Ako používať Amaryl tablety a ako ich nahradiť

Amaril je považovaný za populárny medzi diabetikmi. Jeho príjem umožňuje pacientom kontrolovať ich stav, minimalizovať pravdepodobnosť vzniku hyperglykémie. Tento liek predpisujte len osobám s diabetom typu II.

štruktúra

Účinná látka lieku Amaryl je glimepirid. Zloženie tabliet tiež zahŕňa pomocné zložky. Ich zoznam bude závisieť od dávky glimepiridu. Rôzne kombinácie ďalších látok v tabletách kvôli rôznym farbám.

INN (medzinárodný názov): glimepirid (latinský názov Glimepirid).

Lekárne tiež predávajú Amaril M1, M2. Okrem glimepiridu obsahuje zloženie tabliet metformín v množstve 250 alebo 500 mg. Len endokrinológ má právo predpisovať túto kombinovanú drogu.

Uvoľňovací formulár

Amaryl na predaj vo forme tabliet. Farba závisí od dávky účinnej látky:

  • 1 mg glimepiridu - ružové;
  • 2 - zelená;
  • 3 - svetložltá;
  • 4 - modrá.

Líšia sa v označení na tabletách.

Farmakologický účinok

Glimepirid má na telo hypoglykemický účinok. Je to derivát sulfonylmočoviny tretej generácie.

Amaryl má primárne predĺžený účinok. Keď sú pilulky spotrebované, pankreas je stimulovaný a beta bunky sú aktivované. V dôsledku toho sa z nich začne uvoľňovať inzulín, hormón vstupuje do krvi. To pomáha znížiť koncentráciu cukru po jedle.

Glimepirid má súčasne extrapancreatický účinok. Zvyšuje citlivosť svalov, tukového tkaniva na inzulín. Pri použití lieku existuje všeobecný antioxidačný, antiaterogénny, protidoštičkový účinok.

Amaril sa líši od iných derivátov sulfonylmočoviny tým, že keď sa spotrebuje, obsah uvoľneného inzulínu je nižší ako pri použití iných hypoglykemických liekov. Z tohto dôvodu je riziko hypoglykémie minimálne.

Posilnenie procesu využitia glukózy vo svaloch a tukových tkanivách je možné vďaka prítomnosti špeciálnych transportných proteínov v bunkových membránach. Amaril zvyšuje ich aktivitu.

Liek prakticky neblokuje draslíkové kanály srdcových myocytov citlivé na ATP. Zachovávajú si schopnosť prispôsobiť sa ischemickým stavom.

Pri liečbe Amarilom je tvorba glukózy v pečeňových bunkách blokovaná. Tento účinok je spôsobený zvyšujúcim sa obsahom fruktóza-2,6-biofosfátu v hepatocytoch. Táto látka zastavuje glukoneogenézu.

Liečivo prispieva k blokovaniu sekrécie cyklooxygenázy, čím sa redukuje transformačný proces tromboxánu A2 z kyseliny arachidónovej. To znižuje intenzitu agregácie krvných doštičiek. Pod vplyvom Amarylu znižuje závažnosť oxidačných reakcií, ktoré sa pozorujú pri diabete nezávislom od inzulínu.

svedectvo

Predpísané lieky založené na pacientoch s glimepiridom s ochorením typu II, ak fyzická aktivita, diéta neumožňuje kontrolovať hladiny cukru.

Návod na použitie indikoval, že je možné kombinovať príjem lieku Amaril s metformínom, inzulínovými injekciami.

Dr. Bernstein trvá na tom, že predpisovanie hypoglykemických činidiel nie je odôvodnené, dokonca ani s indikáciami na použitie. Tvrdí, že drogy sú škodlivé, zvyšujú metabolické poruchy. Na normalizáciu stavu môžete použiť deriváty sulfonylmočoviny, ale diétu v kombinácii so špeciálnym liečebným režimom.

kontraindikácie

Amaril sa nemá podávať pacientom, u ktorých: t

  • závislosť od inzulínu;
  • ketoacidóza, diabetická kóma;
  • porucha funkcie obličiek (vrátane prípadov potreby hemodialýzy);
  • porucha pečene;
  • individuálnu neznášanlivosť alebo precitlivenosť na glimepirid, pomocné látky, iné lieky zo skupiny sulfonylmočoviny;
  • veku detí.

Lekári by nemali predpisovať liek pacientom, ktorí sú podvyživení, konzumujú nepravidelne, obmedzujú príjem kalórií a konzumujú menej ako 1000 kcal. Kontraindikácia je porušením procesu vstrebávania potravy z gastrointestinálneho traktu.

Vedľajšie účinky

Skôr ako začnete užívať Amaril, mali by ste sa oboznámiť s anotáciou lieku. Pacienti by mali vedieť, aké komplikácie sa môžu vyskytnúť.

Najznámejším vedľajším účinkom sú metabolické poruchy. Pacient čoskoro po užití pilulky môže začať vyvíjať hypoglykémiu. Doma je ťažké tento stav normalizovať, potrebujete pomoc lekárov. V zriedkavých prípadoch sa však pozoruje náhly pokles hladiny glukózy v krvi, nie častejšie ako u 1 pacienta z 1000.

Pri užívaní Amarilu sa vyskytujú aj takéto komplikácie: t

  • Gastrointestinálny trakt: hnačka, pocit hladu, bolesť v oblasti epigastrie, žltačka, nevoľnosť, hepatitída, rozvoj zlyhania pečene;
  • hematopoetické orgány: trombocytopénia, agranulocytóza, erytrocytopénia, leukopénia;
  • nervový systém: zvýšená ospalosť, únava, bolesti hlavy, zvýšená úzkosť, agresivita, poruchy reči, zmätenosť, paréza, mozgové záchvaty, výskyt lepkavého studeného potu;
  • orgány videnia: prechodné poruchy spôsobené zmenami hladiny cukru v krvi.

U niektorých sa objavia reakcie z precitlivenosti. Pacienti sa sťažujú na svrbenie, kožné vyrážky, urtikáriu, alergickú vaskulitídu. Zvyčajne sú tieto vedľajšie účinky mierne, v jednotlivých prípadoch nie je možné vylúčiť pravdepodobnosť anafylaktického šoku.

Návod na použitie

Liek Amaryl sa môže užívať podľa predpisu ošetrujúceho lekára. Odborník vyberie počiatočnú dávku pre každého pacienta osobne. Záleží na koncentrácii glukózy v krvi, intenzite vylučovania cukru v moči.

Na začiatku liečby sa odporúča piť tablety obsahujúce 1 mg glimepiridu. Je potrebné dávku postupne zvyšovať. 2 mg tablety sa prenášajú najskôr 1-2 týždne po začiatku liečby. V počiatočných fázach lekár monitoruje stav pacienta v závislosti od odpovede na liek, koriguje liečbu. Maximálna povolená denná dávka je 6-8 mg glimepiridu.

