Okrem metformínu v porovnaní s glipizidom (52 ​​týždňov): alogliptín 25 mg (N = 877) a glipizid (N = 869).

Celkovo (%) - 12 (1,4) a 207 (23,8).

Ťažké 2 (%) - 0 a 4 (0,5).

Nežiaduce reakcie vo forme hypoglykémie boli založené na všetkých hláseniach symptomatickej a asymptomatickej hypoglykémie; súčasné meranie glukózy nie je potrebné; pacientov zaradených do testov.

2 Prípady ťažkej hypoglykémie boli definované ako epizódy vyžadujúce lekársku starostlivosť alebo sa prejavili zníženými hladinami glukózy alebo stratou vedomia alebo kŕčov.

V štúdii EXAMINE bola miera hypoglykémie hlásená výskumníkmi 6,7% u pacientov užívajúcich alogliptín a 6,5% u pacientov užívajúcich placebo. Závažné nežiaduce reakcie vo forme hypoglykémie boli hlásené u 0,8% pacientov užívajúcich alogliptín au 0,6% pacientov užívajúcich placebo.

V štúdiách s kontrolou glykémie u pacientov s diabetom 2. typu u 3,4% pacientov užívajúcich alogliptín a 1,3% pacientov, ktorí dostávali placebo, sa ako vedľajšia reakcia pozorovala zhoršená funkcia obličiek. Najčastejšie hlásené nežiaduce reakcie boli zlyhanie obličiek (0,5% pre alogliptín a 0,1% pre porovnanie alebo placebo), zníženie Cl kreatinínu (1,6% pre alogliptín a 0,5% pre porovnanie alebo placebo). a zvýšenie hladiny kreatinínu v krvi (0,5% pre alogliptín a 0,3% pre porovnávacie prípravky alebo placebo) (pozri „Preventívne opatrenia“).

V štúdii EXAMINE u pacientov s diabetes mellitus 2. typu s vysokým kardiovaskulárnym rizikom bola porucha funkcie obličiek ako nežiaduci účinok hlásená u 23% pacientov liečených alogliptínom a 21% pacientov užívajúcich placebo. Najčastejšie hlásené nežiaduce reakcie boli zlyhanie obličiek (7,7% pre alogliptín a 6,7% pre placebo), zníženie GFR (4,9% pre alogliptín a 4,3% pre placebo) a zníženie renálneho klírensu (2%). 2% pre alogliptín a 1,8% pre placebo). Taktiež boli hodnotené laboratórne ukazovatele funkcie obličiek. Vypočítaná GFR bola znížená o 25% alebo viac u 21,1% pacientov liečených alohlptínom a 18,7% pacientov liečených placebom. Exacerbácia chronického ochorenia obličiek sa pozorovala u 16,8% pacientov užívajúcich alogliptín a 15,5% pacientov užívajúcich placebo.

Nasledujúce nežiaduce reakcie boli zistené počas používania alogliptínu po uvedení na trh. Keďže správy o týchto reakciách sa prijímajú dobrovoľne od populácie s neistou veľkosťou, zvyčajne nie je možné spoľahlivo odhadnúť ich frekvenciu alebo stanoviť príčinnú súvislosť s účinkom lieku.

Reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaxie, angioedému, vyrážky, urtikárie a závažných kožných nežiaducich reakcií, vrátane t Stevensov-Johnsonov syndróm, zvýšené pečeňové enzýmy, fulminantné zlyhanie pečene, ťažká a invalidizujúca artralgia, akútna pankreatitída, hnačka, zápcha, nevoľnosť, črevná obštrukcia.

interakcie

Účinok iných liekov na alogliptín

Aogliptín sa vylučuje hlavne z tela nezmenený obličkami a je mierne metabolizovaný cytochrómovým enzýmovým systémom (CYP) P450. V štúdiách zameraných na interakcie s inými liekmi na farmakokinetike alogliptínu nemali nasledujúce látky klinicky významný účinok: gemfibrozil (inhibítor CYP2C8 / 9), flukonazol (inhibítor CYP2C9), ketokonazol (inhibítor CYP3A4), cyklosporín (inhibítor P-gp), inhibítor α-glykoproteínu, inhibítor cyklosporínu (inhibítor P-gp), inhibítor α-glykoproteínu, inhibítor cyklosporínu (inhibítor P-gp), inhibítor α-glykozproteínu, digoxín, metformín, cimetidín, pioglitazón alebo atorvastatín.

Účinok alogliptínu na iné lieky

Štúdie in vitro ukázali, že alogliptín neinhibuje a neindukuje izoformy CYP450 pri dosiahnutí koncentrácií, keď sa alogliptín užíva v odporúčanej dávke 25 mg. Interakcia s izoformami CYP450 sa neočakáva a nebola identifikovaná.

Štúdie in vitro ukázali, že alogliptín nie je ani substrátom, ani inhibítorom OAT1, OAT3 a OCT2. Okrem toho údaje z klinických štúdií nenaznačujú interakciu s inhibítormi alebo substrátmi P-gp.

