Ako používať Amaryl tablety a ako ich nahradiť

Amaril je považovaný za populárny medzi diabetikmi. Jeho príjem umožňuje pacientom kontrolovať ich stav, minimalizovať pravdepodobnosť vzniku hyperglykémie. Tento liek predpisujte len osobám s diabetom typu II.

štruktúra

Účinná látka lieku Amaryl je glimepirid. Zloženie tabliet tiež zahŕňa pomocné zložky. Ich zoznam bude závisieť od dávky glimepiridu. Rôzne kombinácie ďalších látok v tabletách kvôli rôznym farbám.

INN (medzinárodný názov): glimepirid (latinský názov Glimepirid).

Lekárne tiež predávajú Amaril M1, M2. Okrem glimepiridu obsahuje zloženie tabliet metformín v množstve 250 alebo 500 mg. Len endokrinológ má právo predpisovať túto kombinovanú drogu.

Uvoľňovací formulár

Amaryl na predaj vo forme tabliet. Farba závisí od dávky účinnej látky:

  • 1 mg glimepiridu - ružové;
  • 2 - zelená;
  • 3 - svetložltá;
  • 4 - modrá.

Líšia sa v označení na tabletách.

Farmakologický účinok

Glimepirid má na telo hypoglykemický účinok. Je to derivát sulfonylmočoviny tretej generácie.

Amaryl má primárne predĺžený účinok. Keď sú pilulky spotrebované, pankreas je stimulovaný a beta bunky sú aktivované. V dôsledku toho sa z nich začne uvoľňovať inzulín, hormón vstupuje do krvi. To pomáha znížiť koncentráciu cukru po jedle.

Glimepirid má súčasne extrapancreatický účinok. Zvyšuje citlivosť svalov, tukového tkaniva na inzulín. Pri použití lieku existuje všeobecný antioxidačný, antiaterogénny, protidoštičkový účinok.

Amaril sa líši od iných derivátov sulfonylmočoviny tým, že keď sa spotrebuje, obsah uvoľneného inzulínu je nižší ako pri použití iných hypoglykemických liekov. Z tohto dôvodu je riziko hypoglykémie minimálne.

Posilnenie procesu využitia glukózy vo svaloch a tukových tkanivách je možné vďaka prítomnosti špeciálnych transportných proteínov v bunkových membránach. Amaril zvyšuje ich aktivitu.

Liek prakticky neblokuje draslíkové kanály srdcových myocytov citlivé na ATP. Zachovávajú si schopnosť prispôsobiť sa ischemickým stavom.

Pri liečbe Amarilom je tvorba glukózy v pečeňových bunkách blokovaná. Tento účinok je spôsobený zvyšujúcim sa obsahom fruktóza-2,6-biofosfátu v hepatocytoch. Táto látka zastavuje glukoneogenézu.

Liečivo prispieva k blokovaniu sekrécie cyklooxygenázy, čím sa redukuje transformačný proces tromboxánu A2 z kyseliny arachidónovej. To znižuje intenzitu agregácie krvných doštičiek. Pod vplyvom Amarylu znižuje závažnosť oxidačných reakcií, ktoré sa pozorujú pri diabete nezávislom od inzulínu.

svedectvo

Predpísané lieky založené na pacientoch s glimepiridom s ochorením typu II, ak fyzická aktivita, diéta neumožňuje kontrolovať hladiny cukru.

Návod na použitie indikoval, že je možné kombinovať príjem lieku Amaril s metformínom, inzulínovými injekciami.

Dr. Bernstein trvá na tom, že predpisovanie hypoglykemických činidiel nie je odôvodnené, dokonca ani s indikáciami na použitie. Tvrdí, že drogy sú škodlivé, zvyšujú metabolické poruchy. Na normalizáciu stavu môžete použiť deriváty sulfonylmočoviny, ale diétu v kombinácii so špeciálnym liečebným režimom.

kontraindikácie

Amaril sa nemá podávať pacientom, u ktorých: t

  • závislosť od inzulínu;
  • ketoacidóza, diabetická kóma;
  • porucha funkcie obličiek (vrátane prípadov potreby hemodialýzy);
  • porucha pečene;
  • individuálnu neznášanlivosť alebo precitlivenosť na glimepirid, pomocné látky, iné lieky zo skupiny sulfonylmočoviny;
  • veku detí.

Lekári by nemali predpisovať liek pacientom, ktorí sú podvyživení, konzumujú nepravidelne, obmedzujú príjem kalórií a konzumujú menej ako 1000 kcal. Kontraindikácia je porušením procesu vstrebávania potravy z gastrointestinálneho traktu.

Vedľajšie účinky

Skôr ako začnete užívať Amaril, mali by ste sa oboznámiť s anotáciou lieku. Pacienti by mali vedieť, aké komplikácie sa môžu vyskytnúť.

Najznámejším vedľajším účinkom sú metabolické poruchy. Pacient čoskoro po užití pilulky môže začať vyvíjať hypoglykémiu. Doma je ťažké tento stav normalizovať, potrebujete pomoc lekárov. V zriedkavých prípadoch sa však pozoruje náhly pokles hladiny glukózy v krvi, nie častejšie ako u 1 pacienta z 1000.

Pri užívaní Amarilu sa vyskytujú aj takéto komplikácie: t

  • Gastrointestinálny trakt: hnačka, pocit hladu, bolesť v oblasti epigastrie, žltačka, nevoľnosť, hepatitída, rozvoj zlyhania pečene;
  • hematopoetické orgány: trombocytopénia, agranulocytóza, erytrocytopénia, leukopénia;
  • nervový systém: zvýšená ospalosť, únava, bolesti hlavy, zvýšená úzkosť, agresivita, poruchy reči, zmätenosť, paréza, mozgové záchvaty, výskyt lepkavého studeného potu;
  • orgány videnia: prechodné poruchy spôsobené zmenami hladiny cukru v krvi.

U niektorých sa objavia reakcie z precitlivenosti. Pacienti sa sťažujú na svrbenie, kožné vyrážky, urtikáriu, alergickú vaskulitídu. Zvyčajne sú tieto vedľajšie účinky mierne, v jednotlivých prípadoch nie je možné vylúčiť pravdepodobnosť anafylaktického šoku.

Návod na použitie

Liek Amaryl sa môže užívať podľa predpisu ošetrujúceho lekára. Odborník vyberie počiatočnú dávku pre každého pacienta osobne. Záleží na koncentrácii glukózy v krvi, intenzite vylučovania cukru v moči.

Na začiatku liečby sa odporúča piť tablety obsahujúce 1 mg glimepiridu. Je potrebné dávku postupne zvyšovať. 2 mg tablety sa prenášajú najskôr 1-2 týždne po začiatku liečby. V počiatočných fázach lekár monitoruje stav pacienta v závislosti od odpovede na liek, koriguje liečbu. Maximálna povolená denná dávka je 6-8 mg glimepiridu.

Ak sa požadovaný terapeutický účinok nedá dosiahnuť ani pri užívaní maximálneho množstva Amarilu, predpíše sa aj inzulín.

Tablety je potrebné užívať raz denne pred hlavným jedlom. Lekári odporúčajú pitie lieku pred raňajkami. V prípade potreby je možné presunúť čas príjmu na obed.

Odmietnutie jesť po vypití Amarylu je prísne zakázané. V konečnom dôsledku to vyvolá prudký pokles koncentrácie glukózy. Hypoglykémia môže spôsobiť neurologické poruchy, spôsobiť diabetickú kómu a smrť.

Tablety prehĺtajú celé bez žuvania.

predávkovať

Amaril je nutné používať v množstvách, ktoré napísal lekár. Predávkovanie spôsobuje hypoglykémiu. Prudký pokles cukru niekedy vyvoláva diabetickú kómu.

Pri prekročení prípustnej miery užívania sa objaví nevoľnosť, vracanie, bolesť v epigastriu. Môžu sa vyskytnúť rôzne vedľajšie účinky:

  • poruchy zraku;
  • ospalosť;
  • tras;
  • kŕče;
  • kómu;
  • problémy koordinácie.

V prípade predávkovania si umyte žalúdok. Po vyčistení dajte enterosorbenty. Súčasne intravenózne injikovaný roztok glukózy. Ďalšia taktika pôsobenia sa vyvíja v závislosti od stavu pacienta. V ťažkých prípadoch je pacient hospitalizovaný na jednotke intenzívnej starostlivosti.

interakcie

Pred predpísaním lieku Amaryl musí lekár zistiť, ktoré lieky pacient užíva. Niektoré lieky sa zvyšujú, iné znižujú hypoglykemický účinok glimepiridu.

