Galvus Met: návod na použitie

Galvus Met je kombinovaný hypoglykemický liek, ktorý znižuje hladinu cukru v krvi. Používa sa na liečbu diabetes mellitus nezávislého od inzulínu (diabetes mellitus 2. typu).

Forma uvoľnenia a zloženie

Liečivo je dostupné vo forme poťahovaných tabliet. Jedna tableta obsahuje 2 účinné látky vildagliptín (50 mg) a metformín (obsiahnuté v 3 dávkach - 500, 850 a 1000 mg). Tableta obsahuje aj pomocné zložky, ktoré zahŕňajú:

  • Stearát horečnatý.
  • Giproloza.
  • Valium.
  • Mastenec.
  • Oxid titaničitý (E171).
  • Makrogol 4000.
  • Žltá oxid železitý (E172) alebo červená (E172).

Tablety sú balené v blistri po 10 kusov. Balenie obsahuje 3 blistre (30 tabliet) a návod na použitie lieku.

Farmakologický účinok

Hypoglykemický (hypoglykemický) účinok tabliet Galvus Met sa realizuje z dôvodu farmakologických účinkov dvoch hlavných účinných látok:

  • Vildagliptín - zvyšuje citlivosť pankreatických buniek na glukózu v krvi, čo vedie k zvýšeniu tvorby inzulínu (hypoglykemický hormón). Citlivosť pankreatických buniek je zosilnená vildagliptínovou stimuláciou sekrécie proteínov glukagónu podobného typu 1 (GLP-1) a inzulínotropného polypeptidu závislého od glukózy (HIP).
  • Metformín je zlúčenina triedy biguanidov, znižuje hladinu cukru v krvi tým, že znižuje absorpciu sacharidov z lúmenu tenkého čreva, znižuje produkciu glukózy hepatocytmi (pečeňové bunky) a zlepšuje využitie periférnych tkanív. Metformín môže spôsobiť hypoglykémiu (pokles hladín glukózy pod normálnu hodnotu).

Aktívne zložky liečiva tiež ovplyvňujú metabolizmus lipidov (tukov) v tele, znižujú hladinu celkového cholesterolu, triglyceridov a lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL).

Po užití tabliet Galvus Met vo vnútri sa aktívne zložky absorbujú z lúmenu tenkého čreva do krvi a dosiahnu terapeutickú koncentráciu v ňom 25-30 minút po užití lieku. Sú rovnomerne rozložené v tkanivách tela. Metabolizmus účinných látok sa vyskytuje v pečeňových bunkách. Rozpadové produkty sa vylučujú močom a výkalmi. Polčas (čas, počas ktorého sa polovica prijatej dávky lieku vylučuje z tela) je 3 hodiny.

Indikácie na použitie

Hlavnou indikáciou použitia tabliet Galvus Met je diabetes mellitus 2. typu (diabetes mellitus nezávislý od inzulínu). Existuje niekoľko indikácií priameho použitia lieku v tejto patológii:

  • Ako monoterapia, ktorá používa len jeden liek Galvus Met.
  • Pacienti, ktorí boli liečení vildagliptínom a metformínom vo forme jednotlivých liekov.
  • Kombinovaná terapia s liekmi na zníženie sulfózy na báze sulfonylmočoviny (kombinovaná liečba diabetes mellitus typu 2).
  • Kombinovaná liečba s inzulínom.
  • Ako liek prvej línie na začiatku liečenia diabetes mellitus typu 2, keď vykonávanie dietetických odporúčaní nevedie k správnemu účinku na zníženie cukru.

Účinnosť tabliet Galvus Met sa hodnotí neustálym poklesom hladín glukózy v krvi.

kontraindikácie

Použitie tabliet Galvus Met je kontraindikované pri mnohých patologických a fyziologických stavoch tela, medzi ktoré patria: t

  • Individuálna neznášanlivosť, precitlivenosť na účinné látky alebo pomocné zložky liečiva.
  • Diabetes mellitus 1. typu (diabetes mellitus závislý od inzulínu) - v tomto prípade sa inzulín používa na normalizáciu hladín glukózy.
  • V čase pred chirurgickým zákrokom vykonávali rádioizotopové, röntgenové alebo invazívne diagnostické testovacie techniky.
  • Stav acetonémie je porušením metabolických procesov v tele, v ktorom sa v krvi objavujú ketónové telieska (acetón), vrátane pozadia hyperglykémie (zvýšenie hladiny cukru v krvi).
  • Ťažké akútne, chronické zlyhanie obličiek alebo patologické procesy, ktoré môžu viesť k jeho rozvoju - dehydratácia (dehydratácia tela s ťažkou hnačkou alebo nekontrolovateľné zvracanie), horúčka, závažná infekčná patológia (sepsa, infekčné procesy v obličkách, bronchopulmonálne ochorenia).
  • Stavy zahŕňajúce porušenie funkčnej aktivity pečene s rozvojom jej funkčnej nedostatočnosti - hepatitídy akejkoľvek etiológie (vrátane liečiva), cirhózy pečene.
  • Chronické alebo akútne zlyhanie srdca, infarkt myokardu (smrť časti srdcového svalu), zlyhanie dýchania.
  • Akútna otrava alkoholom alebo jeho produktmi, chronický alkoholizmus.
  • Nízkokalorická diéta - príjem menej ako 1000 kcal v tele počas dňa.
  • Tehotenstvo kedykoľvek a počas laktácie (dojčenie).
  • Deti do 18 rokov - účinnosť a bezpečnosť lieku pre deti zostáva neschválená.

Skôr ako začnete užívať tablety Galvus Met, musíte sa uistiť, že neexistujú žiadne kontraindikácie.

Dávkovanie a podávanie

Tablety Galvus Met sa užívajú úplne vo vnútri, bez žuvania. Po prehltnutí pilulky ju musíte vypiť veľkým množstvom vody. Aby sa znížila pravdepodobnosť vedľajších účinkov, odporúča sa užívať tabletku s jedlom. Dávka lieku je stanovená individuálne, v závislosti od závažnosti hyperglykémie (zvýšenie hladiny cukru v krvi), predtým používanej liečby podobnými liekmi a jej účinnosti:

  • Odporúčaná úvodná dávka tabliet Galvus Met pre ich primárny účel a nedostatočné zníženie hladín cukru po dietetických odporúčaniach pri fyzickej námahe je 50 mg vildagliptínu a 500 mg metformínu (50 + 500 mg), potom sa dávka môže zvýšiť v závislosti od liečebného účinku, ktorý je kontrolovaný. laboratórne stanovenie hladín glukózy.
  • Dávka pre pacientov, ktorí boli predtým liečení vildagliptínom a metformínom, samotná alebo v kombinácii, je mierne vyššia v závislosti od dávky, ktorú pacient dostal predtým (50 + 850 mg alebo 50 + 1000 mg).

U starších pacientov a so súčasným zhoršením funkčnej aktivity obličiek môže byť dávka lieku znížená. Na kontrolu účinnosti liečby tabletami Galvus Met je potrebné pravidelné pravidelné laboratórne monitorovanie hladín glukózy v krvi.

Vedľajšie účinky

Užívanie tabliet Galvus Met môže viesť k vzniku vedľajších účinkov z rôznych orgánov a systémov, medzi ktoré patria: t

  • Tráviaci systém - nevoľnosť, abdominálna bolesť, gastroezofageálny reflux (reflux kyslého obsahu žalúdka v dolnom pažeráku), zriedkavo sa vyvinie flatulencia (nadúvanie) a hnačka, pankreatitída (zápal pankreasu), výskyt kovovej chuti v ústach, zhoršenie absorpcie vitamín b12.
  • Nervový systém - bolesť hlavy, závraty, tras (trasúce sa ruky).
  • Pečeň a žlčové cesty - hepatitída (zápal pečene) v rozpore s jej funkčnou aktivitou.
  • Muskuloskeletálny systém - artralgia (objavenie sa bolesti v kĺboch), menej často myalgia (bolesť svalov).
  • Kožné a podkožné tkanivo - tvorba pľuzgierov, lokalizovaný peeling a opuch kože.
  • Metabolizmus - vývoj laktátovej acidózy (zvýšené hladiny kyseliny močovej a posun v reakcii krvi na kyslú stranu).
  • Alergické reakcie - vyrážka na koži a svrbenie, urtikária (charakteristická vyrážka, opuch, pripomínajúci bodnutie). Môže tiež vyvinúť závažnejšie prejavy alergickej reakcie vo forme angioedémového angioedému (výrazný opuch kože s prevládajúcou lokalizáciou na tvári a vonkajších genitáliách) alebo anafylaktický šok (kritické progresívne zníženie systémového arteriálneho tlaku a zlyhania viacerých orgánov).