V klinických štúdiách interakcie s inými liekmi alogliptín nemal klinicky významný vplyv na farmakokinetiku nasledujúcich liekov: kofeín, (R) - a (S) - warfarín, pioglitazón, glibenklamid, tolbutamid, dextrometorfán, atorvastatín, midazolam, perorálne kontraceptíva. ) digoxín, fexofenadín, metformín alebo cimetidín. Na základe týchto údajov alogliptín neinhibuje izoenzýmy cytochrómu CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P-gp a OCT2.

Aogliptín neovplyvňoval protrombínový index alebo MHO u zdravých dobrovoľníkov, pričom ho užíval s warfarínom.

Konzumácia alogliptínu v kombinácii s metformínom alebo pioglitazónom (tiazolidíndión) alebo inhibítorom a-glykozidázy alebo glibenklamidom (derivát sulfonylmočoviny) nevykazovala klinicky významnú farmakokinetickú interakciu.

predávkovať

Symptómy: Maximálna dávka alogliptínu v klinických štúdiách bola 800 mg / deň u zdravých dobrovoľníkov a 400 mg / deň u pacientov s diabetom 2. typu počas 14 dní. To je 32 a 16-krát vyššie ako odporúčaná denná dávka 25 mg alogliptínu. Pri užívaní lieku v týchto dávkach neboli pozorované žiadne závažné nežiaduce účinky.

Liečba: v prípade predávkovania sa môže odporučiť výplach žalúdka a symptomatická liečba. Aogliptín je slabo dialyzovaný. V klinických štúdiách sa počas 3-hodinovej dialýzy z tela odstránilo len 7% dávky. Údaje o účinnosti alogliptínu peritoneálnej dialýzy nie.

Spôsob podávania

Bezpečnostné opatrenia pre látku Alogliptín

Použitie s inými hypoglykemickými látkami.

Na zníženie rizika hypoglykémie sa odporúča zníženie dávky sulfonylmočoviny, inzulínu alebo kombinácie pioglitazónu (tiazolidíndiónu) s metformínom, kým sa používa s alogliptínom.

Účinnosť a bezpečnosť alogliptínu v kombinácii s inhibítormi kotransportérov glukózy závislých od sodíka 2 alebo analógov GLP av trojkombinácii s derivátmi metformínu a derivátov sulfonylmočoviny neboli študované.

Pacienti s miernou renálnou insuficienciou (kreatinín Cl od> 50 do <80 ml / min) nevyžadujú úpravu dávky.

U pacientov so stredne ťažkým zlyhaním obličiek (kreatinín Cl od ≥ 30 do ≤ 50 ml / min) je dávka 12,5 mg raz denne.

Alogliptín by nemali užívať pacienti so závažným zlyhaním obličiek, ako aj pacienti s koncovým štádiom CRF vyžadujúcim hemodialýzu (kreatinín Cl od 2 pacientov) a 4 pacienti - závažné zlyhanie obličiek (GFR 2) / zlyhanie obličiek v konečnom štádiu (GFR 2)., Redukcia HbA1c, bol spravidla podobný v týchto podskupinách pacientov. Celkový výskyt nežiaducich reakcií bol vo všeobecnosti podobný u podskupín pacientov užívajúcich alogliptín alebo placebo.

V štúdii EXAMINE u pacientov s diabetom 2. typu s vysokým kardiovaskulárnym rizikom malo 694 pacientov stredne závažné poškodenie funkcie obličiek a 78 pacientov malo v počiatočnom stave závažné zlyhanie obličiek alebo terminálne ochorenie obličiek. Celková frekvencia nežiaducich reakcií, závažných nežiaducich reakcií a nežiaducich reakcií vedúcich k prerušeniu liečby bola spravidla podobná medzi liečebnými skupinami.

Použitie inhibítorov DPP-4 je spojené s potenciálnym rizikom vzniku akútnej pankreatitídy. Vo všeobecnej analýze 13 klinických štúdií použitia alogliptínu v dávke 25 mg / deň; 12,5 mg / deň; porovnávacie liečivo a placebo, incidencia akútnej pankreatitídy bola 3, 1, 1 alebo 0 prípadov na 1000 pacientorokov v každej skupine. Pacienti majú byť informovaní o charakteristických príznakoch akútnej pankreatitídy: pretrvávajúca silná bolesť brucha, ktorá môže vyžarovať dozadu. Ak máte podozrenie na vznik akútnej pankreatitídy, alogliptín sa vysadí; pri potvrdení akútnej pankreatitídy nie je príjem obnovený. Neexistujú dôkazy o tom, či existuje zvýšené riziko vzniku pankreatitídy počas užívania alogliptínu u pacientov s anamnézou pankreatitídy. Preto by pacienti s anamnézou pankreatitídy mali byť opatrní.

Vývoj akútnej pankreatitídy bol zaznamenaný v randomizovaných klinických štúdiách av postmarketingovom období. V štúdiách pod kontrolou glykémie u pacientov s diabetom 2. typu bola zaznamenaná akútna pankreatitída u 6 pacientov (0,2%), ktorí dostávali 25 mg alogliptínu a 2 pacientov (®).

Strava 5 tabuľka: čo je možné, čo je nemožné (tabuľka), menu na týždeň

Pomalé (komplexné) sacharidy - užitočné vlastnosti a zoznam produktov