Pri vykonávaní výskumu sa zistilo, že pri použití sa pozoroval prudký pokles hladiny cukru v krvi:

  • perorálne antidiabetické činidlá;
  • fenylbutazón;
  • oxyfenbutazón;
  • azapropazón;
  • sulfinpirazona;
  • metformín;
  • tetracyklín;
  • mikonazol;
  • salicyláty;
  • Inhibítory MAO;
  • mužské pohlavné hormóny;
  • anabolické steroidy;
  • chinolové antibiotiká;
  • klaritromycín;
  • flukonazol;
  • simpatolitikov;
  • fibráty.

Preto sa neodporúča začať užívať samotný Amaryl bez toho, aby ste od lekára dostali príslušný predpis.

Takáto účinnosť znižuje účinnosť glimepiridu: t

  • progestagény;
  • estrogény;
  • tiazidové diuretiká;
  • saluretík;
  • glukokortikoidy;
  • kyselina nikotínová (ak sa používa vo vysokých dávkach);
  • laxatíva (pri dlhodobom používaní);
  • barbituráty;
  • rifampín;
  • Glukagón.

Tento účinok sa nevyhnutne berie do úvahy pri výbere dávky.

Sympatolytiká (beta-blokátory, rezerpín, klonidín, guanetidín) majú nepredvídateľný účinok na hypoglykemický účinok Amarilu.

Pri používaní derivátov kumarínu zvážte: glimepirid posilňuje alebo oslabuje účinok týchto liekov na telo.

Lekár si vyberá pacienta na lieky na hypertenziu, nesteroidné protizápalové lieky, iné populárne lieky.

Kombinujte Amaryl s inzulínom, metformínom. Táto kombinácia sa vyžaduje, keď počas užívania glimepiridu nie je možné dosiahnuť požadovanú metabolickú kontrolu. Dávkovanie každého lieku určuje lekár individuálne.

V niektorých prípadoch lekári odporúčajú piť Janumet a Amaryl súčasne. Pri tejto terapii pacient vstúpi do tela:

  • metformín;
  • sitagliptín;
  • glimepirid.

Táto kombinácia aktívnych zložiek vám umožňuje zvýšiť účinnosť liečby, pomáha lepšie kontrolovať stav diabetikov.

Podmienky predaja

V lekárňach môžete dostať liek Amaryl, ak máte lekársky predpis od svojho lekára.

Funkcie ukladania

Tablety na báze glimepiridu by mali byť v tme, chránené pred priamym slnečným žiarením, mimo dosahu detí. Teplota skladovania - do +30 ° C.

Čas použiteľnosti

Použitie lieku je povolené po dobu 36 mesiacov od dátumu vydania.

analógy

Vyberte vhodnú náhradu Amaril musí byť liečený endokrinológom. Môže predpisovať analóg vyrobený na základe tej istej účinnej látky alebo zachytiť liek vyrobený z iných zložiek.

Pacienti môžu priradiť ruskú náhradu Diamerid, čo je relatívne lacné. Pre 30 tabliet lieku, vyrobených na základe glimepiridu, s dávkou 1 mg v lekárni, pacienti zaplatia 179 p. S nadšením koncentrácie účinnej látky sa náklady zvyšujú. Pre Diameride v dávke 4 mg bude potrebné podať 383 r.

V prípade potreby nahradiť Amaryl Glimepiridom, ktorý vyrába ruská spoločnosť Vertex. Tieto tablety sú lacné. Pre balenie po 30 ks. 2 mg budú musieť zaplatiť 191 str.

Náklady na Glimepiridon Canon, ktorý vyrába spoločnosť Canonfarm, sú ešte nižšie. Cena balenia 30 tabliet 2 mg sa považuje za lacnú, je to 154 p.

V prípadoch intolerancie glimepiridu sú pacientom predpísané iné analógy vyrobené na základe metformínu (Avandamet, Glimekomb, Metglib) alebo vildagliptínu (Galvus). Vyberajú sa s prihliadnutím na individuálne charakteristiky pacienta.

Alkohol a amaryl

Nie je možné vopred predvídať, ako nápoje obsahujúce alkohol ovplyvňujú osobu, ktorá užíva prípravky glimepiridu. Alkohol je schopný oslabiť alebo zvýšiť hypoglykemický účinok Amarilu. Preto nemôžu byť súčasne použité.

Hypoglykemické lieky sa musia užívať dlhodobo. Z tohto dôvodu sa stáva kategorickým zákazom používania nápojov obsahujúcich alkohol pre mnohých problém.

Tehotenstvo, laktácia

Počas obdobia prenatálneho prenášania dieťaťa, dojčenia novorodencov, nie je možné používať deriváty sulfonylmočoviny. V krvi tehotnej ženy by mala byť koncentrácia glukózy v normálnom rozsahu. Koniec koncov, hyperglykémia vedie k zvýšenému riziku vrodených malformácií, zvyšuje mieru detskej úmrtnosti.

Tehotné ženy sa prenášajú na inzulín. Odstráňte pravdepodobnosť toxického účinku lieku na dieťa v maternici, ak odmietnete látky sulfonylmočoviny v štádiu plánovania koncepcie.

Liečba amarilom je počas laktácie zakázaná. Účinná látka vstupuje do materského mlieka, tela novorodenca. Pri dojčení je nevyhnutné, aby žena úplne prešla na inzulínovú liečbu.

recenzia

Pre mnohých pacientov nestačí odporúčanie ošetrujúceho endokrinológa, aby začal piť nový liek. Lekári tvrdia, že tabletky pomáhajú pankreasu produkovať inzulín a zároveň zvyšujú citlivosť tkanív. To prispieva k tomu, že sa v tele začína vstrebávať glukóza.

Ale pacienti chcú počuť názor na predpísané lieky od iných diabetikov. Túžba získať spätnú väzbu od iných pacientov je spôsobená stále vysokou cenou lieku. V konečnom dôsledku existuje mnoho druhov liekov, ktoré sú určené na zníženie hladín glukózy, ktorých cena je výrazne nižšia.

Pri užívaní lieku Amaril počas 1-2 rokov sa nepozorovali žiadne negatívne účinky. Prax ukazuje, že len málo ľudí sa stretáva s komplikáciami pri používaní lieku. Častejšie sa vyskytujú problémy, keď sa používa na liečbu Amarilu M, ktorý obsahuje okrem glimepiridu metformín. Pacienti sa sťažujú na výskyt vyrážky na tele, svrbenie, rozvoj hypertenzie. Niektorí ľudia majú po užití tabliet pocit, že sa blížia k hypoglykemickej kríze, hoci pri kontrole sa ukazuje, že zníženie koncentrácie glukózy nie je kritické.

V prvých mesiacoch používania glimepiridové prípravky dokonale znižujú hladinu cukru. Niektorí lekári však tvrdia, že účinnosť lieku sa časom zhoršuje. Pacient najprv zvýši dávkovanie a potom predpíše kombináciu liekov. Toto je jediný spôsob, ako dosiahnuť dočasnú normalizáciu stavu. Ale kvôli zníženiu účinnosti liečby, pacient má konštantný cukor skoky v tele. To vedie k všeobecnému poškodeniu.

Niektorým diabetikom sa s pomocou Amarilu podarilo postupne zbaviť potreby injekcie permanentného inzulínu. Hoci na začiatku liečby sa u mnohých ľudí vyvinuli príznaky hypoglykémie. Pacienti sa sťažujú na nevoľnosť, chvenie rúk, závraty, neustály pocit hladu. Postupne sa stav zlepšuje, negatívne prejavy prechádzajú.

Cena, kde sa dá kúpiť

Tablety Amaril sa predávajú v takmer každej lekárni. Cena balenia po 30 kusoch priamo závisí od dávky odporúčanej lekárom.

Amaryl

Amaryl pilulky pre diabetes typu 2: zistiť všetko, čo potrebujete. Nižšie je uvedený návod na použitie napísaný v zrozumiteľnom jazyku. Preskúmajte indikácie, kontraindikácie, dávky, vedľajšie účinky, pomer prínosov a poškodenia tela. Pochopte, ako správne užívať Amaryl, po koľkých hodinách sa liek začne správať, je kompatibilný s alkoholom. V článku je tento liek porovnaný s tabletami Diabeton, Glucophage a Janumet. Uvádzajú sa aj lacné analógy domácej produkcie. Amaryl liek nie je lacný v lekárňach, ale je to vhodné, pretože ho stačí piť 1 krát denne. Liečivo je glimepirid.

Cure pre diabetes typu 2 Amaril: Podrobný článok

Návod na použitie

Užívanie Amarylu, rovnako ako akékoľvek iné tabletky na diabetes, musíte dodržiavať diétu.