Niekedy je možné, že sa vyvinie hypoglykémia, ktorá je sprevádzaná výskytom trasenia rúk, „studeného potu“, v tomto prípade je potrebné užívať ľahko stráviteľné sacharidy (sladký čaj, sladkosti). V prípade vývoja prejavov vedľajších účinkov sa liek musí zastaviť a vyhľadať lekársku pomoc.

Špeciálne pokyny

Skôr ako začnete užívať liek, musíte si pozorne prečítať návod. Existuje množstvo špeciálnych pokynov, ktorých realizácia vám umožní vyhnúť sa negatívnym účinkom lieku:

  • Liek nenahrádza inzulín, ktorý si musia pamätať osoby, u ktorých bol diagnostikovaný diabetes typu 1.
  • Počas užívania tabliet Galvus Met sa vyžaduje pravidelné monitorovanie hladín glukózy v krvi (to sa môže vykonať doma pomocou individuálneho glukomeru).
  • Aspoň raz mesačne sa odporúča vykonať laboratórne sledovanie funkčnej aktivity obličiek, pečene a kyseliny mliečnej.
  • Na pozadí užívania lieku je prísne vylúčené používanie alkoholu, pretože môže vyvolať rozvoj laktátovej acidózy.
  • Účinné látky tabliet Galvus Met potláčajú vyčerpanie vitamínu B12, ktoré môžu viesť k rozvoju anémie a neuropatie (metabolické poruchy nervového systému).
  • Deti, tehotné a dojčiace ženy užívajú liek je kontraindikované.
  • Účinné látky tabliet Galvus Met môžu interagovať s veľkým množstvom rôznych liekov, takže ak sa užívajú kvôli sprievodnej patológii, musí byť na to lekár upozornený.
  • O vplyve lieku na rýchlosť psychomotorických reakcií a sústredenie pozornosti dnes nie sú spoľahlivé údaje. Pri podávaní lieku sa neodporúča vykonávať prácu spojenú s potrebou zvýšenej pozornosti.

V lekárenskej sieti sú tablety Galvus Met dostupné na lekársky predpis. Ich nezávislé prijatie alebo použitie na odporúčanie tretích strán sa neodporúča.

predávkovať

Pri významnom prekročení odporúčanej terapeutickej dávky lieku sa môže vyskytnúť nevoľnosť, vracanie, silná bolesť svalov, hypoglykémia a laktátová acidóza (výsledok účinku metformínu). V takýchto prípadoch sa liek zastaví, uskutoční sa výplach žalúdka a čriev a uskutoční sa symptomatická liečba.

Analógy Galvus Meth

Účinné látky a terapeutický účinok podobných tabliet sú lieky Galvus Met sú Sofamet, Nova Met, Metadien, Trazhent, Formin Pliva.

Podmienky skladovania

Čas použiteľnosti tabliet Galvus Met od ich výroby je 18 mesiacov. Liek je nutné skladovať na tmavom a suchom mieste pri teplote vzduchu do + 30 ° C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Cena Galvus Met

Priemerná cena tabliet Galvus Met v lekárňach v Moskve závisí od ich dávkovania:

  • 50 + 500 mg - 1364-1550 rubľov.
  • 50 + 850 mg - 1371-1567 rubľov.
  • 50 + 1000 mg - 1379-1550 rubľov.

Galvus Met® (Galvus Met)

Aktívna zložka:

Obsah

Farmakologická skupina

3D obrazy

štruktúra

Opis liekovej formy

Tablety, 50 mg + 500 mg: oválne, so skosenými hranami, filmom obalené svetlo žltej farby s jemným naružujúcim nádychom. Na jednej strane je označenie „NVR“, na druhej strane „LLO“.

Tablety, 50 mg + 850 mg: oválne, so skosenými hranami, filmom obalené žlté s sivastým odtieňom. Na jednej strane je označenie „NVR“, na druhej strane „SEH“.

Tablety, 50 mg + 1000 mg: oválne, so skosenými hranami, filmom obalené tmavo žltej farby so sivastým odtieňom. Na jednej strane je označenie „NVR“, na druhej strane „FLO“.

Farmakologický účinok

farmakodynamika

Prípravok Galvus Met sa skladá z 2 hypoglykemických činidiel s rôznymi mechanizmami účinku: vildagliptín patriaci do triedy inhibítorov dipeptidylpeptidázy-4 (DPP-4) a metformínu (vo forme hydrochloridu), predstaviteľa triedy biguanidov. Kombinácia týchto zložiek vám umožňuje účinnejšie kontrolovať koncentráciu glukózy v krvi u pacientov s diabetom 2. typu v priebehu 24 hodín.

Vildagliptín, člen triedy stimulátorov pankreatických ostrovčekov, selektívne inhibuje enzým DPP-4, ktorý ničí peptid typu 1 typu glukagónu (GLP-1) a inzulínotropný polypeptid závislý od glukózy (HIP).

Metformín znižuje produkciu glukózy v pečeni, znižuje absorpciu glukózy v čreve a znižuje inzulínovú rezistenciu zvýšením príjmu glukózy a jej využitím periférnymi tkanivami.

Metformín indukuje intracelulárnu syntézu glykogénu pôsobiacu na glykogénsyntetázu a zvyšuje transport glukózy určitými membránovými proteínmi prenosu glukózy (GLUT-1 a GLUT-4).

Rýchla a úplná inhibícia aktivity DPP-4 po užití vildagliptínu spôsobuje zvýšenie bazálnej aj potravou stimulovanej sekrécie GLP-1 a HIP z čreva do systémového obehu počas dňa.

Zvýšenie koncentrácie GLP-1 a HIP, vildagliptín spôsobuje zvýšenie citlivosti p-buniek pankreasu na glukózu, čo vedie k zlepšeniu sekrécie inzulínu závislej od glukózy. Stupeň zlepšenia funkcie β-buniek závisí od stupňa ich počiatočného poškodenia, takže u jedincov bez diabetes mellitus (s normálnou koncentráciou glukózy v krvnej plazme) vildagliptín nestimuluje sekréciu inzulínu a neznižuje koncentráciu glukózy.

Zvýšením koncentrácie endogénneho GLP-1 zvyšuje vildagliptín citlivosť a-buniek na glukózu, čo vedie k zlepšeniu glukózovo závislej regulácie sekrécie glukagónu. Zníženie zvýšenej koncentrácie glukagónu po jedle následne spôsobuje zníženie inzulínovej rezistencie.

Zvýšenie pomeru inzulín / glukagón na pozadí hyperglykémie, spôsobené zvýšením koncentrácie GLP-1 a HIP, spôsobuje pokles produkcie glukózy v pečeni počas jedla aj po jedle, čo vedie k zníženiu koncentrácie glukózy v krvnej plazme.

Okrem toho, na pozadí vildagliptínu, došlo k zníženiu koncentrácie lipidov v plazme po jedle, ale tento účinok nie je spojený s jeho účinkom na GLP-1 alebo HIP a zlepšenou funkciou buniek pankreatických ostrovčekov.

Je známe, že zvýšenie koncentrácie GLP-1 môže viesť k pomalšiemu vyprázdňovaniu žalúdka, ale tento účinok sa nepozoruje pri použití vildagliptínu.

Pri použití vildagliptínu u 5759 pacientov s diabetes mellitus 2. typu počas 52 týždňov v monoterapii alebo v kombinácii s metformínom, derivátmi sulfonylmočoviny, tiazolidíndiónom alebo inzulínom došlo k významnému dlhodobému poklesu koncentrácie glykovaného hemoglobínu (HbA).1c) a glukózy v krvi nalačno.

Metformín zlepšuje toleranciu glukózy u pacientov s diabetom 2. typu, čím znižuje plazmatické koncentrácie glukózy pred a po jedle.