Ak sa požadovaný terapeutický účinok nedá dosiahnuť ani pri užívaní maximálneho množstva Amarilu, predpíše sa aj inzulín.

Tablety je potrebné užívať raz denne pred hlavným jedlom. Lekári odporúčajú pitie lieku pred raňajkami. V prípade potreby je možné presunúť čas príjmu na obed.

Odmietnutie jesť po vypití Amarylu je prísne zakázané. V konečnom dôsledku to vyvolá prudký pokles koncentrácie glukózy. Hypoglykémia môže spôsobiť neurologické poruchy, spôsobiť diabetickú kómu a smrť.

Tablety prehĺtajú celé bez žuvania.

predávkovať

Amaril je nutné používať v množstvách, ktoré napísal lekár. Predávkovanie spôsobuje hypoglykémiu. Prudký pokles cukru niekedy vyvoláva diabetickú kómu.

Pri prekročení prípustnej miery užívania sa objaví nevoľnosť, vracanie, bolesť v epigastriu. Môžu sa vyskytnúť rôzne vedľajšie účinky:

  • poruchy zraku;
  • ospalosť;
  • tras;
  • kŕče;
  • kómu;
  • problémy koordinácie.

V prípade predávkovania si umyte žalúdok. Po vyčistení dajte enterosorbenty. Súčasne intravenózne injikovaný roztok glukózy. Ďalšia taktika pôsobenia sa vyvíja v závislosti od stavu pacienta. V ťažkých prípadoch je pacient hospitalizovaný na jednotke intenzívnej starostlivosti.

interakcie

Pred predpísaním lieku Amaryl musí lekár zistiť, ktoré lieky pacient užíva. Niektoré lieky sa zvyšujú, iné znižujú hypoglykemický účinok glimepiridu.

Pri vykonávaní výskumu sa zistilo, že pri použití sa pozoroval prudký pokles hladiny cukru v krvi:

  • perorálne antidiabetické činidlá;
  • fenylbutazón;
  • oxyfenbutazón;
  • azapropazón;
  • sulfinpirazona;
  • metformín;
  • tetracyklín;
  • mikonazol;
  • salicyláty;
  • Inhibítory MAO;
  • mužské pohlavné hormóny;
  • anabolické steroidy;
  • chinolové antibiotiká;
  • klaritromycín;
  • flukonazol;
  • simpatolitikov;
  • fibráty.

Preto sa neodporúča začať užívať samotný Amaryl bez toho, aby ste od lekára dostali príslušný predpis.

Takáto účinnosť znižuje účinnosť glimepiridu: t

  • progestagény;
  • estrogény;
  • tiazidové diuretiká;
  • saluretík;
  • glukokortikoidy;
  • kyselina nikotínová (ak sa používa vo vysokých dávkach);
  • laxatíva (pri dlhodobom používaní);
  • barbituráty;
  • rifampín;
  • Glukagón.

Tento účinok sa nevyhnutne berie do úvahy pri výbere dávky.

Sympatolytiká (beta-blokátory, rezerpín, klonidín, guanetidín) majú nepredvídateľný účinok na hypoglykemický účinok Amarilu.

Pri používaní derivátov kumarínu zvážte: glimepirid posilňuje alebo oslabuje účinok týchto liekov na telo.

Lekár si vyberá pacienta na lieky na hypertenziu, nesteroidné protizápalové lieky, iné populárne lieky.

Kombinujte Amaryl s inzulínom, metformínom. Táto kombinácia sa vyžaduje, keď počas užívania glimepiridu nie je možné dosiahnuť požadovanú metabolickú kontrolu. Dávkovanie každého lieku určuje lekár individuálne.

V niektorých prípadoch lekári odporúčajú piť Janumet a Amaryl súčasne. Pri tejto terapii pacient vstúpi do tela:

  • metformín;
  • sitagliptín;
  • glimepirid.

Táto kombinácia aktívnych zložiek vám umožňuje zvýšiť účinnosť liečby, pomáha lepšie kontrolovať stav diabetikov.

Podmienky predaja

V lekárňach môžete dostať liek Amaryl, ak máte lekársky predpis od svojho lekára.

Funkcie ukladania

Tablety na báze glimepiridu by mali byť v tme, chránené pred priamym slnečným žiarením, mimo dosahu detí. Teplota skladovania - do +30 ° C.

Čas použiteľnosti

Použitie lieku je povolené po dobu 36 mesiacov od dátumu vydania.

analógy

Vyberte vhodnú náhradu Amaril musí byť liečený endokrinológom. Môže predpisovať analóg vyrobený na základe tej istej účinnej látky alebo zachytiť liek vyrobený z iných zložiek.

Pacienti môžu priradiť ruskú náhradu Diamerid, čo je relatívne lacné. Pre 30 tabliet lieku, vyrobených na základe glimepiridu, s dávkou 1 mg v lekárni, pacienti zaplatia 179 p. S nadšením koncentrácie účinnej látky sa náklady zvyšujú. Pre Diameride v dávke 4 mg bude potrebné podať 383 r.

V prípade potreby nahradiť Amaryl Glimepiridom, ktorý vyrába ruská spoločnosť Vertex. Tieto tablety sú lacné. Pre balenie po 30 ks. 2 mg budú musieť zaplatiť 191 str.

Náklady na Glimepiridon Canon, ktorý vyrába spoločnosť Canonfarm, sú ešte nižšie. Cena balenia 30 tabliet 2 mg sa považuje za lacnú, je to 154 p.

V prípadoch intolerancie glimepiridu sú pacientom predpísané iné analógy vyrobené na základe metformínu (Avandamet, Glimekomb, Metglib) alebo vildagliptínu (Galvus). Vyberajú sa s prihliadnutím na individuálne charakteristiky pacienta.

Alkohol a amaryl

Nie je možné vopred predvídať, ako nápoje obsahujúce alkohol ovplyvňujú osobu, ktorá užíva prípravky glimepiridu. Alkohol je schopný oslabiť alebo zvýšiť hypoglykemický účinok Amarilu. Preto nemôžu byť súčasne použité.

Hypoglykemické lieky sa musia užívať dlhodobo. Z tohto dôvodu sa stáva kategorickým zákazom používania nápojov obsahujúcich alkohol pre mnohých problém.

Tehotenstvo, laktácia

Počas obdobia prenatálneho prenášania dieťaťa, dojčenia novorodencov, nie je možné používať deriváty sulfonylmočoviny. V krvi tehotnej ženy by mala byť koncentrácia glukózy v normálnom rozsahu. Koniec koncov, hyperglykémia vedie k zvýšenému riziku vrodených malformácií, zvyšuje mieru detskej úmrtnosti.

Tehotné ženy sa prenášajú na inzulín. Odstráňte pravdepodobnosť toxického účinku lieku na dieťa v maternici, ak odmietnete látky sulfonylmočoviny v štádiu plánovania koncepcie.