Nasledujú odpovede na otázky, ktoré sú často kladené na pacientov s diabetom 2. typu.

Ako užívať Amaryl: pred jedlom alebo po ňom?

Amaryl sa užíva pred jedlom, aby mohol konať v čase, keď je jedlo strávené. Lekár zvyčajne predpisuje diabetické pokyny, aby tento liek užíval pred raňajkami. A ak pacient zvyčajne nejesť raňajky, potom si pilulku pred obedom. Analógy obsahujúce účinnú látku glimepirid, musíte užívať rovnaké.

Nesnažte sa vynechať jedlo po užití Amarylu. Je potrebné jesť, inak liek bude znižovať hladinu cukru v krvi príliš veľa a bude hypoglykémia. Ide o akútnu komplikáciu, ktorá môže spôsobiť príznaky rôznej závažnosti. Od nervozity a búšenie srdca až po kómu a smrť. Riziko hypoglykémie je jedným z dôvodov, prečo Dr. Bernstein neodporúča glimepirid. K dispozícii je bezpečná a účinná liečba diabetu 2. typu.

Je tento liek kompatibilný s alkoholom?

Návod na použitie tabliet Amaryl vyžaduje, aby sa diabetici zdržali alkoholu počas celého obdobia liečby týmto liekom. Pretože pitie alkoholu zvyšuje riziko hypoglykémie a problémov s pečeňou. Nekompatibilita lieku glimepirid s alkoholom je vážnym problémom. Pretože je to liek na dlhý, celoživotný príjem, a nie na krátky priebeh liečby.

Zároveň pacienti s diabetom 2. typu, ktorí neužívajú škodlivé tabletky a sú liečení podľa tejto schémy, nesmú piť alkohol s mierou. Prečítajte si viac v článku "Alkohol v cukrovke." Môžete si udržať dokonale normálny cukor a niekedy nechať piť pohár alebo dva bez poškodenia zdravia.

Ako dlho po tom, čo to začalo pôsobiť?

Nanešťastie nie sú k dispozícii žiadne presné údaje, ako dlho po užití lieku Amaryl začne pôsobiť. Krevný cukor klesá čo najviac za 2-3 hodiny. Účinok lieku s najväčšou pravdepodobnosťou začína oveľa skôr, za 30-60 minút. Takže neodkladajte príjem potravy, aby ste sa vyhli hypoglykémii. Účinok každej dávky glimepiridu trvá dlhšie ako jeden deň.

Čo je lepšie: Amaryl alebo Diabeton?

Oba tieto lieky sú na zozname škodlivých liekov pre diabetes typu 2. Z ich recepcie je lepšie sa zdržať. Použite namiesto toho metódy liečby, ktoré podporuje endocrin-patient.com.

Pokúste sa oboznámiť lekára, ktorý vás vymenoval s Amarilom alebo Diabetonom s materiálmi na tejto stránke. Pôvodný liek Diabeton katastrofálne zvýšil úmrtnosť pacientov, ktorí ho užívali. Preto bol ticho odstránený z predaja. Teraz si môžete kúpiť iba pilulky Diabeton MB. Pôsobia jemnejšie, ale stále sú škodlivé.

Čo je lepšie piť: Amaryl alebo Glucophage?

Amaryl je škodlivý liek. Stránka endocrin-patient.com sa vás snaží presvedčiť, aby ste ju odmietli prijať. Glukofág je ďalšia vec. Jedná sa o pôvodný liek Metformín, ktorý je dôležitou súčasťou postupnej liečby diabetu 2. typu. Metformín nie je škodlivý liek, ale veľmi užitočný. Pre dobrú kontrolu diabetu, musíte najprv ísť na low-carb stravy. Zdravá výživa doplnok lieky Glucophage, a ak je to potrebné, viac a inzulín injekcie v nízkych dávkach.

Môžem užívať Janumet a Amaryl súčasne?

Amaril a iné tablety obsahujúce glimepirid sa nemajú užívať z vyššie uvedených dôvodov. Janumet je kombinovaný liek obsahujúci metformín. V čase prípravy výrobku je veľmi drahý a nemá žiadne lacné analógy. V zásade to môže byť prijaté. Ale môžete sa pokúsiť prejsť z neho na čistý metformín, najlepšie dovážaný originálny liek Glucofage. Ak sa vám to podarí bez zhoršenia kontroly diabetu, každý mesiac ušetríte značné množstvo peňazí.

Analógy lieku Amaryl

V čase prípravy článku z dovezených analógov sa v lekárňach predával len Glimepirid-Teva, ktorý vyrába Pliva Hrvatska, Chorvátsko. Amaryl má zároveň veľa ruských náhrad, ktoré sú oveľa lacnejšie ako pôvodná droga.

Každý výrobca vyrába všetky verzie dávkovania glimepiridu - 1, 2, 3 a 4 mg. Uveďte dostupnosť liekov a cien v lekárňach.

Pôvodný liek Amaryl alebo lacné analógy: čo si vybrať

Čítajte tu, prečo sú Amaril a jeho analógy škodlivé, prečo by ste ich mali odmietnuť prijať a čo je lepšie nahradiť. Miesto endocrin-patient.com učí, ako znížiť hladinu cukru v krvi na normálne a udržať ju v normálnom stave bez hladovania, pričom škodlivé a drahé lieky, injekcie veľkých dávok inzulínu.

Amaryl M: kombinovaný liek

Amaryl M je kombinovaný liek pre diabetes typu 2. Obsahuje dve účinné látky v jednej tablete - glimepirid a metformín. Ako už bolo uvedené vyššie, glimepirid je škodlivý a je lepšie ho neužívať. Ale metformín nie je vôbec škodlivý, ale naopak je veľmi užitočný pre diabetikov. Tento liek znižuje hladinu cukru v krvi, chráni pred diabetickými komplikáciami, pomáha schudnúť a predlžuje život.

Webová stránka endocrin-patient.com odporúča užívať čistý metformín namiesto Amarylu M, najlepšieho originálneho dovezeného lieku Glucophage. Má tiež ruské náprotivky, ktoré sú o niečo lacnejšie.

Aké sú analógy tabliet Amaryl M?

Amaryl M je kombinovaná tabletka obsahujúca dve účinné látky: glimepirid a metformín. Všetky lieky, ktoré obsahujú glimepirid, sú škodlivé. Už niekoľko rokov môžu znížiť hladinu glukózy v krvi a potom sa ochorenie zmení na závažný diabetes typu 1. U diabetikov liečených týmito tabletkami sa riziko úmrtia na srdcový infarkt a mŕtvicu neznižuje, ale skôr sa zvyšuje.

Namiesto hľadania analógov lieku Amaryl M, choďte na čistý metformín. Najlepšie originálne dovážané drogy Glyukofazh. Má známu dobrú kvalitu a zároveň má prijateľnú cenu. Použite tiež postupnú liečbu diabetu 2. typu. Budete mať možnosť udržať cukor stabilný v normálnych podmienkach, ako napríklad u zdravých ľudí, bez „hladovej“ stravy a ťažkej fyzickej námahy.

recenzia

Amaryl je oveľa drahší ako konkurenčné pilulky, ako napríklad Diabeton MB alebo Maninil. Preto dostáva malý počet diabetikov a málo recenzií. Použitie lieku glimepirid na kontrolu hladiny cukru v krvi spôsobuje dlhodobé negatívne účinky. Sú uvedené vyššie na tejto stránke. Pozitívne hodnotenie lieku Amaril napísať diabetikov, ktorí si to nie viac ako 1-2 roky a ešte nemali čas na skúsenosti vedľajšie účinky.

Mnohí lekári vedia, že glimepirid neznižuje mortalitu ľudí s diabetom, ale stále predpisujú tento liek svojim pacientom. Faktom je, že v prvých mesiacoch užívania Amarilu znižuje hladinu cukru v krvi. Pacienti sú spokojní. Dlho zmiznú z dohľadu lekára, čím sa zníži záťaž na neho. Namiesto toho, aby ste užívali škodlivé tabletky, naučte sa postupnú liečbu cukrovky 2. typu a aplikujte ju. Táto technika dáva skutočnú šancu žiť vo veľkom starobe a nie stať sa zdravotne postihnutým.