Na rozdiel od derivátov sulfonylmočoviny metformín nespôsobuje hypoglykémiu u pacientov s diabetom 2. typu alebo u zdravých jedincov (okrem osobitných prípadov). Liečba liekmi nevedie k rozvoju hyperinzulinémie. Pri použití metformínu sa sekrécia inzulínu nemení, zatiaľ čo plazmatické koncentrácie inzulínu nalačno a počas dňa sa môžu znížiť.

Pri použití metformínu je pozitívny vplyv na metabolizmus lipoproteínov: zníženie koncentrácie celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a triglyceridov, ktoré nie je spojené s účinkom lieku na koncentráciu glukózy v plazme.

Pri použití kombinovanej liečby s vildagliptínom a metformínom v denných dávkach 1500 - 3000 mg metformínu a 50 mg vildagliptínu, 2-krát denne počas 1 roka, sa pozoroval štatisticky významný pretrvávajúci pokles koncentrácie glukózy v krvi (stanovený poklesom HbA1c) a zvýšenie podielu pacientov, u ktorých sa znížila koncentrácia HbA1c najmenej 0,6–0,7% (v porovnaní so skupinou pacientov, ktorí pokračovali v užívaní len metformínu).

U pacientov užívajúcich kombináciu vildagliptínu a metformínu nebola pozorovaná štatisticky významná zmena telesnej hmotnosti v porovnaní s počiatočným stavom. 24 týždňov po začiatku liečby u skupín pacientov, ktorí dostávali vildagliptín v kombinácii s metformínom, došlo k poklesu BAP a DAD u pacientov s arteriálnou hypertenziou.

Pri použití kombinácie vildagliptínu a metformínu ako počiatočnej liečby pacientov s diabetes mellitus 2. typu sa pozorovalo zníženie hodnôt HbA závislé od dávky počas 24 týždňov.1c v porovnaní s monoterapiou týmito liekmi. Prípady hypoglykémie boli minimálne v oboch liečebných skupinách.

Ak používate vildagliptín (50 mg 2-krát denne) spolu / bez metformínu v kombinácii s inzulínom (priemerná dávka - 41 U) u pacientov v klinickej štúdii, indikátor HbA1c štatisticky významne poklesol - o 0,72% (počiatočný ukazovateľ - v priemere 8,8%). Výskyt hypoglykémie v liečenej skupine bol porovnateľný s výskytom hypoglykémie v skupine s placebom.

Ak používate vildagliptín (50 mg 2-krát denne) spolu s metformínom (≥1500 mg) v kombinácii s glimepiridom (≥4 mg / deň) u pacientov v klinickom skúšaní, indikátor HbA1c štatisticky významne poklesol - o 0,76% (z priemernej úrovne - 8,8%).

farmakokinetika

Sanie. Pri užívaní nalačno sa vildagliptín rýchlo vstrebáva, Tmax - 1,75 h po podaní. Pri súčasnom užívaní s jedlom sa absorpcia vildagliptínu mierne znižuje: dochádza k poklesu Cmax o 19% a zvýšenie Tmax Príjem potravy neovplyvňuje stupeň absorpcie a AUC.

Vildagliptín sa rýchlo vstrebáva a jeho absolútna biologická dostupnosť po perorálnom podaní je 85%. Cmax a AUC v terapeutickom rozsahu dávok sa zvyšujú približne v pomere k dávke.

Distribution. Stupeň väzby vildagliptínu na plazmatické proteíny je nízky (9,3%). Liek je rozdelený rovnomerne medzi plazmu a červené krvinky. Distribúcia vildagliptínu je údajne extravaskulárna, Vss po uvedení na trh / v úvode 71 litrov.

Metabolizmus. Biotransformácia je hlavnou cestou vylučovania vildagliptínu. V ľudskom tele sa konvertuje 69% dávky liečiva. Hlavný metabolit LAY151 (57% dávky) je farmakologicky neaktívny a je produktom kyanokomponentnej hydrolýzy. Asi 4% dávky liečiva podlieha hydrolýze amidu.

V experimentálnych štúdiách je pozitívny účinok DPP-4 na hydrolýzu liečiva. Vildagliptín nie je metabolizovaný za účasti izoenzýmov cytochrómu P450. Podľa štúdií in vitro nie je vildagliptín substrátom izoenzýmov P450, neinhibuje a neindukuje izoenzýmy cytochrómu P450.

Odstúpenie. Po požití lieku sa približne 85% dávky vylučuje obličkami a 15% črevami, renálne vylučovanie nezmeneného vildagliptínu je 23%. So zavedením priemerného T1/2 dosahuje plazmatický klírens a renálny klírens vildagliptínu 41 a 13 l / h. T1/2 po požití je asi 3 hodiny, bez ohľadu na dávku.

Špeciálne skupiny pacientov

Pohlavie, index telesnej hmotnosti a etnicita neovplyvňujú farmakokinetiku vildagliptínu.

Dysfunkcia pečene. U pacientov s miernou a stredne ťažkou poruchou funkcie pečene (6–10 bodov podľa Child-Pughovej klasifikácie) sa po jednorazovom použití lieku pozoruje pokles biologickej dostupnosti vildagliptínu o 8 a 20%. U pacientov so závažným poškodením funkcie pečene (12 bodov podľa Child-Pughovej klasifikácie) sa biologická dostupnosť vildagliptínu zvyšuje o 22%. Maximálna zmena biologickej dostupnosti vildagliptínu, zvýšenie alebo zníženie v priemere až o 30% nie je klinicky významná. Korelácia medzi závažnosťou dysfunkcie pečene a biologickou dostupnosťou liečiva nebola detegovaná.

Porucha funkcie obličiek. U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek sa v porovnaní s týmto ukazovateľom u zdravých dobrovoľníkov zvýšila mierna, stredná alebo závažná AUC vildagliptínu o 1,4; 1,7 a 2-krát. AUC metabolit LAY151 sa zvýšil o 1,6; 3,2 a 7,3-krát a metabolit BQS867 - 1,4; 2,7 a 7,3-krát u pacientov s miernym, stredne ťažkým a ťažkým poškodením funkcie obličiek. Obmedzené údaje u pacientov s chronickým ochorením obličiek v konečnom štádiu (CKD) naznačujú, že ukazovatele v tejto skupine sú podobné ako u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek. Koncentrácia metabolitu LAY151 u pacientov s CKD v konečnom štádiu sa zvýšila o 2-3 krát v porovnaní s koncentráciou u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek. Odstránenie vildagliptínu s hemodialýzou je obmedzené (3% počas procedúry trvajúcej viac ako 3-4 hodiny 4 hodiny po jednorazovej dávke lieku).

Pacienti vo veku ≥65 rokov. Maximálne zvýšenie biologickej dostupnosti liečiva o 32% (zvýšenie v. Tmax 18%) u pacientov starších ako 70 rokov nie je klinicky významný a neovplyvňuje inhibíciu DPP-4.

Pacienti ≤18 rokov. Farmakokinetické vlastnosti vildagliptínu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neboli stanovené.

Sanie. Absolútna biologická dostupnosť metformínu pri perorálnom podaní v dávke 500 mg nalačno bola 50–60%. Tmax v plazme - 1,81–2,69 h po podaní. Pri zvyšovaní dávky liečiva z 500 na 1500 mg alebo v dávkach od 850 do 2250 mg perorálne bolo zaznamenané pomalšie zvýšenie farmakokinetických parametrov (ako by sa očakávalo pri lineárnej závislosti). Tento efekt nie je spôsobený ani tak zmenou eliminácie liečiva, ako spomalením jeho absorpcie. Na pozadí príjmu potravy sa mierne znížil rozsah a rýchlosť absorpcie metformínu. Takže pri jednej dávke lieku v dávke 850 mg s jedlom došlo k poklesu Cmax a AUC približne o 40 a 25% a zvýšenie Tmax počas 35 minút Klinický význam týchto skutočností nebol stanovený.