Liečba amarilom je počas laktácie zakázaná. Účinná látka vstupuje do materského mlieka, tela novorodenca. Pri dojčení je nevyhnutné, aby žena úplne prešla na inzulínovú liečbu.

recenzia

Pre mnohých pacientov nestačí odporúčanie ošetrujúceho endokrinológa, aby začal piť nový liek. Lekári tvrdia, že tabletky pomáhajú pankreasu produkovať inzulín a zároveň zvyšujú citlivosť tkanív. To prispieva k tomu, že sa v tele začína vstrebávať glukóza.

Ale pacienti chcú počuť názor na predpísané lieky od iných diabetikov. Túžba získať spätnú väzbu od iných pacientov je spôsobená stále vysokou cenou lieku. V konečnom dôsledku existuje mnoho druhov liekov, ktoré sú určené na zníženie hladín glukózy, ktorých cena je výrazne nižšia.

Pri užívaní lieku Amaril počas 1-2 rokov sa nepozorovali žiadne negatívne účinky. Prax ukazuje, že len málo ľudí sa stretáva s komplikáciami pri používaní lieku. Častejšie sa vyskytujú problémy, keď sa používa na liečbu Amarilu M, ktorý obsahuje okrem glimepiridu metformín. Pacienti sa sťažujú na výskyt vyrážky na tele, svrbenie, rozvoj hypertenzie. Niektorí ľudia majú po užití tabliet pocit, že sa blížia k hypoglykemickej kríze, hoci pri kontrole sa ukazuje, že zníženie koncentrácie glukózy nie je kritické.

V prvých mesiacoch používania glimepiridové prípravky dokonale znižujú hladinu cukru. Niektorí lekári však tvrdia, že účinnosť lieku sa časom zhoršuje. Pacient najprv zvýši dávkovanie a potom predpíše kombináciu liekov. Toto je jediný spôsob, ako dosiahnuť dočasnú normalizáciu stavu. Ale kvôli zníženiu účinnosti liečby, pacient má konštantný cukor skoky v tele. To vedie k všeobecnému poškodeniu.

Niektorým diabetikom sa s pomocou Amarilu podarilo postupne zbaviť potreby injekcie permanentného inzulínu. Hoci na začiatku liečby sa u mnohých ľudí vyvinuli príznaky hypoglykémie. Pacienti sa sťažujú na nevoľnosť, chvenie rúk, závraty, neustály pocit hladu. Postupne sa stav zlepšuje, negatívne prejavy prechádzajú.

Cena, kde sa dá kúpiť

Tablety Amaril sa predávajú v takmer každej lekárni. Cena balenia po 30 kusoch priamo závisí od dávky odporúčanej lekárom.

Amaryl - návod na použitie, analógy, prehľady a formy uvoľňovania (tablety 1 mg, 2 mg, 3 mg a 4 mg, M s metformínom 250 mg a 500 mg) lieky na liečbu diabetes mellitus nezávislého od inzulínu typu 2 u dospelých, detí a počas tehotenstva, štruktúra

V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku Amaryl. Prezentované recenzie návštevníkov na stránkach - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárskych špecialistov na používanie Amarilu v ich praxi. Veľká požiadavka na aktívnejšiu spätnú väzbu o drogách: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno nie je uvedené výrobcom v anotácii. Analógy amarilu v prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu diabetes mellitus nezávislého od inzulínu typu 2 u dospelých, detí, ako aj počas gravidity a laktácie. Zloženie liečiva.

Amaryl je orálny hypoglykemický liek, derivát sulfonylmočoviny tretej generácie.

Glimepirid (účinná látka lieku Amaryl) znižuje koncentráciu glukózy v krvi, hlavne v dôsledku stimulácie uvoľňovania inzulínu z beta buniek pankreasu. Jeho účinok súvisí predovšetkým so zlepšenou schopnosťou beta buniek pankreasu reagovať na fyziologickú stimuláciu glukózou. V porovnaní s glibenklamidom spôsobuje glimepirid v nízkych dávkach uvoľnenie menšieho množstva inzulínu, keď sa dosiahne približne rovnaký pokles koncentrácie glukózy v krvi. Táto skutočnosť svedčí v prospech prítomnosti extrapancreatických hypoglykemických účinkov u glimepiridu (zvýšená citlivosť tkanív na inzulín a inzulínomimetický účinok).

Sekrécia inzulínu. Podobne ako všetky ostatné deriváty sulfonylmočoviny, glimepirid reguluje sekréciu inzulínu interakciou s draslíkovými kanálmi citlivými na ATP na membránach beta buniek. Na rozdiel od iných derivátov sulfonylmočoviny sa glimepirid selektívne viaže na proteín s molekulovou hmotnosťou 65 kilodaltonov, ktorý sa nachádza v membránach beta buniek pankreasu. Táto interakcia glimepiridu s jeho väzbovým proteínom reguluje otváranie alebo zatváranie draslíkových kanálov citlivých na ATP.

Glimepirid uzatvára draslíkové kanály. To spôsobuje depolarizáciu beta buniek a vedie k objaveniu napäťovo citlivých vápnikových kanálov a vstupu vápnika do bunky. V dôsledku toho zvýšenie intracelulárnej koncentrácie vápnika aktivuje sekréciu inzulínu exocytózou.

Glimepirid je omnoho rýchlejší, a preto častejšie vstupuje do väzby a uvoľňuje sa z väzby s proteínom, ktorý je k nej viazaný ako glibenklamid. Predpokladá sa, že táto vlastnosť vysokej miery výmeny glimepiridu s proteínom, na ktorý sa viaže, spôsobuje jeho výrazný účinok senzibilizácie beta buniek na glukózu a ich ochranu pred desenzibilizáciou a predčasnou depléciou.

Účinok zvýšenia citlivosti tkanív na inzulín. Amaryl zvyšuje účinky inzulínu na príjem glukózy periférnymi tkanivami.

Inzulínomimetický účinok. Glimepirid má podobné účinky ako inzulín na príjem glukózy periférnymi tkanivami a uvoľňovanie glukózy z pečene.

Príjem glukózy periférnymi tkanivami sa uskutočňuje jeho transportom do svalových buniek a adipocytov. Glimepirid priamo zvyšuje počet molekúl transportujúcich glukózu v plazmatických membránach svalových buniek a adipocytov. Zvýšenie príjmu glukózových buniek vedie k aktivácii glykozylfosfatidylinozitolovo špecifickej fosfolipázy C. Výsledkom je, že intracelulárna koncentrácia vápnika klesá, čo spôsobuje pokles aktivity proteínkinázy A, čo vedie k stimulácii metabolizmu glukózy.

Glimepirid inhibuje uvoľňovanie glukózy z pečene zvýšením koncentrácie fruktóza-2,6-bisfosfátu, ktorý inhibuje glukoneogenézu.