Amaryl

Obsah

Farmakologické vlastnosti lieku Amaryl

Farmakodynamika. Glimepirid je perorálne hypoglykemické liečivo, derivát sulfonylmočoviny. Účinok glimepiridu sa realizuje stimuláciou uvoľňovania inzulínu z p-buniek pankreasu. Podobne ako iné deriváty sulfonylmočoviny, zvyšuje reaktivitu p-buniek pankreasu na fyziologickú stimuláciu glukózou. Okrem toho, glimepirid, ako aj iné deriváty sulfonylmočoviny, majú zjavne výrazný extrapancreatický účinok.
Uvoľňovanie inzulínu. Sulfonylmočovina reguluje sekréciu inzulínu uzavretím ATP-dependentných draslíkových kanálov na membráne p-buniek. Takéto uzavretie vedie k depolarizácii bunkovej membrány, v dôsledku čoho sa vápnikové kanály otvárajú a do bunky vstupujú veľké množstvá vápnika. Stimuluje uvoľňovanie inzulínu exocytózou. Glimepirid s vysokým tropizmom spája proteín na membráne β-buniek asociovaných s draslíkovým kanálom závislým od ATP, ale nie na mieste, ku ktorému sa sulfonylmočovina zvyčajne pripája.
Extrapancreatic aktivita. Extrapankreatický účinok spočíva najmä vo zvýšení citlivosti periférnych tkanív na inzulín a znížení príjmu inzulínu v pečeni. Preprava glukózy z krvi do periférneho svalu a tukového tkaniva prebieha prostredníctvom špeciálnych transportných proteínov umiestnených na bunkovej membráne. Je to transport glukózy do týchto tkanív, čo je stupeň, ktorý obmedzuje rýchlosť príjmu glukózy. Glimepirid veľmi rýchlo zvyšuje počet aktívnych nosičov glukózy na plazmatickej membráne svalových a tukových buniek, čím stimuluje príjem glukózy.
Glimepirid zvyšuje aktivitu fosfolipázy C, špecifickej pre glykozylfosfatidylinozitol. To môže byť spôsobené zvýšenou lipogenézou a glykogenézou, ktorá je pozorovaná v izolovaných tukových a svalových bunkách v jej účinku. Gimepirid zabraňuje tvorbe glukózy v pečeni, čím zvyšuje intracelulárnu koncentráciu fruktózového 2,6-difosfátu, ktorý zase inhibuje glukoneogenézu.
Všeobecné informácie. Pre zdravých ľudí je minimálna účinná perorálna dávka 0,6 mg. Účinok glimepiridu závisí od dávky a je reprodukovateľný. Fyziologická odpoveď na intenzívnu fyzickú námahu, ktorá sa prejavuje znížením sekrécie inzulínu, pretrváva aj po užití glimepiridu.
Nebol významný rozdiel v účinku lieku užívaného 30 minút pred jedlom alebo bezprostredne pred jedlom. U pacientov s diabetom môže jediná denná dávka poskytnúť optimálnu metabolickú kontrolu počas 24 hodín.
Aj keď hydroxyderivát (metabolit glimepiridu) spôsobuje nevýznamné, ale štatisticky významné zníženie plazmatickej glukózy u zdravých ľudí, jeho účinok na celkový účinok lieku nie je významný.
Kombinovaná liečba s metformínom. Jedna štúdia ukázala, že u pacientov, u ktorých maximálna denná dávka metformínu neposkytuje dostatočnú metabolickú kontrolu, súbežná liečba glimepiridom zlepšila túto kontrolu.
Kombinovaná liečba s inzulínom. O použití kombinovanej liečby s inzulínom je málo údajov. U pacientov, u ktorých maximálna denná dávka glimepiridu nezabezpečila dostatočnú kontrolu glykémie, sa môže začať súbežná liečba inzulínom. V dvoch štúdiách sa zistilo, že kombinovaná liečba tiež zlepšuje metabolickú kontrolu, ako napríklad inzulín v monoterapii, ale počas kombinovanej liečby sa môžu použiť nižšie dávky inzulínu.
Farmakokinetika. Absorpcie. Biologická dostupnosť glimepiridu po perorálnom podaní je úplná. Konzumácia nemá výrazný vplyv na absorpciu, len jej rýchlosť sa trochu zníži. Maximálna koncentrácia (Cmax) v krvnej plazme sa dosiahne približne 2,5 hodiny po perorálnom podaní (v priemere 0,3 μg / ml pre niekoľko denných dávok 4 mg). Existuje lineárny vzťah medzi dávkou a Cmax a AUC.
Distribution. Glimepirid má veľmi nízky distribučný objem (približne 8,8 litra), ktorý je približne rovnaký ako distribučný objem albumínu, má vysoký stupeň väzby na krvné proteíny (99%) a nízky klírens (približne 48 ml / min).
U zvierat sa glimepirid vylučuje mliekom. Glimepirid môže preniknúť placentou, ale zle preniká do BBB.
Biotransformácia a eliminácia. Priemerný polčas rozpadu, ktorý závisí od koncentrácie v plazme a podlieha viacnásobným dávkam, je 5-8 hodín Po užití vysokých dávok došlo k miernemu predĺženiu polčasu. Po aplikácii jednorazovej dávky rádioaktívne značeného glimepiridu sa 58% štítku našlo v moči a 35% vo výkaloch. Nezmenená látka v moči nie je zistená. Dva metabolity sú odstránené močom a výkalmi, s najväčšou pravdepodobnosťou metabolickými produktmi v pečeni (hlavným enzýmom je cytochróm P2C9): hydroxyderivát a karboxyderivát. Po perorálnom požití glimepiridu bol konečný polčas týchto metabolitov 3–6 h, resp. 5–6 h. Porovnávacia analýza nepreukázala významné rozdiely vo farmakokinetike po jednorazovom a viacnásobnom použití lieku a variabilita výsledkov pre jedného jedinca bola veľmi nízka. Signifikantná kumulácia nebola pozorovaná. Farmakokinetika bola podobná u mužov a žien, ako aj u mladých a starších pacientov (nad 65 rokov). U pacientov s nízkym klírensom kreatinínu sa pozoroval trend zvýšeného klírensu a zníženie priemerných sérových koncentrácií glimepiridu, čo je najpravdepodobnejšie spôsobené jeho rýchlejšou elimináciou v dôsledku zlej väzby na bielkoviny. Odstránenie 2 metabolitov obličkami sa znížilo. U týchto pacientov sa nevyskytlo žiadne ďalšie riziko akumulácie lieku. U piatich pacientov bez diabetes mellitus po operácii žlčovodov bola farmakokinetika podobná farmakokinetike u zdravých jedincov.

Indikácie pre použitie lieku Amaryl

Diabetes mellitus typu II v prípade zlyhania diétnej terapie, zvýšenia fyzickej aktivity a zníženia telesnej hmotnosti.