Distribution. Pri jednorazovom požití v dávke 850 mg zdanlivo Vd metformín je (654 ± 358) l. Liek sa prakticky neviaže na plazmatické proteíny, zatiaľ čo sulfonylmočovinové deriváty sa na ne viažu viac ako 90%. Metformín vstupuje do červených krviniek (pravdepodobne sa v priebehu času zvyšuje). Pri použití metformínu podľa štandardnej schémy (štandardná dávka a frekvencia podávania) Css drogy v krvnej plazme sa dosiahne v priebehu 24 - 48 hodín a spravidla nepresahuje 1 μg / ml. V kontrolovaných klinických štúdiách s. Tmax metformín v plazme neprekročil 5 μg / ml (aj keď sa užíval vo vysokých dávkach).

Metabolizmus. Jediným / zavedením metformínu zdravým dobrovoľníkom sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. V tomto prípade liek nie je metabolizovaný v pečeni (u ľudí neboli identifikované žiadne metabolity) a nevylučuje sa v žlči.

Odstúpenie. Keďže renálny klírens metformínu je približne 3,5-násobok renálneho klírensu kreatinínu, hlavnou cestou eliminácie lieku je tubulárna sekrécia. Pri požití je približne 90% absorbovanej dávky eliminované obličkami v priebehu prvých 24 hodín, pričom T je podávaná v priebehu 24 hodín1/2 z krvnej plazmy je asi 6,2 h1/2 Metformín z celej krvi je asi 17,6 h, čo indikuje akumuláciu významnej časti lieku v červených krvinkách.

Špeciálne skupiny pacientov

Paul. Žiadny vplyv na farmakokinetiku metformínu.

Dysfunkcia pečene. U pacientov s hepatálnou insuficienciou sa farmakokinetické vlastnosti metformínu neskúmali.

Porucha funkcie obličiek. U pacientov s poškodením funkcie obličiek (merané klírensom kreatinínu) T1/2 Metformín z plazmy a plnej krvi sa zvyšuje a jeho renálny klírens sa znižuje úmerne poklesu klírensu kreatinínu.

Pacienti vo veku ≥65 rokov. Podľa obmedzených údajov z farmakokinetických štúdií u zdravých ľudí ≥65 rokov došlo k poklesu celkového plazmatického klírensu metformínu a zvýšeniu T t1/2 a Cmax v porovnaní s týmito údajmi u mladých ľudí. Tieto vlastnosti farmakokinetiky metformínu u ľudí starších ako 65 rokov súvisia pravdepodobne predovšetkým so zmenami funkcie obličiek, a preto môžu byť pacientom starším ako 80 rokov predpísané Galvus Met len ​​s normálnym klírensom kreatinínu.

Pacienti ≤18 rokov. Farmakokinetické vlastnosti metformínu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neboli stanovené.

Pacienti rôzneho etnického pôvodu. Neexistujú dôkazy o vplyve etnicity na farmakokinetické vlastnosti metformínu. V kontrolovaných klinických štúdiách s metformínom u pacientov s diabetes mellitus typu 2 rôzneho etnického pôvodu sa hypoglykemický účinok lieku prejavil v rovnakom rozsahu.

Štúdie preukázali bioekvivalenciu v zmysle AUC a Cmax Galvus Meth v 3 rôznych dávkach (50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg a 50 mg + 1000 mg) a vildagliptín a metformín vo vhodných dávkach vo forme samostatných tabliet.

Jedlo neovplyvňuje stupeň a rýchlosť absorpcie vildagliptínu ako súčasti Galvus Met. Hodnoty Cmax a AUC metformínu v zložení lieku Galvus Met, pričom ho užívali s jedlom, klesli o 26 a 7%. Okrem toho sa na pozadí príjmu potravy spomalila absorpcia metformínu, čo viedlo k zvýšeniu Tmax (2 až 4 hodiny). Podobné zmeny Smax a AUC na pozadí príjmu potravy boli pozorované v prípade použitia metformínu samostatne, ale v druhom prípade boli zmeny menej významné. Účinok jedla na farmakokinetiku vildagliptínu a metformínu ako súčasti lieku Galvus Met sa nelíšil od účinku pri užívaní oboch liekov samostatne.

Indikácie liečiva Galvus Met®

Diabetes mellitus 2. typu (v kombinácii s diétnou terapiou a cvičením):

s nedostatočnou účinnosťou monoterapie vildagliptínom alebo metformínom;

u pacientov predtým užívajúcich kombinovanú liečbu vildagliptínom a metformínom vo forme monodrugov;

v kombinácii so sulfonylmočovinovými derivátmi (trojkombinovaná terapia) u pacientov predtým liečených derivátmi sulfonylmočoviny a metformínom bez dosiahnutia adekvátnej kontroly glykémie;

v trojkombinovanej terapii s inzulínom u pacientov, ktorí predtým dostávali inzulínovú terapiu v stabilnej dávke a metformíne bez dosiahnutia adekvátnej kontroly glykémie;

ako počiatočná liečba u pacientov s diabetes mellitus typu 2 s nedostatočnou účinnosťou diétnej terapie, cvičením a potrebou zlepšiť kontrolu glykémie.

kontraindikácie

precitlivenosť na vildagliptín alebo metformín alebo akékoľvek iné zložky lieku;

zlyhanie obličiek alebo zhoršená funkcia obličiek (s koncentráciou kreatinínu v sére ≥ 1,5 mg% (> 135 mmol / l) u mužov a ≥ 1,4 mg% (> 110 mmol / l) u žien);

akútne stavy, u ktorých existuje riziko vzniku renálnej dysfunkcie: dehydratácia (s hnačkou, vracanie), horúčka, závažné infekčné ochorenia, hypoxia (šok, sepsa, renálne infekcie, bronchopulmonálne ochorenia);

akútne a chronické srdcové zlyhanie, akútny infarkt myokardu, akútne kardiovaskulárne zlyhanie (šok), zlyhanie dýchania;

abnormálna funkcia pečene;

akútna alebo chronická metabolická acidóza (vrátane diabetickej ketoacidózy v kombinácii s kómou alebo bez kómy), diabetická ketoacidóza (musí byť upravená inzulínovou terapiou), laktátová acidóza (vrátane anamnézy);

pred chirurgickými zákrokmi, rádioizotopom, röntgenovými štúdiami so zavedením kontrastných látok - liek sa nepredpisuje 48 hodín a do 48 hodín po ich zavedení;

diabetes typu 1;

chronický alkoholizmus, akútna otrava alkoholom;

dodržiavanie nízkokalorickej diéty (menej ako 1000 kcal / deň);

deti do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené).

Keďže pacienti s poškodenou funkciou pečene niekedy zaznamenali laktátovú acidózu, možno jeden z vedľajších účinkov metformínu, Galvus Met sa nemá používať u pacientov s ochorením pečene alebo so zhoršenými biochemickými ukazovateľmi funkcie pečene.

So starostlivosťou: pacienti nad 60 rokov, ktorí vykonávajú ťažkú ​​fyzickú prácu kvôli zvýšenému riziku vzniku laktátovej acidózy.

Použitie počas gravidity a laktácie

V experimentálnych štúdiách na zvieratách s použitím vildagliptínu v dávkach 200-krát vyšších, ako sa odporúča, liek nespôsobil zhoršenie včasného vývoja embrya a nemal teratogénny účinok. Pri použití vildagliptínu v kombinácii s metformínom v pomere 1:10 sa nezistil ani teratogénny účinok.

Keďže tehotné ženy nemajú dostatočné údaje o použití lieku Galvus Met, užívanie lieku počas tehotenstva je kontraindikované.

Metformín prechádza do materského mlieka. Nie je známe, či sa vildagliptín vylučuje do materského mlieka. Použitie lieku Galvus Met počas dojčenia je kontraindikované.

Vedľajšie účinky

Nižšie uvedené údaje sa týkajú použitia vildagliptínu a metformínu v monoterapii av kombinácii.

Počas liečby vildagliptínom sa zriedkavo pozorovala abnormálna funkcia pečene (vrátane hepatitídy) asymptomatického priebehu. Vo väčšine prípadov sa tieto poruchy a abnormality v ukazovateľoch funkcie pečene z normy riešili samostatne bez komplikácií po prerušení liečby liekmi. Pri použití vildagliptínu v dávke 50 mg 1 alebo 2-krát denne bola frekvencia zvýšenej aktivity pečeňových enzýmov (ALT alebo ACT 3-krát vyššia ako VGN) 0,2 resp. 0,3% (v porovnaní s 0,2% v kontrolnej skupine)., Zvýšená aktivita pečeňových enzýmov bola vo väčšine prípadov asymptomatická, nepostupovala a nebola sprevádzaná cholestázou alebo žltačkou.