Účinok na agregáciu krvných doštičiek. Amaryl znižuje agregáciu krvných doštičiek. Zdá sa, že tento účinok je spojený so selektívnou inhibíciou COX, ktorá je zodpovedná za tvorbu tromboxánu A, dôležitého endogénneho faktora agregácie trombocytov.

Antiaterogénny účinok. Glimepirid prispieva k normalizácii lipidov, znižuje hladinu malondialdehydu v krvi, čo vedie k významnému poklesu peroxidácie lipidov. U zvierat vedie glimepirid k významnému poklesu tvorby aterosklerotických plakov.

Zníženie závažnosti oxidačného stresu, ktorý je neustále prítomný u pacientov s diabetom 2. typu. Glimepirid zvyšuje hladinu endogénneho alfa-tokoferolu, aktivitu katalázy, glutatión peroxidázy a superoxid dismutázy.

Kardiovaskulárne účinky. Prostredníctvom draslíkových kanálov citlivých na ATP sulfonylmočovinové deriváty tiež ovplyvňujú kardiovaskulárny systém. V porovnaní s tradičnými derivátmi sulfonylmočoviny má glimepirid významne menší účinok na kardiovaskulárny systém, čo možno vysvetliť špecifickou povahou jeho interakcie s draslíkovým kanálom citlivým na ATP, ktorý sa naň viaže.

U zdravých dobrovoľníkov je minimálna účinná dávka Amarilu 0,6 mg. Účinok glimepiridu závisí od dávky a je reprodukovateľný. Fyziologická odpoveď na fyzickú aktivitu (znížená sekrécia inzulínu) počas užívania glimepiridu pretrváva.

Neexistujú žiadne signifikantné rozdiely v závislosti od toho, či sa liek užil 30 minút pred jedlom alebo tesne pred jedlom. U pacientov s diabetes mellitus sa môže dosiahnuť dostatočná metabolická kontrola do 24 hodín jednorazovou dávkou lieku. Okrem toho sa v klinickej štúdii u 12 zo 16 pacientov s renálnou insuficienciou (CC 4–79 ml / min) dosiahla dostatočná metabolická kontrola.

Kombinovaná liečba s metformínom. U pacientov s nedostatočnou metabolickou kontrolou pri použití maximálnej dávky glimepiridu sa môže začať kombinovaná liečba glimepiridom a metformínom. Dve štúdie v kombinovanej terapii ukázali zlepšenie metabolickej kontroly v porovnaní s liečbou každého z týchto liekov samostatne.

Kombinovaná liečba s inzulínom. U pacientov s nedostatočnou kontrolou metabolizmu, pri súčasnom užívaní glimepiridu v maximálnych dávkach, sa môže začať súbežná liečba inzulínom. Podľa výsledkov dvoch štúdií s použitím tejto kombinácie sa rovnaké zlepšenie metabolickej kontroly dosahuje rovnako ako pri použití len jedného inzulínu. Pri kombinovanej terapii sa však vyžaduje nižšia dávka inzulínu.

štruktúra

Glimepirid + pomocné látky (Amaril).

Mikronizovaný glimepirid + metformín hydrochlorid + pomocné látky (Amaryl M).

farmakokinetika

Pri opakovanom príjme lieku vo vnútri sa dosiahne denná dávka 4 mg Cmax v sére po približne 2,5 hodinách a je 309 ng / ml. Existuje lineárny vzťah medzi dávkou a Cmax glimepiridu v krvnej plazme, ako aj medzi dávkou a AUC. Pri požití glimepiridu je jeho absolútna biologická dostupnosť úplná. Stravovanie nemá významný vplyv na absorpciu, s výnimkou mierneho spomalenia jeho rýchlosti. Glimepirid sa vylučuje do materského mlieka a preniká do placentárnej bariéry. Glimepirid slabo preniká do hematoencefalickej bariéry (BBB).

Porovnanie jednorazového a viacnásobného (2-krát denne) glimepiridu neodhalilo významné rozdiely vo farmakokinetických parametroch a ich variabilita u rôznych pacientov bola nevýznamná. Nepozorovala sa významná akumulácia glimepiridu.

Glimepirid sa metabolizuje v pečeni tvorbou dvoch metabolitov - hydroxylovaných a karboxylovaných derivátov, ktoré sa nachádzajú v moči av stolici.

Po jednorazovom požití sa 58% glimepiridu vylučuje obličkami (ako metabolity) a 35% cez črevá. Nezmenená účinná látka sa v moči nedeteguje.

U pacientov rôznych pohlaví a rôznych vekových skupín sú farmakokinetické parametre glimepiridu rovnaké.

Po perorálnom podaní sa metformín úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Pri súčasnom požití sa absorpcia metformínu znižuje a spomaľuje. Metformín sa rýchlo distribuuje v tkanive, prakticky sa neviaže na plazmatické proteíny. Metabolizované do veľmi nízkeho stupňa. Vylučuje sa obličkami.

Farmakokinetika Amarylu M s fixnými dávkami glimepiridu a metformínu

Hodnoty Cmax a AUC pri užívaní kombinovaného lieku s fixnou dávkou (tableta obsahujúca glimepirid 2 mg + metformín 500 mg) spĺňajú kritériá bioekvivalencie v porovnaní s rovnakými indikátormi pri užívaní rovnakej kombinácie ako samostatné lieky (tableta glimepirid 2 mg a tableta metformín 500). mg).

Okrem toho sa ukázalo, že zvýšenie Cmax a AUC v závislosti od dávky glimepiridu sa prejavilo zvýšením jeho dávky v kombinovaných liekoch s fixnou dávkou z 1 mg na 2 mg s fixnou dávkou metformínu (500 mg) ako súčasti týchto liekov.

Okrem toho medzi pacientmi užívajúcimi Amaryl M 1 mg + 500 mg a pacientmi užívajúcimi Amaryl M 2 mg + 500 mg neboli pozorované významné rozdiely v bezpečnosti, vrátane profilu nežiaducich účinkov.

svedectvo

Liečba diabetu 2. typu (okrem diéty, cvičenia a úbytku hmotnosti):

  • non-inzulín dependentný diabetes mellitus typu 2 (ako monoterapia alebo ako súčasť kombinovanej terapie s metformínom alebo inzulínom);
  • keď nie je možné dosiahnuť kontrolu glykémie glimepiridom alebo monoterapiou metformínom (Amaryl M);
  • pri nahradení kombinovanej terapie glimepiridom a metformínom, aby dostávali jednu kombinovanú látku (Amaryl M).

Formy uvoľnenia

Tablety 1 mg, 2 mg a 3 mg (Amaril).

Tablety, potiahnuté 1 mg + 250 mg, 2 mg + 500 mg (Amaril M s metformínom).

Návod na použitie a dávkovanie

Spravidla je dávka lieku Amaryl určená cieľovou koncentráciou glukózy v krvi. Liek sa má používať v minimálnej dávke, ktorá je dostatočná na dosiahnutie potrebnej metabolickej kontroly.