Použitie lieku Amaryl

Úspešná liečba diabetu závisí od toho, či pacient dodržiava vhodnú diétu, pravidelnú fyzickú aktivitu, ako aj neustále monitorovanie hladiny glukózy v krvi a moču. Zlyhanie pacienta diétou nemôže byť kompenzované užívaním piluliek alebo inzulínu. Liek používajú dospelí. Dávkovanie závisí od výsledkov analýzy glukózy v krvi a moči.
Počiatočná dávka je 1 mg (1/2 tablety, 2 mg) glimepiridu denne. Ak vám takáto dávka umožňuje dosiahnuť kontrolu ochorenia, má sa použiť na udržiavaciu liečbu.
Ak kontrola glykémie nie je optimálna, dávka sa má zvýšiť na 2, 3 alebo 4 mg glimepiridu denne v jednotlivých fázach (v intervaloch 1 - 2 týždne).
Dávka viac ako 4 mg denne poskytuje najlepšie výsledky len v jednotlivých prípadoch. Maximálna odporúčaná dávka je 6 mg amarilu denne.
Ak maximálna denná dávka metformínu neposkytuje dostatočnú kontrolu glykémie, môže sa začať súbežná liečba glimepiridom u pacientov.
Pri dodržaní predchádzajúcej dávky metformínu sa má príjem lieku začať nízkou dávkou, ktorá sa potom môže postupne zvyšovať na maximálnu dennú dávku so zameraním na požadovanú úroveň metabolickej kontroly. Kombinovaná liečba sa má vykonávať pod dohľadom lekára.
Ak maximálna denná dávka Amarylu neposkytuje dostatočnú kontrolu glykémie, v prípade potreby sa môže začať súbežná liečba inzulínom. Pri dodržaní predchádzajúceho dávkovania glimepiridu sa má liečba inzulínom začať nízkou dávkou, ktorá sa potom môže zvýšiť, pričom sa zameria na požadovanú úroveň metabolickej kontroly. Kombinovaná liečba sa má vykonávať pod prísnym dohľadom lekára.
Zvyčajne stačí jedna dávka Amarilu denne. Odporúča sa užívať ju krátko pred alebo počas výdatných raňajok alebo (ak nie sú k dispozícii raňajky) krátko pred alebo počas prvého hlavného jedla. Chyby pri používaní lieku, napríklad preskočenie pravidelnej dávky, nemožno nikdy korigovať následným podávaním vyššej dávky. Tableta sa má prehltnúť bez žuvania tekutinou.
Ak sa u pacienta vyvinie hypoglykemická odpoveď na užívanie lieku v dávke 1 mg denne, znamená to, že ochorenie možno kontrolovať len diétou. Zlepšenie kontroly diabetu je sprevádzané zvýšenou citlivosťou na inzulín, takže počas liečby sa môže znížiť potreba glimepiridu. Aby ste sa vyhli hypoglykémii, mali by ste postupne znižovať dávku alebo dokonca prerušiť liečbu. Potreba revidovať dávkovanie môže vznikať aj vtedy, ak telesná hmotnosť pacienta alebo zmeny životného štýlu alebo iné faktory zvyšujú riziko hypo- alebo hyperglykémie.
Prechod z perorálnych hypoglykemických látok na Amaril.
Z iných perorálnych hypoglykemických liekov môžete zvyčajne prejsť na užívanie lieku Amaril. Počas takéhoto prechodu by sa mala vziať do úvahy sila účinku a polčas predchádzajúceho činidla. V niektorých prípadoch, najmä ak má antidiabetický liek dlhý polčas (napríklad chlórpropamid), sa odporúča užívať Amaril niekoľko dní. To zníži riziko hypoglykemických reakcií v dôsledku aditívneho účinku týchto dvoch liečiv.
Odporúčaná začiatočná dávka je 1 mg glimepiridu denne. Ako je uvedené vyššie, dávka sa môže postupne zvyšovať, berúc do úvahy odpoveď na liek.
Prechod z inzulínu na amaril.
Vo výnimočných prípadoch sa môže preukázať, že pacienti s diabetes mellitus typu II, ktorí dostávajú inzulín, ho nahradia amarylom. Takýto prechod by sa mal vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom.

Kontraindikácie použitia lieku Amaryl

Diabetes mellitus závislý od inzulínu, diabetická kóma, závažné abnormálne funkcie pečene a obličiek, precitlivenosť na glimepirid a iné zložky lieku, ako aj na iné deriváty sulfonylmočoviny a sulfanilamidové lieky (riziko reakcií z precitlivenosti).

Vedľajšie účinky lieku Amaryl

Na základe skúseností s používaním Amarilu a iných derivátov sulfonylmočoviny je potrebné zvážiť možnosť vzniku takýchto vedľajších účinkov lieku:
Z krvného systému a lymfatického systému
Niekedy: stredne ťažká až ťažká trombocytopénia, leukopénia, granulocytopénia, agranulocytóza, erytrocytopénia, hemolytická anémia a pancytopénia, ktoré zvyčajne vymiznú po ukončení liečby.
Imunitné poruchy
Veľmi zriedkavo: alergická vaskulitída, mierne reakcie z precitlivenosti, ktoré sa môžu rozvinúť do závažných foriem s rozvojom dyspnoe, nižším krvným tlakom a niekedy aj šokom. Možná krížová alergia so sulfonylmočovinou, sulfónamidmi alebo príbuznými zlúčeninami.
Zo strany metabolizmu
Niekedy: hypoglykemické reakcie, ktoré sa vyskytujú väčšinou okamžite, môžu nadobudnúť ťažké formy a nie vždy sa dajú ľahko napraviť. Výskyt týchto reakcií závisí, rovnako ako u iných typov hypoglykemickej terapie, na subjektívnych faktoroch, ako sú diétne vzorce a dávkovanie.
Orgán videnia
Počas liečby (najmä na začiatku) sa môžu vyskytnúť prechodné poruchy zraku spôsobené zmenami hladín glukózy v krvi.
Z gastrointestinálneho traktu
Veľmi zriedkavo: nauzea, vracanie, hnačka, tlak alebo pocit plnosti v žalúdku, bolesť brucha, ktorá môže zriedkavo vyžadovať ukončenie liečby.
Z hepatobiliárneho systému
Môžu byť zvýšené hladiny pečeňových enzýmov.
Veľmi zriedkavo: abnormálna funkcia pečene (napríklad stagnácia žlče a žltačky), hepatitída, ktorá môže viesť k zlyhaniu pečene.
Kožné a podkožné tkanivá
Reakcie z precitlivenosti zahŕňajú svrbenie, vyrážky a urtikáriu.
Veľmi zriedkavé: fotosenzitivita.
Laboratórne hodnoty
Veľmi zriedkavé: hyponatrémia.

Špeciálny návod na použitie lieku Amaryl

Amaryl sa musí užívať krátko pred jedlom alebo počas jedla. Ak sa príjem potravy vyskytuje zakaždým v rôznych časoch alebo je úplne vynechaný, užívanie lieku môže spôsobiť hypoglykémiu. Symptómy hypoglykémie môžu byť: bolesť hlavy, výrazný pocit hladu, nevoľnosť, vracanie, únava, ospalosť, poruchy spánku, úzkosť, agresivita, porucha koncentrácie a reakčný čas, depresia, dezorientácia, poruchy reči a zraku, afázia, tremor, paréza, porucha citlivosť, závraty, bezmocnosť, strata sebaovládania, delírium, kŕče, mdloby alebo dokonca kóma, plytké dýchanie a bradykardia. Okrem toho možno pozorovať také príznaky adrenergnej protiregulácie ako hyperhidróza, lepkavá koža, úzkosť, tachykardia, hypertenzia, pocit palpitácií, angína pectoris a srdcová arytmia.
Klinický obraz závažného hypoglykemického záchvatu sa môže podobať mŕtvici.
Závažnosť symptómov sa môže takmer vždy rýchlo znížiť tým, že sa sacharidy (cukor) okamžite užívajú. Umelé sladidlá nebudú pôsobiť.
Podľa skúseností s používaním iných derivátov sulfonylmočoviny je známe, že terapeutické opatrenia môžu byť prvé úspešné, ale napriek tomu sa môžu opäť objaviť príznaky hypoglykémie. Ťažká alebo dlhotrvajúca hypoglykémia, ktorá môže byť dočasne znížená použitím obvyklého množstva cukru, vyžaduje okamžitú lekársku starostlivosť a niekedy aj hospitalizáciu.
Faktory prispievajúce k výskytu hypoglykémie:

  • neochota alebo (častejšie u starších pacientov) neschopnosť udržať produktívny kontakt s lekárom;
  • podvýživa, nezrovnalosti alebo preskočenie jedla, obdobia pôstu;
  • zmena stravy;
  • nerovnováha medzi cvičením a príjmom sacharidov;
  • pitie alkoholu, najmä v kombinácii s preskakovaním jedla;
  • zlyhanie obličiek;
  • závažná dysfunkcia pečene;
  • predávkovanie amarilom;
  • určité nekompenzované poruchy endokrinného systému, ktoré ovplyvňujú metabolizmus sacharidov, alebo reverznú reguláciu hypoglykémie (napríklad určitú dysfunkciu štítnej žľazy, nedostatočnosť funkcie prednej hypofýzy alebo kôry nadobličiek), súčasné podávanie určitých liekov (pozri INTERAKCIE).