Na hodnotenie výskytu nežiaducich účinkov (AE) sa použili nasledujúce kritériá: veľmi často (≥1 / 10); často (≥1 / 100, ®

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti lieku Galvus Met®

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Galvus Met - oficiálny návod na použitie

NÁVOD
Na lekárske použitie lieku

Registračné číslo:

Obchodný názov: Galvus Met

Medzinárodné vlastnícke meno alebo názov zoskupenia (INN):
vildagliptín + metformín

Forma dávkovania:

zloženie:

Popis:
Tablety, potiahnuté filmom. 50 mg + 500 mg: oválne tablety so skosenými hranami, filmom obalené svetlo žltej farby s jemným ružovkastým odtieňom. Na jednej strane tablety je označenie "NVR" na druhej strane - "LLO".
Tablety, filmom obalené, 50 mg + 850 mg: oválne tablety so skosenými hranami, filmom obalené žltej farby s jemným sivastým odtieňom farby. Na jednej strane tablety je označenie "NVR", na druhej strane - "SEH".
Tablety, potiahnuté filmom. 50 mg + 1000 mg: oválne tablety so skosenými hranami, filmom obalená tmavožltá so sivastým odtieňom. Na jednej strane tablety je označenie "NVR", na druhej strane - "FLO".

Farmakoterapeutická skupina: t

ATC kód: A1OV9O8

Farmakologický účinok
farmakodynamika
Liek Galvus Met sa skladá z dvoch hypoglykemických činidiel s rôznymi mechanizmami účinku: vildagliptín, patriaci do triedy inhibítorov dipeptidylpeptidázy-4, a metformín (vo forme hydrochloridu), zástupca triedy biguanidov. Kombinácia týchto zložiek vám umožňuje účinnejšie kontrolovať hladinu glukózy v krvi u pacientov s diabetom 2. typu v priebehu 24 hodín.

Vildagliptii
Vildagliptín je členom triedy stimulátorov pankreatických ostrovčekov, ktorá selektívne inhibuje enzým dipeptidyl peptidázu-4 (DPP-4), ktorý ničí peptid typu 1 typu glukagónu (GLP-1) a inzulínotropný polypeptid závislý od glukózy (HIP).
Rýchla a úplná inhibícia aktivity DPP-4 spôsobuje zvýšenie bazálnej aj potravou stimulovanej sekrécie GLP-1 a HIP z čreva do systémového obehu počas dňa.
Zvyšujúce sa hladiny GLP-1 a HIP, vildagliptín spôsobuje zvýšenie citlivosti p-buniek pankreasu na glukózu, čo vedie k zlepšeniu sekrécie inzulínu závislej od glukózy. Stupeň zlepšenia funkcie p-buniek závisí od stupňa ich počiatočného poškodenia; tak u nediabetikov (s normálnymi hladinami glukózy v plazme) vildagliptín nestimuluje sekréciu inzulínu a neznižuje hladiny glukózy.
Zvýšenie hladín endogénneho GLP-1, vildagliptínu zvyšuje citlivosť cells-buniek na glukózu, čo vedie k zlepšeniu glukózovo závislej regulácie sekrécie glukagónu. Zníženie hladiny nadbytočného glukagónu počas jedla zase spôsobuje zníženie inzulínovej rezistencie.
Zvýšenie pomeru inzulín / glukagón počas hyperglykémie spôsobenej zvýšenými hladinami GLP-1 a HIP spôsobuje zníženie produkcie glukózy v pečeni počas jedla aj po jedle, čo vedie k zníženiu hladín glukózy v plazme.
Okrem toho na pozadí vildagliptínu došlo po jedle k poklesu hladiny lipidov v krvnej plazme, avšak tento účinok nie je spojený s jeho účinkom na GLP-1 alebo HIP a na zlepšenie funkcie buniek pankreatických ostrovčekov.
Je známe, že zvýšenie hladiny GLP-1 môže viesť k pomalšiemu vyprázdňovaniu žalúdka, ale tento účinok sa nepozoruje pri použití vildagliptínu. Pri použití vildagliptínu u 5759 pacientov s diabetes mellitus 2. typu počas 52 týždňov v monoterapii alebo v kombinácii s metformínom, derivátmi sulfonylmočoviny, tiazolidíndiónom alebo inzulínom došlo k významnému dlhodobému poklesu koncentrácie glykovaného hemoglobínu (HbA).1c) a glukózy v krvi nalačno.

metformín
Metformín zlepšuje toleranciu glukózy u pacientov s diabetom 2. typu, čím znižuje hladiny glukózy v plazme pred jedlom aj po jedle. Metformín znižuje produkciu glukózy v pečeni, znižuje absorpciu glukózy v čreve a znižuje inzulínovú rezistenciu zvýšením príjmu glukózy a jej využitím periférnymi tkanivami. Na rozdiel od derivátov sulfonylmočoviny metformín nespôsobuje hypoglykémiu u pacientov s diabetom 2. typu alebo u zdravých jedincov (okrem osobitných prípadov). Liečba liekmi nevedie k rozvoju hyperinzulinémie. Pri použití metformínu sa sekrécia inzulínu nemení, zatiaľ čo hladiny inzulínu v plazme nalačno a počas dňa sa môžu znížiť.
Metformín indukuje intracelulárnu syntézu glykogénu, pôsobí na glykogénsyntázu a zvyšuje transport glukózy určitými membránovými proteínmi prenosu glukózy (GLUT-1 a GLUT-4).
Pri použití metformínu je pozitívny vplyv na metabolizmus lipoproteínov: zníženie celkového cholesterolu, cholesterolu a lipoproteínov s nízkou hustotou a triglyceridov, ktoré nie sú spojené s účinkom lieku na koncentráciu glukózy v plazme.

Vildagliptín + metformín
Pri použití kombinovanej liečby s vildagliptínom / metformínom v denných dávkach 1500 - 3000 mg metformínu a 50 mg vildagliptínu počas 1 roka sa pozoroval štatisticky významný pretrvávajúci pokles koncentrácie glukózy v krvi (určený poklesom HbA).1c) a zvýšenie podielu pacientov, u ktorých došlo k poklesu hladiny HbA1c najmenej 0,6-0,7% (v porovnaní so skupinou pacientov, ktorí pokračovali v užívaní len metformínu).
U pacientov, ktorí dostávali kombináciu vildagliptínu a metformínu, nedošlo k štatisticky významnej zmene telesnej hmotnosti v porovnaní s počiatočným stavom. 24 týždňov po začiatku liečby u skupín pacientov, ktorí dostávali vildagliptín v kombinácii s metformínom, došlo k poklesu systolického a diastolického krvného tlaku v porovnaní s počiatočným stavom.

