Amaril - oficiálny návod na použitie

NÁVOD
na lekárske použitie lieku (Amaryl®)

Registračné číslo: P №015530 / 01 od 04.12.2004

Obchodný názov: Amaryl (Amaryl)

Medzinárodný nechránený názov (INN): glimepirid / glimepirid.

Dávková forma: tablety.

štruktúra

Jedna tableta Amarilu 1,0 mg obsahuje: t
Liečivo je 1 mg glimepiridu.
Pomocné látky: monohydrát laktózy, glykolát sodný škrob, polyvidón 25000, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, oxid železitý červený (E172).

Jedna tableta Amarilu 2,0 mg obsahuje: t
Liečivo je 2 mg glimepiridu.
Ďalšie látky: monohydrát laktózy, sodná soľ karboxymetylškrobu, polyvidón 25000, mikrokryštalická celulóza, stearát horečnatý, žltý oxid železitý (E172), indigokarmín.

Jedna tableta Amarilu 3,0 mg obsahuje: t
Liečivo je 3 mg glimepiridu.
Pomocné látky: monohydrát laktózy, sodná soľ karboxymetylškrobu, polyvidón 25000, mikrokryštalická celulóza, stearát horečnatý, žltý oxid železitý (E172).

Jedna tableta Amarilu 4,0 mg obsahuje: t
Liečivo je 4 mg glimepiridu.
Pomocné látky: monohydrát laktózy, sodná soľ karboxymetylškrobu, polyvidón 25000, mikrokryštalická celulóza, stearát horečnatý, indigokarmín.

Popis: podlhovasté ploché tablety s deliacim rizikom na oboch stranách, ružová farba s logom „NMK / company logo“ na dvoch stranách (1 mg), zelená farba s gravírovaním „NMM / company logo“ na dvoch stranách (2 mg), bledá žltá farba s gravírovaním "NMN / logo spoločnosti" na dvoch stranách (3 mg) a modrou farbou s rytím "NMO / logo spoločnosti" na dvoch stranách (4 mg).

Farmakoterapeutická skupina

Hypoglykemické činidlo na orálne podávanie sulfonylmočovinovej skupiny III. ATH kód: А10ВВ12.

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika
Glimepirid, účinná látka Amarilu, je hypoglykemický (hypoglykemický) liek na perorálne podávanie, derivát sulfonylmočoviny novej (III) generácie.
Glimepirid stimuluje vylučovanie a uvoľňovanie inzulínu z beta buniek pankreasu (pankreatický účinok), zlepšuje citlivosť periférnych tkanív (svalov a tukov) na účinok vlastného inzulínu (extra pankreatický účinok).
Uvoľňovanie inzulínu
Sulfonylmočovinové deriváty regulujú sekréciu inzulínu uzavretím ATP-dependentných draslíkových kanálov umiestnených v cytoplazmatickej membráne pankreatických beta buniek. Uzatvorenie draslíkových kanálov spôsobuje depolarizáciu beta buniek, čo prispieva k otvoreniu vápnikových kanálov a zvýšeniu príjmu vápnika do buniek. Glimepirid sa pripája a uvoľňuje z pankreatického beta-bunkového proteínu (mol. 65 kD / SURX), ktorý je spojený s draslíkovými kanálmi závislými od ATP, ale líši sa od obvyklého väzbového miesta tradičných derivátov sulfonylmočoviny (proteín mol. 140 kD). / SUR1). Tento proces vedie k uvoľňovaniu inzulínu exocytózou, zatiaľ čo kvalita vylučovaného inzulínu je omnoho nižšia ako pri pôsobení tradičných sulfonylmočovín. Najmenej stimulujúci účinok glimepiridu na sekréciu inzulínu poskytuje nižšie riziko hypoglykémie.
Extrapancreatic aktivita
Okrem toho boli preukázané výrazné extrapancreatické účinky glimepiridu (znížená inzulínová rezistencia, menší vplyv na kardiovaskulárny systém, antiaterogénne, anti-agregačné a antioxidačné účinky), ktoré majú tiež tradičné deriváty sulfonylmočoviny, ale v oveľa menšej miere. Zvýšené využitie glukózy z krvi periférnymi tkanivami (svalom a tukom) sa uskutočňuje pomocou špeciálnych transportných proteínov (GLUT1 a GLUT4) umiestnených v bunkových membránach. Transport glukózy do týchto tkanív pri diabete mellitus typu 2 je rýchlostný krok využitia glukózy. Glimepirid veľmi rýchlo zvyšuje počet a aktivitu molekúl transportujúcich glukózu (GLUT1 a GLUT4), čo vedie k zvýšeniu príjmu glukózy periférnymi tkanivami.
Glimepirid má slabší inhibičný účinok na Qatf kanály kardiomyocytov. Pri užívaní glimepiridy si zachovala schopnosť metabolickej adaptácie myokardu na ischémiu.
Glimepirid zvyšuje aktivitu glykozylfosfatidylinozitol-špecifickej fosfolipázy C, s ktorou môže byť lipogenéza a glykogenéza spôsobená prípravkom korelovaná v izolovaných svalových a tukových bunkách. Glimepirid inhibuje produkciu glukózy v pečeni zvýšením intracelulárnych koncentrácií fruktóza-2,6-bisfosfátu, čo následne inhibuje glukoneogenézu.
Glimepirid selektívne inhibuje cyklooxygenázu a redukuje konverziu kyseliny arachidónovej na tromboxán A2, ktorý podporuje agregáciu krvných doštičiek, čím má antitrombotický účinok. Glimepirid prispieva k normalizácii lipidov, znižuje hladinu malého aldehydu v krvi, čo vedie k významnému zníženiu peroxidácie lipidov, prispieva k antiaterogénnemu účinku lieku. Glimepirid zvyšuje hladinu endogénneho a-tokoferolu, aktivitu katalázy, glutatión peroxidázy a superoxid dismutázy, čo pomáha znižovať závažnosť oxidačného stresu v tele pacienta, ktorý je neustále prítomný u diabetes mellitus typu 2.

farmakokinetika
Pri opakovanom užívaní glimepiridu v dennej dávke 4 mg sa maximálna koncentrácia v sére (Cmax) dosiahne po približne 2,5 hodinách a je 309 ng / ml; existuje lineárny vzťah medzi dávkou a Cmax a tiež medzi dávkou a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času). Pri požití glimepiridu je jeho biologická dostupnosť úplná. Jedlo nemá významný vplyv na absorpciu, s výnimkou mierneho spomalenia rýchlosti absorpcie. Glimepirid sa vyznačuje veľmi nízkym distribučným objemom (približne 8,8 l), približne rovným distribučnému objemu albumínu, vysokým stupňom väzby na plazmatické proteíny (viac ako 99%) a nízkym klírensom (približne 48 ml / min).
Po jednorazovej perorálnej dávke glimepiridu sa 58% vylučuje močom a 35% stolicou. Nezmenená látka nebola zistená v moči. Polčas v plazme v sére, ktorý zodpovedá režimu viacnásobného dávkovania, je 5-8 hodín. Po užití vysokých dávok sa polčas rozpadu mierne zvyšuje. V moči a výkaloch sa detegujú dva neaktívne metabolity, ktoré vznikajú v dôsledku metabolizmu v pečeni, z ktorých jeden je hydroxy a druhý je karboxyskupina. Po požití glimepiridu je terminálny polčas týchto metabolitov 3-5 hodín, resp. 5-6 hodín.
Glimepirid sa vylučuje do materského mlieka a preniká do placentárnej bariéry. Liek nepreniká cez hemato-encefalickú bariéru. Porovnanie jednorazového a viacnásobného (2-krát denne) glimepiridu neodhalilo významné rozdiely vo farmakokinetických parametroch a medzi jednotlivými pacientmi bola veľmi nízka variabilita. Absencia signifikantnej akumulácie liečiva.
Farmakokinetické parametre sú podobné u pacientov rôznych pohlaví a rôznych vekových skupín. Pacienti s poškodenou funkciou obličiek (s nízkym klírensom kreatinínu) mali tendenciu zvyšovať klírens glimepiridu a znižovať jeho priemerné koncentrácie v krvnom sére, čo je pravdepodobne dôsledkom rýchlejšieho vylučovania lieku v dôsledku nižšej väzby na bielkoviny. V tejto kategórii pacientov teda neexistuje žiadne ďalšie riziko kumulácie liekov.