Liečba amarylom vyžaduje neustále monitorovanie hladín glukózy v krvi a moči. Okrem toho sa odporúča kontrolovať množstvo glykovaného hemoglobínu. Počas používania lieku si vyžaduje pravidelné monitorovanie funkcie pečene a krvného obrazu (najmä počet leukocytov a krvných doštičiek).
V stresových situáciách (napríklad nehody, urgentné operácie, infekcie horúčkou) môže byť indikovaný prechodný prechod pacienta na inzulín. Nie sú k dispozícii údaje o použití lieku Amaril u pacientov s ťažkou dysfunkciou pečene alebo u pacientov, u ktorých sa preukázalo, že sú dialýzou. Pacienti so závažným poškodením funkcie obličiek alebo pečene majú byť prevedení na použitie inzulínu. Kontraindikovaní sú pacienti so zriedkavou vrodenou intoleranciou na galaktózu, deficienciu laktázy alebo zhoršenú absorpciu glukózy a galaktózy.
Obdobie gestácie
Riziko spojené s cukrovkou.
Odchýlka od normálnych hladín glukózy v krvi počas tehotenstva môže byť príčinou zvýšenej pravdepodobnosti vrodených vývojových nedostatkov a perinatálnej mortality. Preto je potrebné starostlivo kontrolovať glykémiu počas tehotenstva, aby sa zabránilo teratogénnemu riziku. Inzulín sa má používať počas gravidity. Tehotenstvo je potrebné oznámiť lekárovi.
Riziko spojené s glimepiridom.
Nie sú k dispozícii údaje o použití glimepiridu počas gravidity. Podľa výsledkov pokusov na zvieratách má liek toxický účinok na reprodukčnú funkciu, pravdepodobne v dôsledku farmakologického (hypoglykemického) účinku glimepiridu.
Preto je glimepirid počas celého obdobia gravidity kontraindikovaný.
Pri používaní glimepiridu a plánovaní alebo tehotenstve by mala byť žena čo najskôr prevedená na inzulínovú liečbu.
Obdobie dojčenia
Nie je známe, či sa glimepirid vylučuje do materského mlieka. Je známe, že glimepirid preniká do materského mlieka potkanov. Odporúča sa ukončiť liečbu glimepiridom počas obdobia dojčenia, pretože iné deriváty sulfonylmočoviny sa zisťujú v materskom mlieku a existuje riziko hypoglykémie u novorodencov.
Ovplyvniť schopnosť viesť motorové vozidlá alebo pracovať s mechanizmami.
Schopnosť koncentrácie a rýchlosť reakcie sa môžu znížiť v dôsledku hypoglykémie alebo hyperglykémie, alebo napríklad v dôsledku zhoršenia videnia. To môže predstavovať riziko v situáciách, keď je táto schopnosť obzvlášť dôležitá (napríklad riadenie vozidla alebo práca so strojovým zariadením).
Pacient by mal byť varovaný, aby nedovoľoval rozvoj hypoglykémie počas vedenia vozidla. To platí najmä pre tých, ktorí sú zle alebo vôbec schopní rozpoznať príznaky prekurzorov hypoglykémie, a tých, ktorí majú často záchvaty hypoglykémie. Za takýchto okolností je potrebné starostlivo zvážiť potrebu viesť vozidlá alebo pracovať so strojovými zariadeniami.

Liekové interakcie amarilu

Súčasné užívanie Amarilu s niektorými liekmi môže spôsobiť zníženie a zvýšenie hypoglykemického účinku glimepiridu. Preto by sa iné lieky mali užívať iba podľa pokynov alebo s oznámením lekára. Glimepirid je metabolizovaný cytochrómom P450 2S9 (CYP2C9). Je známe, že v dôsledku súčasného podávania induktorov (napríklad rifampicínu) alebo inhibítorov CYP2C9 (napríklad flukonazolu) sa tento metabolizmus môže zmeniť. Výsledky interakčnej štúdie ip vivo ukázali, že flukonazol, jeden z najúčinnejších inhibítorov CYP2C9, približne zdvojnásobuje AUC glimepiridu. Existenciu týchto typov interakcií dokazujú skúsenosti s používaním Amarilu a iných derivátov sulfonylmočoviny. Potenciácia hypoglykemického účinku a teda v niektorých prípadoch, hypoglykémia, môže dôjsť v prípade, že súčasný príjem glimepirid takých liečiv, ako je fenylbutazón, azapropazón a oxyfenbutazón, sulfinpyrazón, inzulín a perorálne antidiabetiká preperte, niektoré sulfónamidy s predĺženým účinkom, metformín, tetracyklíny, salicyláty a PASK, inhibítory MAO, anabolické steroidy a mužské pohlavné hormóny, chinolónové antibiotiká, chloramfenikol, probenecid, kumarínový antikoagulum yantas, mikonazol, fenfluramín, pentoxifylín (ak sa používa parenterálne vo vysokých dávkach), fibráty, tritokvalín, ACE inhibítory, flukonazol, fluoxetín, alopurinol, sympatolytiká, cyklo-, tro- a ifosfamidy.
Zníženie hypoglykemického účinku a následne zvýšenie hladiny glukózy v krvi sa môže vyskytnúť pri súčasnom používaní týchto liekov: estrogénov a progestogénov, saluretík, tiazidových diuretík, liekov, ktoré stimulujú funkciu štítnej žľazy, glukokortikoidov, derivátov fenotiazínu, chlórpromazínu, adrenalínu a sympatomimetík, nymphocimetík, glukokortikoidov, derivátov fenotiazínu, chlórpromazínu, adrenalínu a sympatomimetík. (vysoká dávka) a jeho deriváty, laxatíva (dlhodobé použitie), fenytoín, diazoxid, glukagón, barbituráty a rifampicín, acetozolam Id.
Antagonisty H2-receptorov, blokátory p-adrenoreceptorov, klonidín a rezerpín môžu viesť k potenciovaniu aj redukcii hypoglykemického účinku. Pod vplyvom sympatolytík, ako sú blokátory β-adrenoreceptorov, klonidín, guanetidín a rezerpín, môžu byť prejavy adrenergnej protiregulácie hypoglykémie celkom znížené alebo chýbajúce. Pitie alkoholu môže nepredvídaným spôsobom zvýšiť alebo oslabiť hypoglykemický účinok glimepiridu.
Glimepirid je schopný zvýšiť aj znížiť účinok derivátov kumarínu.

Predávkovanie Amarylom, symptómy a liečba

Môže viesť k hypoglykémii, ktorá trvá 12 až 72 hodín a po prvom poklese závažnosti symptómov sa môže opakovať. Symptómy sa môžu vyskytnúť 24 hodín po vstrebaní lieku. U takýchto pacientov sa spravidla odporúča klinické pozorovanie. Môže sa vyskytnúť nevoľnosť, vracanie a bolesť v epigastriu. Hypoglykémia môže byť často sprevádzaná neurologickými príznakmi, ako sú úzkosť, tras, rozmazané videnie, koordinácia, ospalosť, kóma a záchvaty.
Liečba spočíva predovšetkým v prevencii absorpcie liečiva. Na tento účel musíte vyvolať zvracanie, piť vodu alebo limonádu, vziať aktívne uhlie a síran sodný. Ak sa užije veľké množstvo glimepiridu, indikuje sa výplach žalúdka, po ktorom nasleduje použitie aktívneho uhlia a síranu sodného. V prípade závažného predávkovania je nutná hospitalizácia na jednotke intenzívnej starostlivosti. Čo najskôr sa má začať podávanie glukózy: ak je to potrebné, najprv jedna injekcia v dávke 50 ml 50% p-ra a potom infúzia 10% p-ra, pričom sa neustále monitoruje hladina glukózy v krvi. Ďalšia liečba je symptomatická.
Pri pomoci s hypoglykémiou, najmä malými deťmi, ktoré omylom užili Amaryl, sa má dávka injekčne podanej glukózy starostlivo sledovať, aby sa zabránilo možnému vzniku nebezpečnej hyperglykémie. Je dôležité neustále monitorovať hladinu glukózy v krvi.

Skladovacie podmienky liek Amaryl

Na tmavom mieste pri teplote 15-25 ° C.

Amar

Tablety ružovej farby, podlhovasté, ploché, s obojstranným deliacim rizikom, s gravírovaním "NMK" a štylizovaným "h" na dvoch stranách.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), povidón 25 000, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, oxid železitý červený (E172).

15 ks. - blistre (2) - kartóny.
15 ks. - blistre (4) - kartóny.
15 ks. - blistre (6) - kartóny.
15 ks. - blistre (8) - balenie kartónu.

Tablety zelenej farby, podlhovasté, ploché, s obojstranným rizikom delenia, s gravírovaním "NMM" a štylizovaným "h" na dvoch stranách.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), povidón 25 000, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, oxid železitý žltý (E172), indigokarmín (E132).

15 ks. - blistre (2) - kartóny.
15 ks. - blistre (4) - kartóny.
15 ks. - blistre (6) - kartóny.
15 ks. - blistre (8) - balenie kartónu.

Tablety sú svetložlté, podlhovasté, ploché, s deliacou čiarou na oboch stranách, s gravírovaním "NMN" a štylizovaným "h" na oboch stranách.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), povidón 25 000, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, oxid železitý žltý (E172).

15 ks. - blistre (2) - kartóny.
15 ks. - blistre (4) - kartóny.
15 ks. - blistre (6) - kartóny.
15 ks. - blistre (8) - balenie kartónu.

Tablety modrej farby, podlhovasté, ploché, s obojstranným rizikom delenia, s gravírovaním "NMO" a štylizovaným "h" na dvoch stranách.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), povidón 25 000, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, indigokarmín (E132).

15 ks. - blistre (2) - kartóny.
15 ks. - blistre (4) - kartóny.
15 ks. - blistre (6) - kartóny.
15 ks. - blistre (8) - balenie kartónu.