farmakokinetika
vildagliptín
sania
Pri požití na lačný žalúdok sa vildagliptín rýchlo vstrebáva a jeho maximálna plazmatická koncentrácia (C)max dosiahla 1,75 h po podaní. Pri súčasnom užívaní s jedlom sa absorpcia vildagliptínu mierne znižuje: dochádza k poklesu Cmax 19% a zvýšenie jeho času na 2,5 hodiny, ale príjem potravy neovplyvňuje stupeň absorpcie a plochu pod krivkou koncentrácie / času (AUC).
Vildagliptín sa rýchlo vstrebáva a jeho absolútna biologická dostupnosť po perorálnom podaní je 85%. Cmax a AUC v terapeutickom rozsahu dávok sa zvyšujú približne v pomere k dávke.
distribúcia
Stupeň väzby vildagliptínu na plazmatické proteíny je nízky (9,3%). Liek je rozdelený rovnomerne medzi plazmu a červené krvinky. Distribúcia vildagliptínu sa vyskytuje pravdepodobne extravaskulárne, distribučný objem v rovnovážnom stave po intravenóznom podaní (Vss) je 71 l.
metabolizmus
Biotransformácia je hlavnou cestou vylučovania vildagliptínu. V ľudskom tele sa konvertuje 69% dávky liečiva. Hlavný metabolit - LAY151 (57% dávky) je farmakologicky neaktívny a je produktom kyanokomponentnej hydrolýzy. Asi 4% dávky liečiva podlieha hydrolýze amidu.
V experimentálnych štúdiách je pozitívny účinok DPP-4 na hydrolýzu liečiva. Vildagliptín nie je metabolizovaný za účasti izoenzýmov cytochrómu P.450- Podľa štúdií in vitro nie je vildagliptín substrátom izoenzýmov P (CYP).450, neinhibuje a neindukuje CYP cytochrómové izoenzýmy450.
chov
Po požití sa približne 85% dávky vylúči močom a 15% vo výkaloch, renálne vylučovanie nezmeneného vildagliptínu je 23%. Pri intravenóznom podaní dosahuje priemerný polčas 2 hodiny, celkový plazmatický klírens a renálny klírens vildagliptínu 41 l / ha 13 l / h. Polčas (T1 / 2) po perorálnom podaní je približne 3 hodiny, bez ohľadu na dávku.
Farmakokinetika v osobitných prípadoch
Pohlavie, index telesnej hmotnosti a etnicita neovplyvňujú farmakokinetiku vildagliptínu.
Pacienti s poškodenou funkciou pečene
U pacientov s miernou a stredne ťažkou dysfunkciou pečene (6-10 bodov podľa Child-Pughovej klasifikácie) po jednorazovom užití lieku vildagliptín znížil biologickú dostupnosť o 8% a 20%. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene (12 bodov podľa klasifikácie Child-Pugh) sa biologická dostupnosť vildagliptínu zvyšuje o 22%. Maximálna zmena biologickej dostupnosti vildagliptínu, zvýšenie alebo zníženie v priemere až o 30%, nie je klinicky významná. Nebola žiadna korelácia medzi závažnosťou dysfunkcie pečene a biologickou dostupnosťou lieku.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
U pacientov s miernou, stredne ťažkou a ťažkou renálnou dysfunkciou au pacientov s chronickým zlyhaním obličiek v konečnom štádiu (CRF) je hemodialýza zvýšená.max o 8-66% a AUC o 32-134%, čo nekorelovalo so závažnosťou poruchy, ako aj so zvýšením AUC inaktívneho metabolitu LAY151 1,6-6,7-krát v závislosti od závažnosti poruchy. T1 / 2 vildagliptín sa nemení. Skúsenosti s dlhodobým užívaním vildagliptínu u pacientov s terminálnym CRF na hemodialýze sú obmedzené.
Použitie u pacientov vo veku> 65 rokov
Maximálne zvýšenie biologickej dostupnosti liečiva o 32% (zvýšenie v. Tmax 18%) u ľudí starších ako 70 rokov nie je klinicky významný a neovplyvňuje inhibíciu DPP-4
Použitie u pacientov vo veku 65 rokov
Podľa obmedzených farmakokinetických štúdií u zdravých ľudí vo veku> 65 rokov došlo k poklesu celkového plazmatického klírensu metformínu a zvýšeniu T 1/2 a C tmax v porovnaní s mladými tvárami. Tieto vlastnosti farmakokinetiky metformínu u osôb starších ako 65 rokov pravdepodobne súvisia predovšetkým so zmenami funkcie obličiek. U pacientov starších ako 80 rokov je preto vymenovanie Galvusa Meta možné len s normálnym CC.
Použitie u pacientov vo veku 135 µmol / l) u mužov a ≥ 1,4 mg% (> 110 µmol / l) u žien)

  • Akútne stavy, u ktorých existuje riziko vzniku dysfunkcie obličiek: dehydratácia (s hnačkou, vracaním), horúčka, ťažké infekčné ochorenia, hypoxia (šok, sepsa, renálne infekcie, bronchopulmonálne ochorenia)
  • Akútne a chronické srdcové zlyhanie, akútny infarkt myokardu, akútne kardiovaskulárne zlyhanie (šok), zlyhanie dýchania
  • Dysfunkcia pečene.
  • Akútna alebo chronická metabolická acidóza (vrátane diabetickej ketoacidózy s kómou alebo bez kómy). Diabetická ketoacidóza sa má upraviť inzulínovou terapiou. Laktátová acidóza (vrátane anamnézy).
  • Liek nie je predpísaný 2 dni pred chirurgickým zákrokom, rádioizotopom, röntgenovými štúdiami so zavedením kontrastných látok a 2 dni po ich zavedení.
  • Tehotenstvo a dojčenie.
  • Diabetes 1. typu.
  • Chronický alkoholizmus, akútna otrava alkoholom.
  • Dodržiavanie nízkokalorickej diéty (menej ako 1 OOO kcal / deň)
    Účinnosť a bezpečnosť lieku u detí mladších ako 18 rokov nebola stanovená.
    Keďže v niektorých prípadoch bola zaznamenaná laktátová acidóza u pacientov s poškodenou funkciou pečene, pravdepodobne jedným z vedľajších účinkov metformínu, Galvus Met sa nemá používať u pacientov s ochorením pečene alebo s poškodenými biochemickými parametrami pečene. S opatrnosťou
    Liek obsahujúcich metformín sa odporúča používať s opatrnosťou u pacientov starších ako 60 rokov, ako aj pri ťažkej fyzickej práci kvôli zvýšenému riziku vzniku laktátovej acidózy. Tehotenstvo a dojčenie
    V experimentálnych štúdiách pri predpisovaní vildagliptínu v dávkach 200-krát vyšších, ako je odporúčané, liek nespôsobil zhoršenie fertility a včasný embryonálny vývoj a nemal teratogénny účinok na plod. Pri predpisovaní vildagliptínu v kombinácii s metformínom v pomere 1:10 sa nezistil ani teratogénny účinok na plod.
    Keďže nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití lieku Galvus Met u gravidných žien, liek sa nemá používať počas gravidity.
    Pri porušení metabolizmu glukózy u tehotných žien je zvýšené riziko vzniku vrodených anomálií, ako aj frekvencia novorodeneckej morbidity a mortality.
    Na normalizáciu hladín glukózy v krvi počas gravidity sa odporúča inzulín v monoterapii.
    Keďže nie je známe, či sa vildagliptín alebo metformín vylučujú do ľudského materského mlieka, Galvus Met sa nemá používať počas laktácie. Dávkovanie a podávanie
    Liek sa používa vo vnútri. Dávkovací režim Galvus Met sa má zvoliť individuálne v závislosti od účinnosti a znášanlivosti. Ak používate Galvus Met, neprekračujte odporúčanú maximálnu dennú dávku vildagliptínu (100 mg).
    Odporúčaná úvodná dávka lieku Galvus Met sa má zvoliť s prihliadnutím na liečebné režimy vildagliptínu a / alebo metformínu, ktoré sa už používali u pacienta. Na zníženie závažnosti vedľajších účinkov z tráviaceho systému, ktoré sú charakteristické pre metformín, užívajte Galvus Met počas jedla.
    Počiatočná dávka lieku Galvus Meth s monoterapiou vildagliptínom
    Liečba liekom Galvus Met sa môže začať jednou tabletou v dávke 50 mg / 500 mg dvakrát denne a po vyhodnotení terapeutického účinku sa dávka môže postupne zvyšovať.
    Počiatočná dávka lieku Galvus Meth s neúčinnosťou monoterapie metformínom
    V závislosti od dávky už užívaného metformínu sa liečba Galvusom Metalo môže začať jednou tabletou v dávke 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg alebo 50 mg / 1000 mg 2-krát denne.
    Počiatočná dávka lieku Galvus Met u pacientov, ktorí predtým užívali kombinovanú liečbu vildagliptínom a metformínom vo forme samostatných tabliet
    V závislosti od už podaných dávok vildagliptínu alebo metformínu sa má liečba liekom Galvus Met začať s pilulkou čo najbližšie k existujúcej liečbe 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg alebo 50 mg / 1000 mg a titrovať podľa účinku.
    Pacienti s poruchou funkcie obličiek
    Liek Galvus Met by nemali užívať pacienti s renálnou insuficienciou alebo s poškodenou funkciou obličiek, s hladinami kreatinínu v sére> 1,5 mg% (> 135 μmol / l) u mužov a ≥ 1,4 mg% (> 110 μmol / l) pre pacientov s renálnym zlyhaním. ženy.
    Použitie u pacientov vo veku> 65 rokov
    Metformín sa vylučuje obličkami. Keďže u pacientov starších ako 65 rokov sa často znižuje funkcia obličiek, pre túto kategóriu pacientov sa predpisuje Galvus Met v minimálnej dávke, ktorá zabezpečuje normalizáciu hladín glukózy až po stanovení CC na potvrdenie normálnej funkcie obličiek. Pri používaní lieku u pacientov starších ako 65 rokov je potrebné pravidelne monitorovať funkciu obličiek.
    Použitie u pacientov vo veku ≤ 18 rokov
    Keďže bezpečnosť a účinnosť lieku Galvus Met u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov sa neskúmala, liek sa v tejto kategórii pacientov neodporúča. Vedľajšie účinky
    Na hodnotenie výskytu nežiaducich účinkov (AE) sa použili nasledujúce kritériá: veľmi často (≥1 / 10); často (≥1 / 100,