Indikácie na použitie

Diabetes mellitus 2. typu (v monoterapii alebo ako súčasť kombinovanej liečby s metformínom alebo inzulínom).

kontraindikácie

  • diabetes typu 1;
  • diabetická ketoacidóza, diabetická prekoma a kóma;
  • precitlivenosť na glimepirid alebo na inaktívnu zložku lieku, na iné deriváty sulfonylmočoviny alebo na lieky sulfanilamidu (riziko vzniku reakcií z precitlivenosti);
  • závažná abnormálna funkcia pečene;
  • ťažká renálna dysfunkcia (vrátane pacientov na hemodialýze);
  • tehotenstva a dojčenia.

S opatrnosťou

Osobitná pozornosť by sa mala venovať stavom vyžadujúcim prenos pacienta na inzulínovú terapiu: rozsiahle popáleniny, ťažké viacnásobné poranenia, veľké chirurgické zákroky, ako aj porušenia absorpcie jedla a liekov v gastrointestinálnom trakte (črevná obštrukcia, črevná paréza atď.).

Použitie počas gravidity a laktácie

Glimepirid je kontraindikovaný na použitie u gravidných žien. V prípade plánovaného tehotenstva alebo v prípade, že sa vyskytne tehotenstvo, má byť žena prevedená na inzulínovú liečbu.
Keďže sa zdá, že glimepirid preniká do materského mlieka, nemal by sa podávať ženám počas laktácie. V tomto prípade musíte ísť na inzulínovú terapiu alebo ukončiť dojčenie.

Dávkovanie a podávanie

Počiatočná dávka a výber dávky
Na začiatku liečby sa 1 mg amarilu predpisuje raz denne. Ak je to potrebné, denná dávka sa môže postupne zvyšovať pri pravidelnej kontrole koncentrácie glukózy v krvi (v intervaloch 1-2 týždňov) av nasledujúcom poradí: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg amarylu denne. Maximálna odporúčaná denná dávka je 6 mg.

Čas a frekvenciu užívania dennej dávky určuje lekár, berúc do úvahy životný štýl pacienta. Spravidla postačuje prideliť dennú dávku 1 dávky bezprostredne pred alebo počas bohatých raňajok, alebo ak nebola denná dávka užitá, bezprostredne pred alebo počas prvého ťažkého jedla.
Tablety Amarilu sa užívajú celé, bez žuvania, s dostatočným množstvom tekutiny (približne 0,5 šálky). Je veľmi dôležité, aby ste po užívaní Amarilu nevynechali jedlo.

Trvanie liečby
Liečba Amarilom je spravidla dlhá.

Použitie v kombinácii s metformínom
V prípade nedostatočnej stabilizácie koncentrácie glukózy v krvi pacientov užívajúcich metformín sa môže začať súbežná liečba Amarylom.
Pri udržaní dávky metformínu na rovnakej úrovni sa liečba liekom Amaryl začína minimálnou dávkou 1 mg a potom sa jeho dávka postupne zvyšuje v závislosti od požadovanej úrovne kontroly glykémie až po maximálnu dennú dávku 6 mg. Kombinovaná liečba sa má vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom.

Použitie v kombinácii s inzulínom
V prípadoch, keď nie je možné dosiahnuť normalizáciu koncentrácie glukózy v krvi užitím maximálnej dávky Amarilu v monoterapii alebo v kombinácii s maximálnou dávkou metformínu, je možná kombinácia glimepiridu s inzulínom.
V tomto prípade zostáva posledná dávka lieku Amaril pridelená pacientovi nezmenená.
V tomto prípade liečba inzulínom začína minimálnou dávkou, s možným následným postupným zvyšovaním dávky inzulínu pod kontrolou koncentrácie glukózy v krvi. Kombinovaná liečba vyžaduje povinný lekársky dohľad. Pri zachovaní dlhodobej kontroly glykémie môže táto kombinovaná liečba znížiť potrebu inzulínu až o 40%.

Prenos pacienta z iného perorálneho hypoglykemického lieku na Amaryl
Neexistuje žiadny presný vzťah medzi dávkami lieku Amaril a inými perorálnymi antidiabetikami. Pri prenose z týchto liekov na Amaril má byť počiatočná denná dávka 1 mg (aj keď je pacient prenesený z Amarylu na maximálnu dávku iného perorálneho hypoglykemického lieku). Akékoľvek zvýšenie dávky Amarilu sa má vykonávať v etapách, pričom sa berie do úvahy odpoveď na glimepirid v súlade s vyššie uvedenými odporúčaniami. Je potrebné vziať do úvahy použitú dávku a trvanie účinku predchádzajúceho hypoglykemického činidla. V niektorých prípadoch, najmä pri užívaní hypoglykemických liekov s dlhým polčasom (napríklad chlórpropamid), môže byť potrebné dočasne (v priebehu niekoľkých dní) zastaviť liečbu, aby sa zabránilo aditívnemu účinku, ktorý zvyšuje riziko hypoglykémie.

Prenos pacienta z inzulínu na amaril
Vo výnimočných prípadoch, ak pacienti s diabetes mellitus typu 2 dostávajú inzulínovú terapiu, potom s kompenzáciou ochorenia as bezpečnou sekrečnou funkciou P-buniek pankreasu, môžu byť preukázaní prenosom na Amaryl. Prenos sa musí vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom. V tomto prípade sa prenos pacienta na liek Amaryl začína minimálnou dávkou 1 mg glimepiridu.

Použitie v prípade renálnej a hepatálnej insuficiencie (pozri časť „Kontraindikácie“).