Počas liečby Amarylom je potrebné pravidelne stanoviť hladinu glukózy v krvi. Okrem toho sa odporúča pravidelne monitorovať hladinu glykovaného hemoglobínu.

Porušenie lieku, napríklad preskočenie nasledujúcej dávky, by sa nemalo dopĺňať následným podávaním lieku vo vyššej dávke.

Lekár by mal pacienta vopred poučiť o opatreniach, ktoré treba vykonať, ak sa vyskytnú chyby pri užívaní lieku Amaryl (najmä pri preskakovaní nasledujúcej dávky alebo preskakovaní jedla) alebo v situáciách, keď nie je možné liek užívať.

Tablety lieku Amaryl sa majú užívať celé, bez žuvania, s dostatočným množstvom tekutiny (asi 1/2 šálky). V prípade potreby možno tablety Amarylu rozdeliť pozdĺž rizík na dve rovnaké časti.

Počiatočná dávka Amarylu je 1 mg raz denne. Ak je to potrebné, denná dávka sa môže postupne zvyšovať (v intervaloch 1-2 týždňov) pod pravidelnou kontrolou hladiny glukózy v krvi av nasledujúcom poradí: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) denne,

U pacientov s dobre kontrolovaným diabetes mellitus typu 2 je denná dávka lieku zvyčajne 1 až 4 mg. Denná dávka vyššia ako 6 mg je účinnejšia len u malého počtu pacientov.

Čas užívania lieku Amaryl a rozdelenie dávky počas dňa, ktoré určí lekár, berúc do úvahy životný štýl pacienta (čas jedla, množstvo fyzickej námahy). Denná dávka sa predpisuje na 1 príjem, spravidla bezprostredne pred raňajkami alebo, ak sa denná dávka nevyužila, bezprostredne pred prvým hlavným jedlom. Je veľmi dôležité, aby ste po užívaní tabliet Amarilu nevynechali jedlo.

pretože zlepšenie metabolickej kontroly je spojené so zvýšenou citlivosťou na inzulín a počas liečby je možné znížiť potrebu glimepiridu. Aby sa zabránilo vzniku hypoglykémie, je potrebné včas znížiť dávku alebo prestať užívať Amaryl.

Môže sa vyžadovať aj stav, pri ktorom sa môže upraviť dávka glimepiridu: t

  • úbytok hmotnosti;
  • zmeny životného štýlu (zmeny v diéte, časy jedla, množstvo cvičenia);
  • výskyt ďalších faktorov, ktoré vedú k náchylnosti k rozvoju hypoglykémie alebo hyperglykémie.

Liečba glimepiridom je zvyčajne dlhodobá.

Prenos pacienta z užívania iného perorálneho hypoglykemického lieku na užívanie Amarylu

Neexistuje žiadny presný vzťah medzi dávkami Amarylu a inými perorálnymi hypoglykemickými liekmi. Pri prechode z týchto liekov na Amaril je odporúčaná počiatočná denná dávka 1 mg (aj keď je pacient presunutý na Amaryl z maximálnej dávky iného perorálneho hypoglykemického lieku). Akékoľvek zvýšenie dávky sa má vykonávať postupne, pričom sa zohľadňuje reakcia na glimepirid v súlade s vyššie uvedenými odporúčaniami. Je potrebné zvážiť intenzitu a trvanie účinku predchádzajúceho hypoglykemického činidla. Môže sa vyžadovať prerušenie liečby, aby sa zabránilo aditívnemu účinku, ktorý zvyšuje riziko hypoglykémie.

Použitie v kombinácii s metformínom

U pacientov s nedostatočne kontrolovaným diabetes mellitus sa pri užívaní glimepiridu alebo metformínu pri maximálnych denných dávkach môže liečba začať kombináciou týchto dvoch liekov. V tomto prípade predchádzajúca liečba buď glimepiridom alebo metformínom pokračuje v rovnakých dávkach a ďalšie podávanie metformínu alebo glimepiridu sa začína nízkou dávkou, ktorá sa potom titruje v závislosti od cieľovej úrovne metabolickej kontroly až do maximálnej dennej dávky. Kombinovaná liečba sa má začať pod prísnym lekárskym dohľadom.

Použitie v kombinácii s inzulínom

Pacientom s nedostatočne kontrolovaným diabetes mellitus počas užívania glimepiridu v maximálnej dennej dávke môže byť súčasne priradený inzulín. V tomto prípade zostáva posledná dávka glimepiridu pridelená pacientovi nezmenená. V tomto prípade sa liečba inzulínom začína nízkymi dávkami, ktoré sa postupne zvyšujú pod kontrolou koncentrácie glukózy v krvi. Kombinovaná liečba sa vykonáva pod starostlivým lekárskym dohľadom.

Amaril M tablety

Dávka Amarylu M je spravidla určená cieľovou koncentráciou glukózy v krvi pacienta. Má sa aplikovať najnižšia dávka dostatočná na dosiahnutie potrebnej metabolickej kontroly.

Počas liečby Amarylom M je potrebné pravidelne určovať koncentráciu glukózy v krvi. Okrem toho sa odporúča pravidelne monitorovať percento glykovaného hemoglobínu v krvi.

Nesprávny príjem lieku, napríklad vynechanie pravidelnej dávky, by sa nikdy nemal dopĺňať následným príjmom vyššej dávky.

Akcie pacienta v prípade chýb pri užívaní lieku (najmä pri preskakovaní nasledujúcej dávky alebo preskočení jedla) alebo v situáciách, keď nie je možné liek užívať, by mali byť vopred prerokované s pacientom a lekárom.

pretože zlepšenie metabolickej kontroly je spojené so zvýšenou citlivosťou tkanív na inzulín, potom sa počas liečby Amarylom M môže znížiť potreba glimepiridu. Aby sa zabránilo vzniku hypoglykémie, je potrebné okamžite znížiť dávku alebo prestať užívať Amaryl M.

Amaryl M sa má užívať 1 alebo 2 krát denne počas jedla.

Maximálna dávka metformínu je 1000 mg. Maximálna denná dávka: pre glimepirid - 8 mg, pre metformín - 2000 mg.

Len u malého počtu pacientov je denná dávka glimepiridu vyššia ako 6 mg účinnejšia.

Aby sa zabránilo vzniku hypoglykémie, počiatočná dávka Amarylu M by nemala prekročiť denné dávky glimepiridu a metformínu, ktoré pacient už užíva. Pri prenose pacientov z kombinácie jednotlivých prípravkov glimepiridu a metformínu na Amaryl M sa jeho dávka stanoví na základe dávok glimepiridu a metformínu, ktoré sa už užívali ako samostatné prípravky. Ak je potrebné zvýšiť dávku, denná dávka Amarylu M sa má titrovať v prírastkoch iba 1 tablety Amarylu M 1 mg + 250 mg alebo 1/2 tablety Amarylu M 2 mg + 500 mg.