    Galvus - návod na použitie, recenzie, analógy a formy uvoľňovania (tablety 50 mg, s metformínom 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) lieku na liečbu diabetu 2. typu u dospelých, detí a počas tehotenstva. štruktúra

    V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku Galvus. Prezentované recenzie návštevníkov na stránkach - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory špecialistov lekárov na používanie programu Galvus v ich praxi. Veľká požiadavka na aktívnejšiu spätnú väzbu o drogách: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno nie je uvedené výrobcom v anotácii. Analógy Galvusa v prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu diabetu 2. typu u dospelých, detí, ako aj počas gravidity a laktácie. Zloženie liečiva.

    Galvus - orálny hypoglykemický liek. Vildagliptín (aktívna zložka lieku Galvus) je členom triedy stimulátorov inzulínového aparátu pankreasu, selektívne inhibuje enzým dipeptidyl peptidázu-4 (DPP-4). Rýchla a úplná inhibícia aktivity DPP-4 (viac ako 90%) spôsobuje zvýšenie bazálnej aj potravou stimulovanej sekrécie peptidu glukagónu podobného typu 1 (GLP-1) a inzulínotropného polypeptidu závislého od glukózy (HIP) z čreva do systémového obehu počas dňa.

    Zvýšením koncentrácie GLP-1 a HIP spôsobuje vildagliptín zvýšenie citlivosti beta buniek pankreasu na glukózu, čo vedie k zlepšeniu sekrécie inzulínu závislej od glukózy.

    Pri použití vildagliptínu v dávke 50-100 mg denne u pacientov s diabetes mellitus 2. typu je zaznamenané zlepšenie funkcie β-buniek pankreasu. Stupeň zlepšenia funkcie beta buniek závisí od stupňa ich počiatočného poškodenia; tak u nediabetikov (s normálnymi hladinami glukózy v plazme) vildagliptín nestimuluje sekréciu inzulínu a neznižuje hladiny glukózy.

    Zvýšením koncentrácie endogénneho GLP-1 zvyšuje vildagliptín citlivosť a-buniek na glukózu, čo vedie k zlepšeniu glukózovo závislej regulácie sekrécie glukagónu. Zníženie hladiny nadbytočného glukagónu počas jedla zase spôsobuje zníženie inzulínovej rezistencie.

    Zvýšenie pomeru inzulín / glukagón na pozadí hyperglykémie v dôsledku zvýšenia koncentrácií GLP-1 a HIP spôsobuje pokles produkcie glukózy v pečeni v prandiálnom období aj po jedle, čo vedie k zníženiu koncentrácie glukózy v plazme.

    Okrem toho na pozadí použitia vildagliptínu dochádza k poklesu hladiny lipidov v krvnej plazme, avšak tento účinok nie je spojený s jeho účinkom na GLP-1 alebo HIP a na zlepšenie funkcie beta buniek pankreasu.

    Je známe, že zvýšenie hladiny GLP-1 môže viesť k pomalšiemu vyprázdňovaniu žalúdka, ale tento účinok sa nepozoruje pri použití vildagliptínu.

    Galvus Met - kombinovaný perorálny hypoglykemický liek. Liek Galvus Met sa skladá z dvoch hypoglykemických činidiel s rôznymi mechanizmami účinku: vildagliptín, patriaci do triedy inhibítorov dipeptidylpeptidázy-4, a metformín (vo forme hydrochloridu), zástupca triedy biguanidov. Kombinácia týchto zložiek vám umožňuje účinnejšie kontrolovať koncentráciu glukózy v krvi pacientov s diabetom 2. typu v priebehu 24 hodín.

    štruktúra

    Vildagliptín + pomocné látky (Galvus).

    Pomocné látky Vildagliptin + Metformina hydrochloride + (Galvus Met).

    farmakokinetika

    Pri užívaní nalačno sa vildagliptín rýchlo vstrebáva. Pri súčasnom požití s ​​jedlom sa absorpcia vildagliptínu mierne znižuje, ale príjem potravy neovplyvňuje stupeň absorpcie a AUC. Liek je rozdelený rovnomerne medzi plazmu a červené krvinky. Biotransformácia je hlavnou cestou vylučovania vildagliptínu. V ľudskom tele sa konvertuje 69% dávky liečiva. Po požití lieku sa približne 85% dávky vylučuje obličkami a 15% črevami, renálne vylučovanie nezmeneného vildagliptínu je 23%.

    Pohlavie, index telesnej hmotnosti a etnicita neovplyvňujú farmakokinetiku vildagliptínu.

    Farmakokinetické vlastnosti vildagliptínu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neboli stanovené.

    Na pozadí príjmu potravy je rozsah a rýchlosť absorpcie metformínu trochu znížená. Liek sa prakticky neviaže na plazmatické proteíny, zatiaľ čo sulfonylmočovinové deriváty sa na ne viažu viac ako 90%. Metformín vstupuje do červených krviniek (pravdepodobne sa v priebehu času zvyšuje). Pri intravenóznom podaní zdravým dobrovoľníkom sa metformín vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Nie je metabolizovaný v pečeni (u ľudí sa nezistili žiadne metabolity) a nevylučuje sa do žlče. Pri požití sa približne 90% absorbovanej dávky eliminuje obličkami počas prvých 24 hodín.

    Pohlavie pacientov neovplyvňuje farmakokinetiku metformínu.

    Farmakokinetické vlastnosti metformínu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neboli stanovené.

    Účinok jedla na farmakokinetiku vildagliptínu a metformínu ako súčasti lieku Galvus Met sa nelíšil od účinku pri užívaní oboch liekov samostatne.

    svedectvo

    Diabetes typu 2:

    • ako monoterapia v kombinácii s diétnou terapiou a cvičením;
    • u pacientov, ktorí predtým dostávali kombinovanú liečbu vildagliptínom a metformínom vo forme monodrugov (pre Galvus Met);
    • v kombinácii s metformínom ako počiatočnou liekovou terapiou s nedostatočnou účinnosťou diétnej terapie a cvičenia;
    • ako súčasť dvojzložkovej kombinovanej terapie s metformínom, derivátmi sulfonylmočoviny, tiazolidíndiónom alebo inzulínom v prípade neúčinnosti diétnej terapie, cvičenia a monoterapie týmito liekmi;
    • ako súčasť trojkombinovanej terapie: v kombinácii so sulfonylmočovinovými derivátmi a metformínom u pacientov, ktorí boli predtým liečení derivátmi sulfonylmočoviny a metformínom na pozadí diéty a cvičenia a nedosiahli primeranú kontrolu glykémie;
    • ako súčasť trojkombinovanej terapie: v kombinácii s inzulínom a metformínom u pacientov, ktorí predtým dostávali inzulín a metformín na pozadí diéty a cvičenia a nedosiahli primeranú kontrolu glykémie.

    Formy uvoľnenia

    Tablety 50 mg (Galvus).

    Tablety, potiahnuté 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

    Návod na použitie a dávkovací režim

    Galvus požitý bez ohľadu na jedlo.

    Dávkový režim liečiva by sa mal zvoliť individuálne, v závislosti od účinnosti a znášanlivosti.