Vedľajšie účinky

Metabolizmus V zriedkavých prípadoch sa môžu vyvinúť hypoglykemické reakcie. Tieto reakcie sa vyskytujú hlavne krátko po užití lieku a nie vždy sa dajú ľahko zastaviť. Môžu sa vyskytnúť: bolesť hlavy, hlad, nevoľnosť, vracanie, únava, ospalosť, poruchy spánku, úzkosť, agresivita, zhoršená koncentrácia, pozornosť a reakcia, depresia, zmätenosť, poruchy reči a zraku, afázia, tremor, paréza, poruchy zmyslového vnímania závraty, poruchy videnia, nekoordinovanosť, bezmocný stav, strata sebaovládania, delírium, mozgové záchvaty, zmätenosť alebo strata vedomia, vrátane kómy, plytkého dýchania, bradykardie. Okrem toho sa môžu v dôsledku mechanizmu adrenergnej spätnej väzby objaviť symptómy ako je chlad, vlhké potenie, úzkosť, tachykardia, arteriálna hypertenzia, angína pectoris a poruchy srdcového rytmu. Na strane zrakových orgánov Počas liečby (najmä na začiatku) sa môžu vyskytnúť prechodné poruchy zraku spôsobené zmenami koncentrácie glukózy v krvi. Na strane zažívacieho ústrojenstva Niekedy nauzea, vracanie, pocit ťažkosti alebo nepríjemné pocity v epigastriu, bolesť brucha, hnačka; veľmi zriedkavo vedúce k ukončeniu liečby, v zriedkavých prípadoch zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, cholestáza, žltačka, hepatitída (až do vzniku zlyhania pečene). Z hemopoetického systému Zriedkavo je možná trombocytopénia (stredne ťažká až ťažká), leukopénia, hemolytická alebo aplastická anémia, erytrocytopénia, granulocytopénia, agranulocytóza a pancytopénia. Alergické reakcie Niekedy je možné svrbenie, žihľavka, kožná vyrážka. Takéto reakcie sú spravidla mierne výrazné, ale môžu sa rozvíjať, sprevádzané poklesom krvného tlaku, dyspnoe, až po rozvoj anafylaktického šoku. Ak sa objavia príznaky urtikárie, okamžite vyhľadajte lekára. Možná krížová alergia s inými derivátmi sulfonylmočoviny, sulfónamidmi alebo podobnými látkami, je tiež možný vývoj alergickej vaskulitídy. Iné vedľajšie účinky Vo výnimočných prípadoch sa môže vyvinúť fotosenzibilizácia, hyponatrémia. Ak pacient zistí niektorý z vyššie uvedených vedľajších účinkov, iné nežiaduce účinky, mal by sa poradiť so svojím lekárom.

predávkovať

Po požití veľkej dávky glimepiridu sa môže vyvinúť hypoglykémia trvajúca od 12 do 72 hodín, ktorá sa môže opakovať po počiatočnom obnovení koncentrácie glukózy v krvi. Hypoglykémia môže byť takmer vždy rýchlo zastavená tým, že sa uhľovodíky okamžite (glukóza alebo cukor, napríklad vo forme kusu cukru, šťavy zo sladkého ovocia alebo čaju) okamžite zastaví. V tomto ohľade by mal pacient vždy nosiť aspoň 20 g glukózy (4 kusy cukru). Sladidlá sú neúčinné pri liečbe hypoglykémie. Vo väčšine prípadov sa odporúča pozorovanie v nemocnici. Liečba zahŕňa indukciu vracania, príjem tekutín (voda alebo limonáda s aktívnym uhlím (adsorbentom) a síran sodný (preháňadlo). Ak užijete veľké množstvo lieku, je indikovaný výplach žalúdka, po ktorom nasleduje zavedenie aktívneho uhlia a síranu sodného. Klinický obraz ťažkej hypoglykémie môže byť podobný klinický obraz cievnej mozgovej príhody, takže si vyžaduje okamžitú liečbu pod dohľadom lekára a za určitých okolností a hospitalizáciu pacienta, čo najskôr začať s zavádzaním dextrózy s neo 50 ml 40% roztoku, po ktorom nasleduje infúzia 10% roztoku s opatrným monitorovaním koncentrácie glukózy v krvi, po ktorej nasleduje symptomatická liečba.
U starších pacientov, u pacientov trpiacich vegetatívnou neuropatiou alebo pri simultánnej liečbe β-adrenergnými blokátormi, klonidínom, rezerpínom, guanetidínom alebo inými sympatolytikami, sa symptómy hypoglykémie môžu vyhladiť alebo úplne chýbať.
Ak je pacient trpiaci cukrovkou liečený rôznymi lekármi (napríklad počas svojho pobytu v nemocnici po nehode, s chorobami cez víkendy), musí ich informovať o svojej chorobe a predchádzajúcej liečbe.
Pri liečbe hypoglykémie, ktorá sa vyvinula v dôsledku neúmyselného požitia lieku Amaril dojčatami alebo malými deťmi, sa musí starostlivo kontrolovať indikovaná dávka dextrózy (50 ml 40% roztoku), aby sa zabránilo nebezpečnej hyperglykémii. V tomto ohľade je potrebné nepretržité a starostlivé monitorovanie koncentrácie glukózy v krvi.

Interakcia s inými liekmi

môže dôjsť k zosilneniu hypoglykemické pôsobenie a z toho vyplývajúca možnosť rozvoja hypoglykémie, zatiaľ čo aplikácie glimepirid s inzulínom alebo inými orálnych hypoglykemických liekov, metformín, inhibítory ACE, alopurinol, anabolické steroidy a mužských pohlavných hormónov, chloramfenikol, kumarínovými derivátmi, cyklo-, Trojan a izofosfamidy, fenfluramín, fibráty, fluoxetín, sympatolytikum (guanetidín), inhibítory monoaminooxidázy, miconazolo m, pentoxifylín (s parenterálnym podávaním vo vysokých dávkach), fenylbutazón, azapropazón, oxyfenbutazón, probenecid, chinolóny, salicyláty a kyselina aminosalicylová, sulfinpyrazón, niektoré dlhodobo pôsobiace sulfanilamidy, tetracyklíny, tritoqualín.
Zníženie hypoglykemického pôsobenia a súvisiace zvýšenie koncentrácie glukózy v krvi možno pozorovať pri súčasnom použití glimepiridu s acetazolamidom, barbiturátmi, glukokortikosteroidmi, diazoxidom, saluretikami, tiazidovými diuretikami, epinefrínom a inými sympatomimetikami, glukagónom, laxatívami, stredným liekom alebo injekciami. (vo vysokých dávkach) a derivátov kyseliny nikotínovej, estrogénov a progestogénov, fenotiazínov, chlórpromazínu, fenytoínu, t ifampicín, hormóny štítnej žľazy, soli lítia.
Blokátory receptorov H2, klonidín a rezerpín sú schopné posilniť aj oslabiť hypoglykemický účinok glimepiridu.
Na pozadí príjmu glimepiridu môže byť účinok kumarínových derivátov zosilnený alebo oslabený.
Jednorazové alebo chronické pitie môže posilniť aj oslabiť hypoglykemický účinok glimepiridu.

Špeciálne pokyny

Kombinovaná terapia s metformínom
U pacientov s nedostatočne kontrolovaným diabetes mellitus 2. typu, keď sa používa v monoterapii s maximálnymi dávkami metformínu, dochádza k významnému zlepšeniu metabolickej kontroly pri vstupe do glimepiridu (kombinovaná liečba s metformínom).