Ošetrenie s Amarylom M sa vykonáva dlhodobo.

Je známe, že metformín sa vylučuje hlavne obličkami a keďže riziko závažných nežiaducich reakcií na metformín u pacientov s poškodenou funkciou obličiek je vyššie, môže sa používať len u pacientov s normálnou funkciou obličiek. Vzhľadom na to, že funkcia obličiek sa s vekom znižuje, u starších pacientov sa má metformín používať opatrne. Dávka sa má starostlivo vybrať a má sa zabezpečiť starostlivé a pravidelné monitorovanie funkcie obličiek.

Vedľajšie účinky

  • rozvoj hypoglykémie, ktorá môže byť dlhotrvajúca;
  • bolesť hlavy;
  • horlivý hlad;
  • nevoľnosť, zvracanie;
  • hnačka;
  • plynatosť;
  • nechutenstvo;
  • kovová chuť v ústach;
  • slabosť;
  • letargia;
  • poruchy spánku;
  • úzkosť;
  • agresivita;
  • znížená koncentrácia;
  • zníženie bdelosti a spomalenie psychomotorických reakcií;
  • depresie;
  • zmätenosť;
  • poruchy reči;
  • afázia;
  • poruchy zraku;
  • tras;
  • paréza;
  • porušenie citlivosti;
  • závraty;
  • bezmocnosť;
  • strata vlastnej kontroly;
  • delírium;
  • kŕče;
  • ospalosť a strata vedomia až do vývoja kómy;
  • plytké dýchanie a bradykardia;
  • zvýšené potenie;
  • lepivosť pokožky;
  • zvýšená úzkosť;
  • tachykardia;
  • zvýšený krvný tlak;
  • pocit búšenie srdca;
  • angina pectoris;
  • poruchy srdcového rytmu;
  • dočasné zhoršenie zraku, najmä na začiatku liečby v dôsledku kolísania koncentrácie glukózy v krvi;
  • hepatitída;
  • trombocytopénia, leukopénia alebo hemolytická anémia, erytrocytopénia, granulocytopénia, agranulocytóza alebo pancytopénia;
  • pokles koncentrácie vitamínu B12 v sére v dôsledku zníženia jeho intestinálnej absorpcie;
  • alergické alebo pseudoalergické reakcie (napríklad svrbenie, žihľavka alebo vyrážka);
  • anafylaktický šok;
  • alergická vaskulitída;
  • fotosenzitivita;
  • laktátová acidóza.

kontraindikácie

  • diabetes typu 1;
  • diabetickú ketoacidózu (vrátane anamnézy), diabetickú kómu a prekomu;
  • akútna alebo chronická metabolická acidóza;
  • závažná abnormálna funkcia pečene (nedostatok skúseností; použitie inzulínu je nevyhnutné na zabezpečenie adekvátnej kontroly glykémie);
  • pacientov na hemodialýze (nedostatok skúseností s aplikáciou);
  • zlyhanie obličiek a zhoršenú funkciu obličiek;
  • akútne stavy, pri ktorých je možná zhoršená funkcia obličiek (dehydratácia, ťažké infekcie, šok, intravaskulárna injekcia kontrastných látok obsahujúcich jód);
  • akútne a chronické ochorenia, ktoré môžu spôsobiť hypoxiu tkaniva (zlyhanie srdca alebo dýchania, akútny a subakútny infarkt myokardu, šok);
  • tendencia k rozvoju laktátovej acidózy, laktátová acidóza v anamnéze;
  • stresové situácie (ťažké zranenia, popáleniny, operácie, ťažké infekcie horúčkou, septikémia);
  • vyčerpanie, hladovanie, dodržiavanie nízkokalorickej diéty (menej ako 1000 kalórií denne);
  • zhoršená absorpcia potravy a liekov v zažívacom trakte (črevná obštrukcia, črevná paréza, hnačka, vracanie);
  • chronický alkoholizmus, akútna intoxikácia alkoholom;
  • deficiencia laktázy, intolerancia galaktózy, malabsorpcia glukózy a galaktózy;
  • tehotenstvo, plánovanie tehotenstva;
  • obdobie dojčenia;
  • deti a mladiství do 18 rokov (nedostatočné skúsenosti s klinickým používaním);
  • precitlivenosť na liečivo;
  • precitlivenosť na deriváty sulfonylmočoviny, sulfa liečivá alebo biguanidy.

Použitie počas gravidity a laktácie

Amaryl a Amaryl M sú kontraindikované na použitie v gravidite. V prípade plánovaného tehotenstva alebo v prípade, že sa vyskytne tehotenstvo, má byť žena prevedená na inzulínovú liečbu.

Zistilo sa, že glimepirid sa vylučuje do materského mlieka. Počas laktácie by ste mali preniesť ženu na inzulín alebo prestať dojčiť.

Použitie u detí

Štúdia bezpečnosti a účinnosti lieku u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov s diabetes mellitus 2. typu nebola vykonaná. Použitie tejto látky je kontraindikované v tejto vekovej skupine pacientov.

Použitie u starších pacientov

Liek sa má používať s opatrnosťou u starších pacientov (často majú asymptomatický pokles funkcie obličiek) v situáciách, keď sa môže zhoršiť funkcia obličiek, ako je napríklad začatie užívania antihypertenzív alebo diuretík, ako aj nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) (zvýšené riziko laktátovej acidózy a iných vedľajších účinkov metformínu).

Špeciálne pokyny

V určitých klinických stresových podmienkach, ako je trauma, chirurgia, infekcie s febrilnou teplotou, sa môže u pacientov s diabetom zhoršiť metabolická kontrola, preto môže byť na udržanie adekvátnej metabolickej kontroly potrebné dočasné udržanie liečby inzulínom.

V prvých týždňoch liečby môže byť zvýšené riziko hypoglykémie, čo vyžaduje obzvlášť starostlivé sledovanie koncentrácie glukózy v krvi.

Medzi faktory, ktoré prispievajú k riziku hypoglykémie patria:

  • neochota pacienta alebo neschopnosť (častejšie pozorovaná u starších pacientov) spolupracovať s lekárom;
  • podvýživa, nepravidelný príjem potravy alebo vynechané jedlá;
  • nerovnováha medzi cvičením a príjmom sacharidov;
  • zmena v strave;
  • pitie alkoholu, najmä v kombinácii s preskakovaním jedla;
  • závažné poškodenie funkcie obličiek;
  • závažná dysfunkcia pečene (u pacientov s ťažkou dysfunkciou pečene je indikovaná liečba inzulínom, aspoň do dosiahnutia metabolickej kontroly);
  • predávkovanie glimepiridom;
  • niektoré dekompenzované endokrinné poruchy, ktoré zhoršujú metabolizmus sacharidov alebo adrenergnú protireguláciu v reakcii na hypoglykémiu (napríklad niektoré dysfunkcie štítnej žľazy a prednej hypofýzy, adrenálnej insuficiencie);
  • súčasné užívanie určitých liekov;
  • dostávajú glimepirid v neprítomnosti dôkazu o jeho prijatí.