Orálne hypoglykemické liečivo je derivát sulfonylmočoviny tretej generácie.

Glimepirid znižuje koncentráciu glukózy v krvi, najmä v dôsledku stimulácie uvoľňovania inzulínu z p-buniek pankreasu. Jeho účinok súvisí predovšetkým so zlepšenou schopnosťou p-buniek pankreasu reagovať na fyziologickú stimuláciu glukózou. V porovnaní s glibenklamidom spôsobuje glimepirid v nízkych dávkach uvoľnenie menšieho množstva inzulínu, keď sa dosiahne približne rovnaký pokles koncentrácie glukózy v krvi. Táto skutočnosť svedčí v prospech prítomnosti extrapancreatických hypoglykemických účinkov u glimepiridu (zvýšená citlivosť tkanív na inzulín a inzulínomimetický účinok).

Sekrécia inzulínu. Podobne ako všetky ostatné deriváty sulfonylmočoviny, glimepirid reguluje sekréciu inzulínu interakciou s draslíkovými kanálmi citlivými na ATP na membránach β-buniek. Na rozdiel od iných derivátov sulfonylmočoviny sa glimepirid selektívne viaže na proteín s molekulovou hmotnosťou 65 kilodaltonov, ktorý sa nachádza v membránach p-buniek pankreasu. Táto interakcia glimepiridu s jeho väzbovým proteínom reguluje otváranie alebo zatváranie draslíkových kanálov citlivých na ATP.

Glimepirid uzatvára draslíkové kanály. To spôsobuje depolarizáciu p-buniek a vedie k objaveniu vápnikových kanálov citlivých na napätie a vstupu vápnika do bunky. V dôsledku toho zvýšenie intracelulárnej koncentrácie vápnika aktivuje sekréciu inzulínu exocytózou.

Glimepirid je omnoho rýchlejší, a preto častejšie vstupuje do väzby a uvoľňuje sa z väzby s proteínom, ktorý je k nej viazaný ako glibenklamid. Predpokladá sa, že táto vlastnosť vysokej miery výmeny glimepiridu s proteínovou väzbou na ňu spôsobuje jeho výrazný účinok senzibilizácie β-buniek na glukózu a ich ochranu pred desenzibilizáciou a predčasnou depléciou.

Účinok zvýšenia citlivosti tkanív na inzulín. Glimepirid zvyšuje účinky inzulínu na príjem glukózy periférnymi tkanivami.

Inzulínomimetický účinok. Glimepirid má podobné účinky ako inzulín na príjem glukózy periférnymi tkanivami a uvoľňovanie glukózy z pečene.

Príjem glukózy periférnymi tkanivami sa uskutočňuje jeho transportom do svalových buniek a adipocytov. Glimepirid priamo zvyšuje počet molekúl transportujúcich glukózu v plazmatických membránach svalových buniek a adipocytov. Zvýšenie príjmu glukózových buniek vedie k aktivácii glykozylfosfatidylinozitolovo špecifickej fosfolipázy C. Výsledkom je, že intracelulárna koncentrácia vápnika klesá, čo spôsobuje pokles aktivity proteínkinázy A, čo vedie k stimulácii metabolizmu glukózy.

Glimepirid inhibuje uvoľňovanie glukózy z pečene zvýšením koncentrácie fruktóza-2,6-bisfosfátu, ktorý inhibuje glukoneogenézu.

Účinok na agregáciu krvných doštičiek. Glimepirid znižuje agregáciu krvných doštičiek in vitro a in vivo. Zdá sa, že tento účinok je spojený so selektívnou inhibíciou COX, ktorá je zodpovedná za tvorbu tromboxánu A, dôležitého endogénneho faktora agregácie trombocytov.

Antiaterogénny účinok. Glimepirid prispieva k normalizácii lipidov, znižuje hladinu malondialdehydu v krvi, čo vedie k významnému poklesu peroxidácie lipidov. U zvierat vedie glimepirid k významnému poklesu tvorby aterosklerotických plakov.

Zníženie závažnosti oxidačného stresu, ktorý je neustále prítomný u pacientov s diabetom 2. typu. Glimepirid zvyšuje hladinu endogénneho α-tokoferolu, katalázovej aktivity, glutatión peroxidázy a superoxid dismutázy.

Kardiovaskulárne účinky. Prostredníctvom draslíkových kanálov citlivých na ATP sulfonylmočovinové deriváty tiež ovplyvňujú kardiovaskulárny systém. V porovnaní s tradičnými derivátmi sulfonylmočoviny má glimepirid významne menší účinok na kardiovaskulárny systém, čo možno vysvetliť špecifickou povahou jeho interakcie s draslíkovým kanálom citlivým na ATP, ktorý sa naň viaže.

U zdravých dobrovoľníkov je minimálna účinná dávka glimepiridu 0,6 mg. Účinok glimepiridu závisí od dávky a je reprodukovateľný. Fyziologická odpoveď na fyzickú aktivitu (znížená sekrécia inzulínu) počas užívania glimepiridu pretrváva.

Neexistujú žiadne signifikantné rozdiely v závislosti od toho, či sa liek užil 30 minút pred jedlom alebo tesne pred jedlom. U pacientov s diabetes mellitus sa môže dosiahnuť dostatočná metabolická kontrola do 24 hodín jednorazovou dávkou lieku. Okrem toho sa v klinickej štúdii u 12 zo 16 pacientov s renálnou insuficienciou (CC 4–79 ml / min) dosiahla dostatočná metabolická kontrola.

Kombinovaná liečba s metformínom. U pacientov s nedostatočnou metabolickou kontrolou pri použití maximálnej dávky glimepiridu sa môže začať kombinovaná liečba glimepiridom a metformínom. Dve štúdie v kombinovanej terapii ukázali zlepšenie metabolickej kontroly v porovnaní s liečbou každého z týchto liekov samostatne.

Kombinovaná liečba s inzulínom. U pacientov s nedostatočnou kontrolou metabolizmu, pri súčasnom užívaní glimepiridu v maximálnych dávkach, sa môže začať súbežná liečba inzulínom. Podľa výsledkov dvoch štúdií s použitím tejto kombinácie sa rovnaké zlepšenie metabolickej kontroly dosahuje rovnako ako pri použití len jedného inzulínu. Pri kombinovanej terapii sa však vyžaduje nižšia dávka inzulínu.

Pri porovnávaní údajov získaných pri jednorazovom a viacnásobnom (1-krát / dennom) podaní glimepiridu sa nezistili signifikantné rozdiely vo farmakokinetických parametroch a ich variabilita medzi rôznymi pacientmi bola veľmi nízka. Absencia signifikantnej akumulácie liečiva.

Pri opakovanom príjme lieku v dennej dávke 4 mg Cmax v sére sa dosiahne po približne 2,5 hodine a je 309 ng / ml. Existuje lineárny vzťah medzi dávkou a Cmax glimepiridu v krvnej plazme, ako aj medzi dávkou a AUC. Pri požití je biologická dostupnosť glimepiridu 100%. Jedlo nemá významný vplyv na absorpciu, s výnimkou mierneho spomalenia jeho rýchlosti.

Pre glimepirid charakterizovaný veľmi nízkym Vd (približne 8,8 1), približne rovné Vd albumín, vysoký stupeň väzby na plazmatické proteíny (viac ako 99%) a nízky klírens (približne 48 ml / min).

Glimepirid sa vylučuje do materského mlieka a preniká do placentárnej bariéry.

Glimepirid sa metabolizuje v pečeni (hlavne za účasti izoenzýmu CYP2C9) s tvorbou 2 metabolitov - hydroxylovaných a karboxylovaných derivátov, ktoré sa nachádzajú v moči av stolici.

T1/2 plazmatických koncentráciách liečiva v sére, čo zodpovedá režimu viacnásobného dávkovania, je približne 5-8 hodín Po užití glimepiridu vo vysokých dávkach T t1/2 mierne zvyšuje.

Po jednorazovom perorálnom podaní sa 58% glimepiridu vylučuje obličkami a 35% črevami. Nezmenená účinná látka sa v moči nedeteguje.

T1/2 hydroxylované a karboxylované metabolity glimepiridu boli približne 3 až 5 hodín, respektíve 5 až 6 hodín.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Farmakokinetické parametre sú podobné u pacientov rôznych pohlaví a rôznych vekových skupín.

Pacienti s poškodenou funkciou obličiek (s nízkou QC) majú tendenciu zvyšovať klírens glimepiridu a znižujú jeho priemerné koncentrácie v sére, čo je najpravdepodobnejšie spôsobené rýchlejšou elimináciou lieku v dôsledku jeho nižšej väzby na proteíny. V tejto kategórii pacientov teda nie je žiadne ďalšie riziko kumulácie glimepiridu.