Kombinovaná inzulínová terapia
U pacientov s nedostatočne kontrolovaným diabetes mellitus 2. typu, pri užívaní maximálnych dávok glimepiridu a metformínu sa môže začať kombinovaná liečba: glimepirid + inzulín. Pri použití tejto kombinácie sa dosahuje zlepšená metabolická kontrola.
V prvých týždňoch liečby, s nepravidelným jedlom alebo preskočením jedla, sa môže zvýšiť riziko hypoglykémie, čo si vyžaduje obzvlášť starostlivé sledovanie pacienta. Medzi faktory, ktoré prispievajú k rozvoju hypoglykémie patria:

  • neochota alebo (najmä v starobe) nedostatočná schopnosť pacienta spolupracovať s lekárom;
  • neadekvátne, nepravidelné jedlá, preskakovanie jedál, hladovanie, zmeny obvyklej diéty;
  • nerovnováha medzi cvičením a príjmom sacharidov;
  • pitie alkoholu, najmä v kombinácii s preskakovaním jedla;
  • porucha funkcie obličiek;
  • závažná dysfunkcia pečene;
  • predávkovanie amarilom;
  • niektoré nekompenzované ochorenia endokrinného systému, ktoré ovplyvňujú metabolizmus sacharidov (napríklad dysfunkcia štítnej žľazy, hypofýza alebo adrenálna insuficiencia);
  • súčasné užívanie niektorých iných liekov (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“).
Lekár by mal byť informovaný o vyššie uvedených faktoroch a epizódach hypoglykémie, pretože vyžadujú obzvlášť prísne monitorovanie pacienta. Ak existujú také faktory, ktoré zvyšujú riziko hypoglykémie, dávka glimepiridu alebo celý liečebný režim sa má upraviť. To sa musí vykonať aj v prípade interkurentného ochorenia alebo zmeny životného štýlu pacienta.
Glimepirid sa má užívať v odporúčaných dávkach av naplánovanom čase.
Chyby pri použití lieku, napríklad preskočenie dávky, nemôžu byť nikdy stanovené následným príjmom vyššej dávky. Lekár a pacient by mali v predstihu prediskutovať opatrenia, ktoré sa majú prijať v prípade takýchto chýb (napr. Preskočenie lieku alebo jedenie) alebo v situáciách, keď nie je možné užiť ďalšiu dávku lieku v naplánovanom čase. Pacient by mal okamžite informovať lekára v prípade, že dostane vysokú dávku lieku.
Ak sa u pacienta vyvinie hypoglykemická reakcia pri užívaní 1 mg glimepiridu denne, znamená to, že u tohto pacienta možno normalizáciu glukózy v krvi dosiahnuť pomocou jedinej diéty.

Úprava dávky
Po dosiahnutí náhrady za diabetes typu 2 sa zvyšuje citlivosť na inzulín. V tomto ohľade sa potreba glimepiridu môže znížiť počas procesu liečby. Aby sa zabránilo vzniku hypoglykémie, je potrebné dočasne znížiť dávku alebo zrušiť glimepirid. Úprava dávky sa má vykonať aj vtedy, keď sa zmení telesná hmotnosť pacienta, keď sa zmení ich životný štýl, alebo keď sa objavia iné faktory, ktoré zvyšujú riziko vzniku hypoglykémie alebo hyperglykémie.
Adekvátna diéta, pravidelné a dostatočné cvičenie av prípade potreby úbytok hmotnosti sú rovnako dôležité pre dosiahnutie optimálnej kontroly hladín glukózy v krvi ako pravidelný príjem glimepiridu. Pravidelné monitorovanie hladiny glukózy v krvi a glykovaného hemoglobínu pomáha odhaliť rezistenciu na primárny alebo sekundárny liek.
Klinické príznaky hyperglykémie (nedostatočné zníženie hladín glukózy v krvi) sú: zvýšená frekvencia močenia, ťažký smäd, sucho v ústach a suchá koža.
Počas liečby glimepiridom sa vyžaduje pravidelné monitorovanie funkcie pečene a obraz periférnej krvi (najmä počet leukocytov a krvných doštičiek).
Nie sú žiadne skúsenosti s používaním glimepiridu u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene a obličiek alebo u pacientov na hemodialýze. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek a pečeňou sa preukázalo, že prechádzajú na inzulínovú liečbu.
V stresových situáciách (napríklad v prípade traumy, chirurgického zákroku, infekčných ochorení zahŕňajúcich horúčku) môže byť potrebné dočasne preniesť pacienta na inzulínovú terapiu.
Na začiatku liečby, pri prechode z jednej drogy na druhú alebo pri nepravidelnom užívaní glimepiridu, môže dôjsť k zníženiu koncentrácie pozornosti a rýchlosti psychomotorických reakcií pacienta v dôsledku hypo- alebo hyperglykémie. To môže nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá alebo ovládať rôzne stroje a mechanizmy. Keďže niektoré vedľajšie účinky, ako sú: ťažká hypoglykémia, závažné zmeny krvného obrazu, závažné alergické reakcie, zlyhanie pečene, môžu za určitých okolností ohroziť život, ak sa vyvinú nežiaduce alebo závažné reakcie, pacient by mal okamžite informovať ošetrujúceho lekára a Nepokračujte v užívaní lieku bez odporúčania.

Uvoľňovací formulár

Tablety obsahujúce 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg glimepiridu.
Na 15 tabletách v blistri. Na 2 blistre spolu s návodom na použitie sa umiestnia do kartónového obalu.

Podmienky skladovania

Zoznam B.
Pri teplote neprevyšujúcej + 25 ° C v dosahu detí!

Čas použiteľnosti

3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Obchodné podmienky pre lekárne

Výrobca: Aventis Pharma Deutschland GmbH, Nemecko.
Brüningstraße, 50, D-65926, Frankfurt nad Mohanom, Nemecko.

Sťažnosti spotrebiteľov by mali byť zaslané na adresu zastúpenia spoločnosti v Rusku:
101000, Moskva, Ulansky Pereulok, 5

Amar

AMARYL - latinský názov lieku AMARIL

Držiteľ registračného certifikátu:
AVENTIS PHARMA Deutschland GmbH

Vyrobil:
SANOFI-AVENTIS S.p.A.

ATX kód pre AMARIL

Analógy liečiva podľa ATH kódov:

Pred použitím lieku AMARIL sa poraďte so svojím lekárom. Tento návod na obsluhu je určený iba pre informáciu. Ďalšie informácie nájdete v anotáciách výrobcu.

Klinicko-farmakologická skupina

15,014 (orálne hypoglykemické liečivo)

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Tablety ružovej farby, podlhovasté, ploché, s obojstranným deliacim rizikom, s gravírovaním „NMK“ a štylizovaným „h“ na dvoch stranách.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), povidón 25 000, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, oxid železitý červený (E172).

15 ks. - blistre (2) - balenie kartónov.15 ks. - blistre (4) - balenie kartónov.15 ks. - blistre (6) - balenie kartónov.15 ks. - blistre (8) - balenie kartónu.

Tablety zelenej farby, podlhovasté, ploché, s obojstranným rizikom delenia, s gravírovaním "NMM" a štylizovaným "h" na oboch stranách.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), povidón 25 000, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, oxid železitý žltý (E172), indigokarmín (E132).

15 ks. - blistre (2) - balenie kartónov.15 ks. - blistre (4) - balenie kartónov.15 ks. - blistre (6) - balenie kartónov.15 ks. - blistre (8) - balenie kartónu.

Tablety sú svetložlté, podlhovasté, ploché, s deliacou čiarou na oboch stranách, s gravírovaním „NMN“ a štylizovaným „h“ na oboch stranách.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), povidón 25 000, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, oxid železitý žltý (E172).

15 ks. - blistre (2) - balenie kartónov.15 ks. - blistre (4) - balenie kartónov.15 ks. - blistre (6) - balenie kartónov.15 ks. - blistre (8) - balenie kartónu.