Liečba derivátov sulfonylmočoviny, ktoré zahŕňajú glimepirid, môže viesť k rozvoju hemolytickej anémie, preto u pacientov s deficitom glukóza-6-fosfátdehydrogenázy je potrebná osobitná opatrnosť pri predpisovaní glimepiridu, je vhodnejšie používať hypoglykemické činidlá, ktoré nie sú derivátmi sulfonylmočoviny.

V prípade vyššie uvedených rizikových faktorov pre rozvoj hypoglykémie, ako aj v prípade interkurentných ochorení počas liečby alebo zmeny životného štýlu pacienta, môže byť potrebná úprava dávky Amarilu alebo celá liečba.

Symptómy hypoglykémie vyplývajúce z adrenergnej protiregulácie organizmu v reakcii na hypoglykémiu môžu byť mierne alebo chýbajúce pri postupnom rozvoji hypoglykémie u starších pacientov, pacientov s poruchami autonómneho nervového systému alebo u pacientov užívajúcich beta-adrenobloky, klonidín, reserpín, guanetidín a iné sympatolytiká.

Hypoglykémiu je možné rýchlo eliminovať okamžitým prijímaním rýchlo stráviteľných sacharidov (glukózy alebo sacharózy). Podobne ako pri užívaní iných derivátov sulfonylmočoviny, napriek počiatočnej úľave od hypoglykémie, hypoglykémia môže pokračovať. Preto by pacienti mali zostať pod neustálym dohľadom. Pri ťažkej hypoglykémii je tiež potrebná okamžitá liečba a pozorovanie lekárom av niektorých prípadoch hospitalizácia pacienta.

Počas liečby vyžaduje Amaril pravidelné monitorovanie funkcie pečene a obraz periférnej krvi (najmä počet leukocytov a krvných doštičiek).

Takéto vedľajšie účinky, ako je závažná hypoglykémia, závažné zmeny krvného obrazu, závažné alergické reakcie, zlyhanie pečene môže predstavovať ohrozenie života, takže ak sa takéto reakcie vyvinú, pacient by mal o nich okamžite informovať ošetrujúceho lekára, prestať užívať liek a pokračovať v užívaní bez odporúčania lekára.,

Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy

Na začiatku liečby, po zmene liečby alebo pri nepravidelnom príjme glimepiridu, môže dôjsť v dôsledku hypo- alebo hyperglykémie k zníženiu koncentrácie pozornosti a rýchlosti psychomotorických reakcií. To môže nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá alebo ovládať rôzne stroje a mechanizmy.

Liekové interakcie

Interakcie glimepirida s inými liekmi

Ak sú pacientom užívajúcim glimepirid predpísané alebo zrušené iné lieky súčasne, sú možné nežiaduce reakcie: zvýšenie alebo zníženie hypoglykemického účinku glimepiridu. Na základe klinických skúseností s glimepiridom a inými sulfonylmočovinovými liekmi je potrebné zvážiť nasledujúce liekové interakcie.

Pri liekoch, ktoré sú induktormi a inhibítormi izoenzýmu CYP2C9: glimepirid sa metabolizuje za účasti izoenzýmu CYP2C9. Jeho metabolizmus je ovplyvnený súčasným použitím izoenzýmov CYP2C9 izoenzýmov, napríklad rifampicínu (riziko zníženia hypoglykemického účinku glimepiridu pri súčasnom použití izoenzýmu CYP2C9 s induktormi a zvýšením rizika vzniku hypoglykémie, ak sa tieto zrušia bez úpravy dávky glimepiridu) a inhibítorov izoenzýmu CYP2C. zvýšené riziko hypoglykémie a vedľajších účinkov glimepiridu, keď sa užíva súčasne s inhibítormi izoenzýmu CYP2C9 a rizikom zníženia jeho hypoglykémie účinok pri ich zrušení bez úpravy dávky glimepiridu).

S liekmi, ktoré zvyšujú hypoglykémiu, glimepirida: inzulín MAO inhibítory, mikonazol, flukonazol, kyselina aminosalicylová, pentoxifylín (vysoké parenterálne dávky), fenylbutazón, azapropazón, oxyfenbutazón, probenecid, protirakovinové lieky detail lieky chinolóny deriváty, salicyláty, sulfinpyrazón, klaritromycín, sulfo antimikrobiálne látky, tetracyklíny, tritokvalin, trofosfamid: zvýšené riziko hypoglykémie, zatiaľ čo používanie týchto liečiv s glimepiridu a riziko zhoršenia glykemickej kontroly u ich zrušenie bez korekcie dávky glimepiridu.

S liekmi, ktoré oslabujú hypoglykemické pôsobenie: acetazolamid, barbituráty, glukokortikosteroidy (GCS), diazoxid, diuretiká, epinefrínu (adrenalín) alebo iných sympatomimetík, glukagón, preháňadlá (dlhšom používaní), kyselinu nikotínovú (s vysokou dávkou), estrogény, gestagény, fenotiazíny, Fenytoín, rifampicín, hormóny štítnej žľazy: riziko zhoršenia kontroly glykémie pri používaní spolu s týmito liekmi a zvýšenie rizika hypoglykémie, ak sa zrušia bez úpravy dávky glimepiru Ida.

S blokátormi receptorov histamínu H2, betablokátormi, klonidínom, rezerpínom, guanetidínom je možná amplifikácia a redukcia hypoglykemického účinku glimepiridu. Je potrebné starostlivé sledovanie koncentrácie glukózy v krvi. Beta-blokátory, klonidín, guanetidín a rezerpín, blokovaním reakcií sympatického nervového systému ako odozvy na hypoglykémiu, môžu spôsobiť, že vývoj hypoglykémie je pre pacienta a lekára nepostrehnuteľný, a tým zvyšuje riziko jeho výskytu.

S etanolom: akútne a chronické užívanie etanolu môže nepredvídateľne oslabiť alebo zvýšiť hypoglykemický účinok glimepiridu.

Pri nepriamych antikoagulantoch môžu deriváty kumarínu: glimepirid zvyšovať a znižovať účinky nepriamych antikoagulancií, derivátov kumarínu.

Sekvestranty žlčových kyselín: červy sa viažu na glimepirid a znižujú absorpciu glimepiridu z gastrointestinálneho traktu. V prípade glimepiridu sa nepozorujú žiadne interakcie najmenej 4 hodiny pred požitím kolieska. Preto sa musí glimepirid užívať najmenej 4 hodiny pred užitím invalidného vozíka.