- diabetes mellitus typu 1;

- diabetická ketoacidóza, diabetická prekoma a kóma;

- závažná abnormálna funkcia pečene (nedostatok klinických skúseností s aplikáciou);

- závažná dysfunkcia obličiek, vrátane t pacientov na hemodialýze (nedostatok klinických skúseností);

- dojčenie (dojčenie);

- vek detí (nedostatok klinických skúseností);

- zriedkavé dedičné ochorenia, ako sú intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy alebo malabsorpcia glukózy a galaktózy;

- precitlivenosť na liek;

- Precitlivenosť na iné deriváty sulfonylmočoviny a sulfa lieky (riziko reakcií z precitlivenosti).

S opatrnosťou by sa liek mal používať v prvých týždňoch liečby (zvýšené riziko hypoglykémie); v prítomnosti rizikových faktorov pre rozvoj hypoglykémie (môže vyžadovať úpravu dávky glimepiridu alebo celej terapie); s interkurentnými ochoreniami počas liečby alebo so zmenou životného štýlu pacientov (zmena diéty a času jedla, zvýšenie alebo zníženie fyzickej aktivity); v prípade nedostatočnosti glukóza-6-fosfátdehydrogenázy; s porušením absorpcie jedla a liekov z gastrointestinálneho traktu (črevná obštrukcia, črevná paréza).

Spravidla je dávka lieku Amaryl určená cieľovou koncentráciou glukózy v krvi. Liek sa má používať v minimálnej dávke, ktorá je dostatočná na dosiahnutie potrebnej metabolickej kontroly.

Počas liečby Amarylom je potrebné pravidelne stanoviť hladinu glukózy v krvi. Okrem toho sa odporúča pravidelne monitorovať hladinu glykovaného hemoglobínu.

Porušenie lieku, napríklad preskočenie nasledujúcej dávky, by sa nemalo dopĺňať následným podávaním lieku vo vyššej dávke.

Lekár by mal pacienta vopred poučiť o opatreniach, ktoré treba vykonať, ak sa vyskytnú chyby pri užívaní lieku Amaryl (najmä pri preskakovaní nasledujúcej dávky alebo preskakovaní jedla) alebo v situáciách, keď nie je možné liek užívať.

Tablety lieku Amaryl sa majú užívať celé, bez žuvania, s dostatočným množstvom tekutiny (asi 1/2 šálky). V prípade potreby možno tablety Amarylu rozdeliť pozdĺž rizík na dve rovnaké časti.

Počiatočná dávka Amarylu je 1 mg 1 krát denne. Ak je to potrebné, denná dávka sa môže postupne zvyšovať (v intervaloch 1-2 týždňov) pod pravidelnou kontrolou hladiny glukózy v krvi av nasledujúcom poradí: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) denne,

U pacientov s dobre kontrolovaným diabetes mellitus typu 2 je denná dávka lieku zvyčajne 1 až 4 mg. Denná dávka vyššia ako 6 mg je účinnejšia len u malého počtu pacientov.

Čas užívania lieku Amaryl a rozdelenie dávky počas dňa, ktoré určí lekár, berúc do úvahy životný štýl pacienta (čas jedla, množstvo fyzickej námahy). Denná dávka sa predpisuje na 1 príjem, spravidla bezprostredne pred raňajkami alebo, ak sa denná dávka nevyužila, bezprostredne pred prvým hlavným jedlom. Je veľmi dôležité, aby ste po užívaní tabliet Amarilu nevynechali jedlo.

pretože zlepšenie metabolickej kontroly je spojené so zvýšenou citlivosťou na inzulín a počas liečby je možné znížiť potrebu glimepiridu. Aby sa zabránilo vzniku hypoglykémie, je potrebné včas znížiť dávku alebo prestať užívať Amaryl.

Môže sa vyžadovať aj stav, pri ktorom sa môže upraviť dávka glimepiridu: t

- úbytok hmotnosti;

- zmeny životného štýlu (zmena diéty, čas jedla, množstvo fyzickej aktivity);

- výskyt iných faktorov, ktoré vedú k náchylnosti na rozvoj hypoglykémie alebo hyperglykémie.

Liečba glimepiridom je zvyčajne dlhodobá.

Prenos pacienta z užívania iného perorálneho hypoglykemického lieku na užívanie Amarylu

Neexistuje žiadny presný vzťah medzi dávkami Amarylu a inými perorálnymi hypoglykemickými liekmi. Pri prechode z týchto liekov na Amaril je odporúčaná počiatočná denná dávka 1 mg (aj keď je pacient presunutý na Amaryl z maximálnej dávky iného perorálneho hypoglykemického lieku). Akékoľvek zvýšenie dávky sa má vykonávať postupne, pričom sa zohľadňuje reakcia na glimepirid v súlade s vyššie uvedenými odporúčaniami. Je potrebné zvážiť intenzitu a trvanie účinku predchádzajúceho hypoglykemického činidla. Môže sa vyžadovať prerušenie liečby, aby sa zabránilo aditívnemu účinku, ktorý zvyšuje riziko hypoglykémie.

Použitie v kombinácii s metformínom

U pacientov s nedostatočne kontrolovaným diabetes mellitus sa pri užívaní glimepiridu alebo metformínu pri maximálnych denných dávkach môže liečba začať kombináciou týchto dvoch liekov. V tomto prípade predchádzajúca liečba buď glimepiridom alebo metformínom pokračuje v rovnakých dávkach a ďalšie podávanie metformínu alebo glimepiridu sa začína nízkou dávkou, ktorá sa potom titruje v závislosti od cieľovej úrovne metabolickej kontroly až do maximálnej dennej dávky. Kombinovaná liečba sa má začať pod prísnym lekárskym dohľadom.

Použitie v kombinácii s inzulínom

Pacientom s nedostatočne kontrolovaným diabetes mellitus počas užívania glimepiridu v maximálnej dennej dávke môže byť súčasne priradený inzulín. V tomto prípade zostáva posledná dávka glimepiridu pridelená pacientovi nezmenená. V tomto prípade sa liečba inzulínom začína nízkymi dávkami, ktoré sa postupne zvyšujú pod kontrolou koncentrácie glukózy v krvi. Kombinovaná liečba sa vykonáva pod starostlivým lekárskym dohľadom.

Pacienti s poškodenou funkciou obličiek môžu byť citlivejší na hypoglykemický účinok glimepiridu. Údaje o použití lieku Amaryl u pacientov s renálnou insuficienciou sú obmedzené.

Údaje o použití lieku Amaryl u pacientov s hepatálnou insuficienciou sú obmedzené.

Na strane metabolizmu: je možná hypoglykémia, ktorá, rovnako ako pri použití iných derivátov sulfonylmočoviny, môže byť predĺžená. Symptómy hypoglykémie - bolesť hlavy, hlad, nevoľnosť, vracanie, únava, ospalosť, poruchy spánku, úzkosť, agresivita, zhoršená koncentrácia, bdelosť a rýchlosť reakcie, depresia, zmätenosť, poruchy reči, afázia, poruchy videnia, triaška, paréza poruchy zmyslov, závraty, strata sebaovládania, delírium, mozgové záchvaty, ospalosť alebo strata vedomia až po kómu, plytké dýchanie, bradykardiu. Okrem toho môžu existovať prejavy adrenergnej protiregulácie v reakcii na hypoglykémiu, ako je napríklad studený lepkavý pot, úzkosť, tachykardia, arteriálna hypertenzia, angína pectoris, palpitácie a poruchy srdcového rytmu. Klinický obraz ťažkej hypoglykémie sa môže podobať mŕtvici. Symptómy hypoglykémie takmer vždy vymiznú po jej odstránení.

Na strane zrakového orgánu: sú možné prechodné poruchy zraku spôsobené zmenou koncentrácie glukózy v krvi (najmä na začiatku liečby). Sú spôsobené dočasnou zmenou opuchu šošovky v závislosti od koncentrácie glukózy v krvi a tým aj zmeny indexu lomu šošovky.

Na strane zažívacieho systému: zriedkavo - nevoľnosť, vracanie, pocit ťažkosti alebo plnosti v epigastriu, bolesť brucha, hnačka; v niektorých prípadoch hepatitída, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov a / alebo cholestáza a žltačka, ktoré môžu prejsť na život ohrozujúce zlyhanie pečene, ale môžu byť zvrátené, ak sa liek stiahne.

Citrón s vajcom z cukrovky

Milgamma injekcie ako prick