Tablety modrej farby, podlhovasté, ploché, s obojstranným deliacim rizikom, s „NMO“ gravírovaním a štylizovaným „h“ na dvoch stranách.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), povidón 25 000, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, indigokarmín (E132).

15 ks. - blistre (2) - balenie kartónov.15 ks. - blistre (4) - balenie kartónov.15 ks. - blistre (6) - balenie kartónov.15 ks. - blistre (8) - balenie kartónu.

Farmakologický účinok

Orálne hypoglykemické liečivo je derivát sulfonylmočoviny III generácie.

Glimepirid znižuje koncentráciu glukózy v krvi, najmä v dôsledku stimulácie uvoľňovania inzulínu z p-buniek pankreasu. Jeho účinok súvisí predovšetkým so zlepšenou schopnosťou p-buniek pankreasu reagovať na fyziologickú stimuláciu glukózou. V porovnaní s glibenklamidom spôsobuje glimepirid v nízkych dávkach uvoľnenie menšieho množstva inzulínu, keď sa dosiahne približne rovnaký pokles koncentrácie glukózy v krvi. Táto skutočnosť svedčí v prospech prítomnosti extrapancreatických hypoglykemických účinkov u glimepiridu (zvýšená citlivosť tkanív na inzulín a inzulínomimetický účinok).

Sekrécia inzulínu. Podobne ako všetky ostatné deriváty sulfonylmočoviny, glimepirid reguluje sekréciu inzulínu interakciou s draslíkovými kanálmi citlivými na ATP na membránach β-buniek. Na rozdiel od iných derivátov sulfonylmočoviny sa glimepirid selektívne viaže na proteín s molekulovou hmotnosťou 65 kilodaltonov, ktorý sa nachádza v membránach p-buniek pankreasu. Táto interakcia glimepiridu s jeho väzbovým proteínom reguluje otváranie alebo zatváranie draslíkových kanálov citlivých na ATP.

Glimepirid uzatvára draslíkové kanály. To spôsobuje depolarizáciu p-buniek a vedie k objaveniu vápnikových kanálov citlivých na napätie a vstupu vápnika do bunky. V dôsledku toho zvýšenie intracelulárnej koncentrácie vápnika aktivuje sekréciu inzulínu exocytózou.

Glimepirid je omnoho rýchlejší, a preto častejšie vstupuje do väzby a uvoľňuje sa z väzby s proteínom, ktorý je k nej viazaný ako glibenklamid. Predpokladá sa, že táto vlastnosť vysokej miery výmeny glimepiridu s proteínovou väzbou na ňu spôsobuje jeho výrazný účinok senzibilizácie β-buniek na glukózu a ich ochranu pred desenzibilizáciou a predčasnou depléciou.

Účinok zvýšenia citlivosti tkanív na inzulín. Glimepirid zvyšuje účinky inzulínu na príjem glukózy periférnymi tkanivami.

Inzulínomimetický účinok. Glimepirid má podobné účinky ako inzulín na príjem glukózy periférnymi tkanivami a uvoľňovanie glukózy z pečene.

Príjem glukózy periférnymi tkanivami sa uskutočňuje jeho transportom do svalových buniek a adipocytov. Glimepirid priamo zvyšuje počet molekúl transportujúcich glukózu v plazmatických membránach svalových buniek a adipocytov. Zvýšenie príjmu glukózových buniek vedie k aktivácii glykozylfosfatidylinozitolovo špecifickej fosfolipázy C. Výsledkom je, že intracelulárna koncentrácia vápnika klesá, čo spôsobuje pokles aktivity proteínkinázy A, čo vedie k stimulácii metabolizmu glukózy.

Glimepirid inhibuje uvoľňovanie glukózy z pečene zvýšením koncentrácie fruktóza-2,6-bisfosfátu, ktorý inhibuje glukoneogenézu.

Účinok na agregáciu krvných doštičiek a tvorbu aterosklerotických plakov. Glimepirid znižuje agregáciu krvných doštičiek in vitro a in vivo. Zdá sa, že tento účinok je spojený so selektívnou inhibíciou COX, ktorá je zodpovedná za tvorbu tromboxánu A, dôležitého endogénneho faktora agregácie trombocytov.

Antiaterogénny účinok. Glimepirid prispieva k normalizácii lipidov, znižuje hladinu malondialdehydu v krvi, čo vedie k významnému poklesu peroxidácie lipidov.

Zníženie závažnosti oxidačného stresu, ktorý je neustále prítomný u pacientov s diabetom 2. typu. Glimepirid zvyšuje hladinu endogénneho α-tokoferolu, katalázovej aktivity, glutatión peroxidázy a superoxid dismutázy.

Kardiovaskulárne účinky. Prostredníctvom draslíkových kanálov citlivých na ATP sulfonylmočovinové deriváty tiež ovplyvňujú kardiovaskulárny systém. V porovnaní s tradičnými derivátmi sulfonylmočoviny má glimepirid významne menší účinok na kardiovaskulárny systém. Znižuje agregáciu krvných doštičiek a vedie k významnému zníženiu tvorby aterosklerotických plakov.

U zdravých dobrovoľníkov je minimálna účinná dávka glimepiridu 0,6 mg. Účinok glimepiridu závisí od dávky a je reprodukovateľný. Fyziologická odpoveď na fyzickú aktivitu (znížená sekrécia inzulínu) počas užívania glimepiridu pretrváva.

Neexistujú žiadne signifikantné rozdiely v závislosti od toho, či sa liek užil 30 minút pred jedlom alebo tesne pred jedlom. U pacientov s diabetes mellitus sa môže dosiahnuť dostatočná metabolická kontrola do 24 hodín jednorazovou dávkou lieku. Okrem toho sa v klinickej štúdii u 12 zo 16 pacientov s renálnou insuficienciou (CC 4–79 ml / min) dosiahla dostatočná metabolická kontrola.

Kombinovaná liečba s metformínom. U pacientov, ktorí nedosahujú dostatočnú metabolickú kontrolu pri použití maximálnej dávky glimepiridu, sa môže začať kombinovaná liečba glimepiridom a metformínom. Dve štúdie v kombinovanej terapii ukázali zlepšenie metabolickej kontroly v porovnaní s liečbou každého z týchto liekov samostatne.

Kombinovaná liečba s inzulínom. U pacientov s nedostatočnou metabolickou kontrolou pri užívaní glimepiridu v maximálnych dávkach sa môže začať súbežná liečba inzulínom. Podľa výsledkov dvoch štúdií s použitím tejto kombinácie sa rovnaké zlepšenie metabolickej kontroly dosahuje rovnako ako pri použití len jedného inzulínu. Pri kombinovanej terapii sa však vyžaduje nižšia dávka inzulínu.

farmakokinetika

Pri porovnávaní údajov získaných pri jednorazovom a viacnásobnom (1-krát / dennom) podaní glimepiridu sa nezistili signifikantné rozdiely vo farmakokinetických parametroch a ich variabilita medzi rôznymi pacientmi bola veľmi nízka. Absencia signifikantnej akumulácie liečiva.

Pri opakovanom príjme lieku vo vnútri sa dosiahne denná dávka 4 mg Cmax v sére po približne 2,5 hodinách a je 309 ng / ml. Existuje lineárny vzťah medzi dávkou a Cmax glimepiridu v krvnej plazme, ako aj medzi dávkou a AUC. Pri požití je biologická dostupnosť glimepiridu 100%. Jedlo nemá významný vplyv na absorpciu, s výnimkou mierneho spomalenia jeho rýchlosti.