Interakcia metformínu s inými liekmi

S etanolom (alkohol): pri akútnej intoxikácii alkoholom sa zvyšuje riziko laktátovej acidózy, najmä v prípade preskakovania alebo nedostatočného príjmu potravy, prítomnosti zlyhania pečene. Je potrebné sa vyhnúť konzumácii alkoholu (etanol) a prípravkom obsahujúcim etanol.

Kontrastné látky obsahujúce jód: intravaskulárne podanie kontrastných látok obsahujúcich jód môže viesť k rozvoju zlyhania obličiek, čo môže viesť k akumulácii metformínu a zvýšenému riziku laktátovej acidózy. Metformín sa má prerušiť pred alebo počas štúdie a nemá sa obnoviť do 48 hodín po ňom; obnovenie metformínu je možné len po štúdiu a získať normálne ukazovatele funkcie obličiek.

Pri antibiotikách s výrazným nefrotoxickým účinkom (gentamicín): zvýšené riziko laktátovej acidózy.

Kombinácie liekov s metformínom, ktoré si vyžadujú opatrnosť

S GCS (systémové a lokálne), beta-2-agonisty a diuretikum majú vnútorné hyperglykemické činnosť: by mal informovať pacienta o nutnosti častejšie sledovanie koncentrácie glukózy v krvi ráno, hlavne na začiatku kombinovanej terapie. Môže vyžadovať úpravu dávok hypoglykemickej liečby počas aplikácie alebo po zrušení vyššie uvedených liekov.

S ACE inhibítormi: ACE inhibítory môžu znížiť koncentráciu glukózy v krvi. Môže byť potrebné upraviť dávky hypoglykemickej liečby počas aplikácie alebo po vysadení ACE inhibítorov.

S liekmi, ktoré zvyšujú hypoglykemický účinok metformínu: inzulín, sulfonylmočovinové lieky, anabolické steroidy, guanetidín, salicyláty (vrátane kyseliny acetylsalicylovej), beta-adrenergné blokátory (vrátane propranololu), inhibítory MAO: v prípade súčasného užívania týchto liekov s metformínom je potrebné starostlivé sledovanie pacienta a kontrola koncentrácie glukózy v krvi, pretože je možné zvýšiť hypoglykemický účinok metformínu.

S liekmi, ktoré oslabujú hypoglykemický účinok metformínu: epinefrín, kortikosteroidy, hormónu štítnej žľazy, estrogény, pyrazínamid, izoniazid, kyselina nikotínová, fenotiazíny, tiazidové diuretiká alebo diuretiká inej skupiny, perorálnej antikoncepcie, fenytoín, sympatomimetiká, blokátorov pomaly kalciových kanálov: v prípade súčasného použitia tieto lieky s metformínom vyžadujú starostlivé sledovanie pacienta a kontrolu koncentrácie glukózy v krvi, pretože možné oslabenie hypoglykemického pôsobenia.

Interakcia, ktorá by sa mala zohľadniť

S furosemidom: v klinickej štúdii o interakcii metformínu a furosemidu, keď sa u zdravých dobrovoľníkov užívali raz, sa ukázalo, že súčasné užívanie týchto liekov ovplyvňuje ich farmakokinetické parametre. Furosemid zvýšil Cmax metformínu v plazme o 22% a AUC o 15% bez významných zmien v renálnom klírensu metformínu. Pri použití metformínu AUC a Cmax furosemidu sa znížila o 31% a 12%, v danom poradí, v porovnaní s monoterapiou furosemid, terminál T1 / 2 sa znížila o 32%, bez významné zmeny v renálnej klírens furosemidu. Informácie o interakcii metformínu a furosemidu s dlhodobým užívaním nie sú dostupné.

Vzhľadom k tomu, nifedipín: klinická štúdia interakcie metformínu a nifedipínu v jednotnej dávke u zdravých dobrovoľníkov ukázali, že súčasné použitie nifedipínu zvyšuje Cmax a AUC metformínu v plazme o 20% a 9%, v uvedenom poradí, a tiež zvyšuje množstvo metformínu vylučuje obličkami. Metformín mal minimálny účinok na farmakokinetiku nifedipínu.

S katiónových liekov (amilorid, digoxín, morfín, prokaínamid, chinidín, chinín, ranitidín, triamteren, trimetoprim a vankomycín), katiónové látky môžu vystupovať cez tubulárnej sekrécie v obličkách, je teoreticky schopný reagovať s metformínom v dôsledku konkurencie pre spoločnú trubicového dopravného systému. Takáto interakcia medzi metformínom a ústnej cimetidínu u zdravých dobrovoľníkov v klinickej štúdii metformínu a cimetidín interakciu s jednorazovom a opakovanom používaní uvedených prípadov zvýšenie o 60% v Cmax v plazme a celková koncentrácia v krvi metformínu a 40% zvýšenie v plazme a celkovej AUC metformínu. Keď sa to urobilo raz, nedošlo k žiadnej zmene v T1 / 2. Metformín neovplyvnil farmakokinetiku cimetidínu. Hoci táto interakcia ostáva čisto teoretická (s výnimkou cimetidínu), má sa zabezpečiť starostlivé monitorovanie pacientov a dávka metformínu a / alebo liečiva, ktoré s ňou interaguje, sa má upraviť v prípade súčasného podávania katiónových liekov, ktoré sa vylučujú zo sekrečného systému proximálnych tubulov obličiek.

Pri užívaní propranololu ibuprofen: zdraví dobrovoľníci v štúdiách s jednorazovou dávkou metformínu a propranololu, ako aj metformínu a ibuprofénu, nevykazovali žiadne zmeny vo svojich farmakokinetických parametroch.

Analógy lieku Amaryl

Štruktúrne analógy účinnej látky:

Analógy pre farmakologickú skupinu (hypoglykemické činidlá):

  • Avandamet;
  • Antidiab;
  • Arfazetin;
  • Astrozon;
  • Bagomet;
  • Bagomet Plus;
  • Viktoza;
  • Galvus;
  • Galvus Met;
  • Gilemal;
  • Glemaz;
  • Glibenez;
  • Glibenez retard;
  • glibenclamid;
  • Glidiab;
  • gliklazid;
  • glucones;
  • glimepirid;
  • Glitizol;
  • Gliformin;
  • Glyukobay;
  • Glyukonorm;
  • Glucophage;
  • Glucophage Long;
  • guar;
  • Diabetalong;
  • Diabeton;
  • Diabefarm;
  • Diaglitazon;
  • Invokana;
  • Maniglid;
  • Manin;
  • Meglimid;
  • Metglib;
  • Metfogamma;
  • metformín;
  • Hydrochlorid metformínu;
  • NovoNorm;
  • NovoFormin;
  • Pioglit;
  • Reklid;
  • Silubin retard;
  • Metfogamma;
  • Starliks;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • Forsiga;
  • chlórpropamid;
  • Euglyukon;
  • Janow.

Ako správne užívať rybí olej?

Mení sa hladina cholesterolu u mužov s vekom: tabuľky, komentáre a odporúčania na udržanie zdravia