Pre glimepirid je veľmi nízka hladina Vd (približne 8,8 l), približne rovná Vd albumínu, vysoký stupeň väzby na plazmatické proteíny (viac ako 99%) a nízky klírens (približne 48 ml / min).

Glimepirid sa vylučuje do materského mlieka a preniká do placentárnej bariéry.

Glimepirid sa metabolizuje v pečeni (hlavne za účasti izoenzýmu CYP2C9) s tvorbou 2 metabolitov - hydroxylovaných a karboxylovaných derivátov, ktoré sa nachádzajú v moči av stolici.

T1 / 2 pri plazmatických koncentráciách liečiva v sére, čo zodpovedá režimu viacnásobného dávkovania, je približne 5-8 hodín Po užití glimepiridu vo vysokých dávkach sa T1 / 2 mierne zvyšuje.

Po jednorazovom perorálnom podaní sa 58% glimepiridu vylučuje obličkami a 35% črevami. Nezmenená účinná látka sa v moči nedeteguje.

T1 / 2 hydroxylované a karboxylované metabolity glimepiridu boli približne 3 až 5 hodín, respektíve 5 až 6 hodín.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Farmakokinetické parametre sú podobné u pacientov rôznych pohlaví a rôznych vekových skupín.

Pacienti s poškodenou funkciou obličiek (s nízkou QC) majú tendenciu zvyšovať klírens glimepiridu a znižujú jeho priemerné koncentrácie v sére, čo je najpravdepodobnejšie spôsobené rýchlejšou elimináciou lieku v dôsledku jeho nižšej väzby na proteíny. V tejto kategórii pacientov teda nie je žiadne ďalšie riziko kumulácie glimepiridu.

AMARIL: DÁVKOVANIE

Dávka Amarylu® je spravidla určená cieľovou koncentráciou glukózy v krvi. Liek sa má používať v minimálnej dávke, ktorá je dostatočná na dosiahnutie potrebnej metabolickej kontroly.

Počas liečby Amarylom® je potrebné pravidelne určovať hladinu glukózy v krvi. Okrem toho sa odporúča pravidelne monitorovať hladinu glykovaného hemoglobínu.

Porušenie lieku, napríklad preskočenie nasledujúcej dávky, by sa nemalo dopĺňať následným podávaním lieku vo vyššej dávke.

Lekár by mal vopred poučiť pacienta o opatreniach, ktoré by sa mali prijať, ak sa vyskytnú chyby pri užívaní lieku (najmä pri preskakovaní nasledujúcej dávky alebo preskočení jedla) alebo v situáciách, keď nie je možné liek užívať.

Tablety sa majú užívať celé, nie tekuté, stlačené dostatočným množstvom tekutiny (približne 1/2 šálky).

Počiatočná dávka lieku Amaryl® je 1 mg 1krát denne. Ak je to potrebné, denná dávka sa môže postupne zvyšovať (v intervaloch 1-2 týždňov) pod pravidelnou kontrolou hladiny glukózy v krvi av nasledujúcom poradí: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) denne,

U pacientov s dobre kontrolovaným diabetes mellitus typu 2 je denná dávka lieku zvyčajne 1 až 4 mg. Denná dávka vyššia ako 6 mg je účinnejšia len u malého počtu pacientov.

Lekár určí čas a frekvenciu užívania lieku s prihliadnutím na životný štýl pacienta (čas jedla, množstvo fyzickej aktivity). Denná dávka sa predpisuje na 1 príjem, spravidla bezprostredne pred raňajkami alebo, ak sa denná dávka nevyužila, bezprostredne pred prvým hlavným jedlom. Je veľmi dôležité, aby ste po užívaní tabliet nevynechali jedlo.

pretože zlepšenie metabolickej kontroly je spojené so zvýšenou citlivosťou na inzulín a počas liečby je možné znížiť potrebu glimepiridu. Aby sa zabránilo vzniku hypoglykémie, je potrebné včas znížiť dávku alebo prestať užívať Amaryl®.

Môže sa vyžadovať aj stav, pri ktorom sa môže upraviť dávka glimepiridu: t

  • úbytok hmotnosti;
  • zmeny životného štýlu (zmena stravy,
  • jedlu,
  • množstvo fyzickej aktivity);
  • výskytu iných faktorov
  • ktoré vedú k náchylnosti k rozvoju hypoglykémie alebo hyperglykémie.

Liečba glimepiridom je zvyčajne dlhodobá.

Prenos pacienta z iného perorálneho hypoglykemického lieku na Amaryl®

Neexistuje žiadny presný vzťah medzi dávkami lieku Amaril a inými perorálnymi antidiabetikami. Pri prechode z týchto liekov na liek Amaril® je odporúčaná počiatočná denná dávka 1 mg (aj keď je pacient prenesený z lieku Amaril® z maximálnej dávky iného perorálneho hypoglykemického lieku). Akékoľvek zvýšenie dávky Amarilu sa má vykonávať v etapách, pričom sa berie do úvahy odpoveď na glimepirid v súlade s vyššie uvedenými odporúčaniami. Je potrebné zvážiť intenzitu a trvanie účinku predchádzajúceho hypoglykemického činidla. Môže sa vyžadovať prerušenie liečby, aby sa zabránilo aditívnemu účinku, ktorý zvyšuje riziko hypoglykémie.

Použitie v kombinácii s metformínom

U pacientov s nedostatočne kontrolovaným diabetes mellitus sa pri užívaní glimepiridu alebo metformínu pri maximálnych denných dávkach môže liečba začať kombináciou týchto dvoch liekov. V tomto prípade predchádzajúca liečba buď glimepiridom alebo metformínom pokračuje v rovnakých dávkach a ďalšie podávanie metformínu alebo glimepiridu sa začína nízkou dávkou, ktorá sa potom titruje v závislosti od cieľovej úrovne metabolickej kontroly až do maximálnej dennej dávky. Kombinovaná liečba sa má začať pod prísnym lekárskym dohľadom.

Použitie v kombinácii s inzulínom

Pacientom s nedostatočne kontrolovaným diabetes mellitus počas užívania glimepiridu v maximálnej dennej dávke môže byť súčasne priradený inzulín. V tomto prípade zostáva posledná dávka glimepiridu pridelená pacientovi nezmenená. V tomto prípade sa liečba inzulínom začína nízkymi dávkami, ktoré sa postupne zvyšujú pod kontrolou koncentrácie glukózy v krvi. Kombinovaná liečba sa vykonáva pod starostlivým lekárskym dohľadom.

Pacienti s poškodenou funkciou obličiek môžu byť citlivejší na hypoglykemický účinok glimepiridu. Údaje o použití lieku Amaryl® u pacientov s renálnou insuficienciou sú obmedzené.

Údaje o použití lieku Amaryl® u pacientov s hepatálnou insuficienciou sú obmedzené.

predávkovať

Symptómy: pri akútnom predávkovaní, ako aj pri dlhodobej liečbe glimepiridom v nadmerne vysokých dávkach sa môže vyvinúť ťažká život ohrozujúca hypoglykémia.

Liečba: hypoglykémia môže byť takmer vždy rýchlo zastavená prijatím sacharidov okamžite (glukóza alebo cukrová kocka, sladká ovocná šťava alebo čaj). V tomto ohľade by mal pacient vždy nosiť aspoň 20 g glukózy (4 kusy cukru). Sladidlá sú neúčinné pri liečbe hypoglykémie.

Kým sa lekár nerozhodne, že pacient je mimo nebezpečenstva, potrebuje starostlivý lekársky dohľad. Je potrebné mať na pamäti, že hypoglykémia sa môže obnoviť po počiatočnom obnovení koncentrácie glukózy v krvi.

Ak je pacient trpiaci cukrovkou liečený rôznymi lekármi (napríklad počas svojho pobytu v nemocnici po nehode, s chorobami cez víkendy), musí ich informovať o svojej chorobe a predchádzajúcej liečbe.

Niekedy môže byť potrebné, aby bol pacient hospitalizovaný, aj keď len ako prevencia. Významné predávkovanie a závažné reakcie s prejavmi, ako sú strata vedomia alebo iné závažné neurologické poruchy, sú urgentnými zdravotnými stavmi a vyžadujú okamžitú liečbu a hospitalizáciu.

Ak je potrebné bezvedomie, je potrebná intravenózna injekcia koncentrovaného roztoku dextrózy (glukózy) (pre dospelých, začínajúc 40 ml 20% roztoku). Ako alternatívu je možné u dospelých podávať glukagón in / in, p / k alebo i / m napríklad v dávke 0,5-1 mg.

Pri liečbe hypoglykémie v dôsledku náhodného použitia lieku Amaryl® u dojčiat alebo malých detí sa má dávka dextrózy starostlivo upraviť, aby sa zabránilo možnosti nebezpečnej hyperglykémie; zavedenie dextrózy by malo byť pod neustálou kontrolou koncentrácie glukózy v krvi.

V prípade predávkovania Amarilom® sa môže vyžadovať výplach žalúdka a podanie aktívneho uhlia.

Po rýchlom obnovení koncentrácie glukózy v krvi je nevyhnutné, aby bola intravenózna infúzia roztoku dextrózy pri nižšej koncentrácii nevyhnutná na zabránenie obnovenia hypoglykémie. Koncentrácia glukózy v krvi týchto pacientov sa má nepretržite monitorovať po dobu 24 hodín.V ťažkých prípadoch s predĺženým priebehom hypoglykémie môže riziko zníženia hladiny glukózy v krvi pretrvávať niekoľko dní.

Hneď ako sa zistí predávkovanie, je potrebné okamžite informovať lekára.

Liekové interakcie

Glimepirid je metabolizovaný cytochrómom P4502C9 (CYP2C9), ktorý sa má zvážiť pri súčasnom používaní lieku s induktormi (napríklad rifampicínom) alebo inhibítormi (napríklad flukonazolom) CYP2C9.

Zosilnenie hypoglykemického účinku a v niektorých prípadoch možný vývoj hypoglykémie, ktorá je s ňou spojená, možno pozorovať pri kombinácii lieku Amaryl® a jedného z nasledujúcich liekov: inzulín, iné hypoglykemické perorálne látky, ACE inhibítory, anabolické steroidy a mužské pohlavné hormóny, chloramfenikol, deriváty kumarínu, cyklofosfamid, disopyramid, fenfluramín, feniramidol, fibráty, fluoxetín, guanetidín, ifosfamid, inhibítory MAO, flukonazol, PAS, pentoxifylín (vysoké parenterálne dávky), fenylbutazón, azapropazón, oxyfenbutazón, probenecid, chinolóny, salicyláty, sulfinpyrazón, klaritromycín, sulfónamidy, tetracyklíny, tritoqualín, trofosfamid.

Zníženie hypoglykemického účinku a súvisiaceho zvýšenia glukózy v krvi je možné v kombinácii s jedným z nasledujúcich liekov: acetazolamid, barbituráty, GCS, diazoxid, diuretiká, sympatomimetiká (vrátane epinefrínu), glukagón, laxatíva (s dlhodobým užívaním) ), kyseliny nikotínovej (vo vysokých dávkach), estrogénov a progestogénov, fenotiazínov, fenytoínu, rifampicínu, hormónov štítnej žľazy obsahujúcich jód.

Blokátory histamínových H2-receptorov, beta-blokátory, klonidín a rezerpín môžu zvýšiť aj znížiť hypoglykemický účinok glimepiridu.

Pod vplyvom sympatolytík, ako sú beta-adrenergné blokátory, klonidín, guanetidín a rezerpín, môžu byť príznaky adrenergnej protiregulácie v reakcii na hypoglykémiu znížené alebo chýbajúce.

Pri užívaní glimepiridu je možné posilniť alebo oslabiť účinok derivátov kumarínu.

Jednorazové alebo chronické pitie môže posilniť aj oslabiť hypoglykemický účinok glimepiridu.

Tehotenstvo a dojčenie

Amaryl® je kontraindikovaný na použitie počas gravidity. V prípade plánovaného tehotenstva alebo v prípade, že sa vyskytne tehotenstvo, má byť žena prevedená na inzulínovú liečbu.

Zistilo sa, že glimepirid sa vylučuje do materského mlieka. Počas laktácie by ste mali preniesť ženu na inzulín alebo prestať dojčiť.

AMARIL: NEŽIADUCE ÚČINKY

Na strane metabolizmu: je možná hypoglykémia, ktorá, rovnako ako pri použití iných derivátov sulfonylmočoviny, môže byť predĺžená. Symptómy hypoglykémie - bolesť hlavy, hlad, nevoľnosť, vracanie, únava, ospalosť, poruchy spánku, úzkosť, agresivita, zhoršená koncentrácia, bdelosť a rýchlosť reakcie, depresia, zmätenosť, poruchy reči, afázia, poruchy videnia, triaška, paréza poruchy zmyslov, závraty, strata sebaovládania, delírium, mozgové záchvaty, zhoršené vedomie alebo strata vedomia, vrátane kómy, plytkého dýchania, bradykardie. Okrem toho môžu existovať prejavy adrenergnej protiregulácie v reakcii na hypoglykémiu, ako je napríklad studený lepkavý pot, úzkosť, tachykardia, arteriálna hypertenzia, angína pectoris, palpitácie a poruchy srdcového rytmu. Klinický obraz ťažkej hypoglykémie sa môže podobať mŕtvici. Symptómy hypoglykémie takmer vždy vymiznú po jej odstránení.

Na strane zrakového orgánu: sú možné prechodné poruchy zraku spôsobené zmenou koncentrácie glukózy v krvi (najmä na začiatku liečby). Sú spôsobené dočasnou zmenou opuchu šošovky v závislosti od koncentrácie glukózy v krvi a tým aj zmeny indexu lomu šošovky.

Na strane zažívacieho systému: zriedkavo - nevoľnosť, vracanie, pocit ťažkosti alebo plnosti v epigastriu, bolesť brucha, hnačka; v niektorých prípadoch hepatitída, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov a / alebo cholestáza a žltačka, ktoré môžu prejsť na život ohrozujúce zlyhanie pečene, ale môžu byť zvrátené, ak sa liek stiahne.

Z hematopoetického systému: zriedkavo - trombocytopénia; v niektorých prípadoch leukopénia, hemolytická anémia, erytrocytopénia, granulocytopénia, agranulocytóza a pancytopénia.

Alergické reakcie: zriedkavo - alergické a pseudoalergické reakcie, ako je svrbenie, žihľavka, kožná vyrážka, ktorá sa môže premeniť na závažné reakcie s dýchavičnosťou, prudkým poklesom krvného tlaku a môže prejsť na anafylaktický šok; v niektorých prípadoch alergická vaskulitída.

Iné: v niektorých prípadoch - hyponatrémia, fotosenzibilizácia.

Ak sa objavia príznaky urtikárie, okamžite vyhľadajte lekára.

Podmienky skladovania

Zoznam B. Liek sa musí uchovávať mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 30 ° C. Čas použiteľnosti - 3 roky.

svedectvo

  • diabetu 2. typu (ako monoterapia alebo ako súčasť kombinovanej liečby s metformínom alebo inzulínom).

kontraindikácie

  • diabetes typu 1;
  • diabetická ketoacidóza,
  • diabetická prekoma a kóma;
  • závažná abnormálna funkcia pečene (nedostatok klinických skúseností);
  • závažné poškodenie funkcie obličiek, t
  • počítajúc do toho
  • pacienti
  • na hemodialýze (nedostatok klinických skúseností);
  • tehotenstva;
  • laktácia (dojčenie);
  • vek detí (nedostatok klinických skúseností s používaním);
  • zriedkavé dedičné ochorenia
  • ako je intolerancia galaktózy,
  • deficiencia laktázy alebo malabsorpcia glukózy a galaktózy;
  • precitlivenosť na liečivo;
  • precitlivenosť na iné deriváty sulfonylmočoviny a sulfa lieky (riziko vzniku reakcií z precitlivenosti).

S opatrnosťou by sa liek mal používať v prvých týždňoch liečby (zvýšené riziko hypoglykémie); v prítomnosti rizikových faktorov pre rozvoj hypoglykémie (môže vyžadovať úpravu dávky glimepiridu alebo celej terapie); s interkurentnými ochoreniami počas liečby alebo so zmenou životného štýlu pacientov (zmena diéty a času jedla, zvýšenie alebo zníženie fyzickej aktivity); v prípade nedostatočnosti glukóza-6-fosfátdehydrogenázy; s porušením absorpcie jedla a liekov z gastrointestinálneho traktu (črevná obštrukcia, črevná paréza).

Špeciálne pokyny

V určitých klinických stresových podmienkach, ako je trauma, chirurgia, infekcie s febrilnou teplotou, sa môže u pacientov s diabetom zhoršiť metabolická kontrola, preto môže byť na udržanie adekvátnej metabolickej kontroly potrebné dočasné udržanie liečby inzulínom.

V prvých týždňoch liečby môže byť zvýšené riziko hypoglykémie, čo vyžaduje obzvlášť starostlivé sledovanie koncentrácie glukózy v krvi.

Medzi faktory, ktoré prispievajú k riziku hypoglykémie patria:

  • neochota pacienta alebo neschopnosť (častejšie pozorovaná u starších pacientov) spolupracovať s lekárom;
  • podvýživa,
  • nepravidelné jedlá alebo zmeškané jedlá;
  • nerovnováha medzi cvičením a príjmom sacharidov;
  • zmena v strave;
  • pitie alkoholu
  • najmä v kombinácii s preskakovaním jedla;
  • závažné poškodenie funkcie obličiek;
  • ťažkou dysfunkciou pečene (u pacientov s ťažkou dysfunkciou pečene je indikovaná inzulínová t
  • aspoň
  • na dosiahnutie metabolickej kontroly);
  • predávkovanie glimepiridom;
  • niektoré dekompenzované endokrinné poruchy,
  • narušenie metabolizmu sacharidov alebo adrenergnej protiregulácie ako odozvy na hypoglykémiu (napr.
  • niektoré poruchy štítnej žľazy a prednej hypofýzy,
  • adrenálna insuficiencia);
  • súčasné užívanie určitých liekov;
  • dostávajú glimepirid v neprítomnosti dôkazu o jeho prijatí.

Liečba derivátov sulfonylmočoviny, ktoré zahŕňajú glimepirid, môže viesť k rozvoju hemolytickej anémie, preto u pacientov s deficitom glukóza-6-fosfátdehydrogenázy je potrebná osobitná opatrnosť pri predpisovaní glimepiridu, je vhodnejšie používať hypoglykemické činidlá, ktoré nie sú derivátmi sulfonylmočoviny.

V prípade vyššie uvedených rizikových faktorov pre rozvoj hypoglykémie, ako aj v prípade interkurentných ochorení počas liečby alebo zmeny životného štýlu pacienta, môže byť potrebná úprava dávky glimepiridu alebo celej terapie.

Symptómy hypoglykémie vyplývajúce z adrenergnej protiregulácie organizmu v reakcii na hypoglykémiu môžu byť mierne alebo chýbajúce pri postupnom rozvoji hypoglykémie u starších pacientov, pacientov s poruchami autonómneho nervového systému alebo u pacientov užívajúcich beta-adrenobloky, klonidín, reserpín, guanetidín a iné sympatolytiká.

Hypoglykémiu je možné rýchlo eliminovať okamžitým prijímaním rýchlo stráviteľných sacharidov (glukózy alebo sacharózy). Podobne ako pri užívaní iných derivátov sulfonylmočoviny, napriek počiatočnej úľave od hypoglykémie, hypoglykémia môže pokračovať. Preto by pacienti mali zostať pod neustálym dohľadom. Pri ťažkej hypoglykémii sa vyžaduje okamžitá liečba a pozorovanie lekárom av niektorých prípadoch hospitalizácia pacienta.

Počas liečby glimepiridom sa vyžaduje pravidelné monitorovanie funkcie pečene a obrazu periférnej krvi (najmä počet leukocytov a krvných doštičiek).

Takéto vedľajšie účinky, ako je závažná hypoglykémia, závažné zmeny krvného obrazu, závažné alergické reakcie, zlyhanie pečene môže predstavovať ohrozenie života, takže ak sa takéto reakcie vyvinú, pacient by mal o nich okamžite informovať ošetrujúceho lekára, prestať užívať liek a pokračovať v užívaní bez odporúčania lekára.,

Použitie v pediatrii

Údaje o dlhodobej účinnosti a bezpečnosti lieku u detí nie sú dostupné.

Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy

Na začiatku liečby, po zmene liečby alebo pri nepravidelnom príjme glimepiridu, môže dôjsť v dôsledku hypo- alebo hyperglykémie k zníženiu koncentrácie pozornosti a rýchlosti psychomotorických reakcií. To môže nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá alebo ovládať rôzne stroje a mechanizmy.

Použitie v rozpore s funkciou obličiek

Kontraindikované použitie pri závažných porušeniach funkcie obličiek (vrátane pacientov na hemodialýze);

Použitie v rozpore s pečeňou

Kontraindikované použitie pri závažnom poškodení pečene.

Obchodné podmienky pre lekárne

Liek je k dispozícii na lekársky predpis.

Registračné čísla

Tab. 3 mg: 30, 60, 90 alebo 120 ks. P Karta N015530 / 01 (2023-03-09 - 0000-00-00). 4 mg: 30, 60, 90 alebo 120 ks. P Karta N015530 / 01 (2023-03-09 - 0000-00-00). 1 mg: 30, 60, 90 alebo 120 ks. P Karta N015530 / 01 (2023-03-09 - 0000-00-00). 2 mg: 30, 60, 90 alebo 120 ks. P N015530 / 01 (2023-03-09 - 0000-00-00)

Krivka cukru počas tehotenstva: normálne

Top Cholesterol tablety: Zoznam a ceny