    Odporúčaná dávka lieku pri monoterapii alebo ako súčasť dvojzložkovej kombinovanej terapie s metformínom, tiazolidíndiónom alebo inzulínom (v kombinácii s metformínom alebo bez metformínu) je 50 mg alebo 100 mg denne. U pacientov so závažnejším diabetes mellitus 2. typu liečených inzulínom sa odporúča používať Galvus v dávke 100 mg denne.

    Odporúčaná dávka lieku Galvus ako súčasť trojkombinovanej terapie (vildagliptín + deriváty sulfonylmočoviny + metformín) je 100 mg denne.

    Dávka 50 mg denne by mala byť predpísaná na 1 príjem ráno. Dávka 100 mg denne sa má podať 50 mg dvakrát denne, ráno a večer.

    Ak sa používa ako súčasť dvojzložkovej kombinačnej terapie so sulfonylmočovinovými derivátmi, odporúčaná dávka lieku Galvus je 50 mg 1-krát denne ráno. Pri podávaní v kombinácii so sulfonylmočovinovými derivátmi bola účinnosť liekovej terapie pri dávke 100 mg denne podobná účinnosti pri dávke 50 mg za deň. Pri nedostatočnom klinickom účinku na pozadí maximálnej odporúčanej dennej dávky 100 mg na zlepšenie kontroly glykémie môžu byť predpísané ďalšie hypoglykemické lieky: metformín, deriváty sulfonylmočoviny, tiazolidíndión alebo inzulín.

    U pacientov s miernymi poruchami obličiek a pečene sa nevyžaduje žiadna úprava dávkovacieho režimu. U pacientov so stredne ťažkým alebo ťažkým poškodením funkcie obličiek (vrátane konečného štádia chronického zlyhania obličiek pri hemodialýze) sa má liek používať v dávke 50 mg 1-krát denne.

    Starší pacienti (nad 65 rokov) nevyžadujú úpravu dávkovacieho režimu Galvusu.

    Keďže nie sú skúsenosti s užívaním lieku u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, neodporúča sa užívať liek v tejto kategórii pacientov.

    Liek sa používa vo vnútri. Dávkovací režim lieku Galvus Met by sa mal zvoliť individuálne v závislosti od účinnosti a znášanlivosti. Pri používaní lieku Galvus Met nemá prekročiť odporúčanú maximálnu dennú dávku vildagliptínu (100 mg).

    Odporúčaná úvodná dávka lieku Galvus Met sa má zvoliť s prihliadnutím na liečebné režimy vildagliptínu a / alebo metformínu, ktoré sa už používali u pacienta. Na zníženie závažnosti vedľajších účinkov z tráviaceho systému, ktoré sú charakteristické pre metformín, užívajte Galvus Met počas jedla.

    Počiatočná dávka lieku Galvus Met s neúčinnosťou monoterapie vildagliptínom: liečba liekom Galvus Honey sa môže začať jednou tabletou s dávkou 50 mg / 500 mg 2-krát denne a po vyhodnotení terapeutického účinku možno dávku postupne zvyšovať.

    Počiatočná dávka lieku Galvus Met s neúčinnosťou monoterapie metformínom: V závislosti od dávky už užívaného metformínu sa liečba Galvusom Metalo môže začať jednorazovou tabletou v dávke 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg alebo 50 mg / 1000 mg 2-krát denne.

    Počiatočná dávka lieku Galvus Met sa zistila u pacientov, ktorí predtým dostávali kombinovanú liečbu vildagliptínom a metformínom vo forme samostatných tabliet: v závislosti od dávok už užívaných s vildagliptínom alebo metformínom sa má liečba Galvusom Metalom začať s pilulkou čo najbližšie k existujúcej liečbe 50 mg / 500 mg. 50 mg / 850 mg alebo 50 mg / 1000 mg a titrovať účinne.

    Počiatočná dávka lieku Galvus Meth ako úvodná liečba u pacientov s diabetes mellitus 2. typu s nedostatočnou účinnosťou diétnej terapie a cvičenia: ako počiatočná liečba sa má Galvus Met podávať v počiatočnej dávke 50 mg / 500 mg 1 krát denne a po vyhodnotení terapeutického účinku. titrovať dávku na 50 mg / 100 mg 2-krát denne.

    Kombinovaná liečba s liekom Galvus Met spolu so sulfonylmočovinovými derivátmi alebo inzulínom: dávka Galvusu Met sa vypočíta z dávky vildagliptínu 50 mg dvakrát denne (100 mg denne) a metformínu v dávke rovnajúcej sa dávke predtým užívanej ako jediná látka.

    Použitie lieku Galvus Met je kontraindikované u pacientov s renálnou insuficienciou alebo s poruchou funkcie obličiek.

    Metformín sa vylučuje obličkami. Keďže u pacientov starších ako 65 rokov sa často znižuje funkcia obličiek, pre túto kategóriu pacientov sa predpisuje Galvus Met v minimálnej dávke, ktorá zabezpečuje normalizáciu koncentrácie glukózy až po stanovení QC na potvrdenie normálnej funkcie obličiek. Pri používaní lieku u pacientov starších ako 65 rokov je potrebné pravidelne monitorovať funkciu obličiek.

    Keďže bezpečnosť a účinnosť lieku Galvus Met sa neskúmali u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, použitie tejto látky je v tejto kategórii pacientov kontraindikované.

    Vedľajšie účinky

    • bolesť hlavy;
    • závraty;
    • tras;
    • triaška;
    • nevoľnosť, zvracanie;
    • gastroezofageálny reflux;
    • bolesť brucha;
    • hnačka, zápcha;
    • plynatosť;
    • hypoglykémia;
    • vyrážka;
    • únava;
    • kožná vyrážka;
    • žihľavka;
    • svrbenie;
    • bolesti kĺbov;
    • periférny edém;
    • hepatitída (reverzibilná pri prerušení liečby);
    • zápal pankreasu;
    • lokalizovaný peeling kože;
    • pľuzgiere;
    • znížená absorpcia vitamínu B12;
    • laktátová acidóza;
    • kovová chuť v ústach.

    kontraindikácie

    • zlyhanie obličiek alebo dysfunkcia obličiek: keď je hladina kreatinínu v sére vyššia ako 1,5 mg% (viac ako 135 mmol / l) u mužov a viac ako 1,4 mg% (viac ako 110 mmol / l) u žien;
    • akútne stavy, u ktorých existuje riziko vzniku renálnej dysfunkcie: dehydratácia (s hnačkou, vracanie), horúčka, závažné infekčné ochorenia, hypoxia (šok, sepsa, renálne infekcie, bronchopulmonálne ochorenia);
    • akútne a chronické srdcové zlyhanie, akútny infarkt myokardu, akútne kardiovaskulárne zlyhanie (šok);
    • respiračné zlyhanie;
    • abnormálna funkcia pečene;
    • akútnej alebo chronickej metabolickej acidózy (vrátane diabetickej ketoacidózy s kómou alebo bez kómy). Diabetická ketoacidóza sa má upraviť inzulínovou terapiou;
    • laktátová acidóza (vrátane histórie);
    • liek nie je predpísaný 2 dni pred chirurgickým zákrokom, rádioizotopom, röntgenovými štúdiami so zavedením kontrastných látok a do 2 dní po ich zavedení;
    • tehotenstva;
    • obdobie laktácie;
    • diabetes typu 1;
    • chronický alkoholizmus, akútna otrava alkoholom;
    • dodržiavanie nízkokalorickej diéty (menej ako 1000 kcal denne);
    • vek detí do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť používania nie je stanovená);
    • Precitlivenosť na vildagliptín alebo metformín alebo na iné zložky lieku.

    Keďže v niektorých prípadoch sa laktacidóza pozorovala u pacientov s poškodenou funkciou pečene, čo môže byť jeden z vedľajších účinkov metformínu, Galvus Met sa nemá používať u pacientov s ochorením pečene alebo s poškodenými biochemickými parametrami pečene.

    Opatrne sa odporúča užívať lieky obsahujúce metformín u pacientov starších ako 60 rokov, ako aj pri ťažkej fyzickej práci kvôli zvýšenému riziku vzniku laktátovej acidózy.

    Použitie počas gravidity a laktácie

    Keďže dostatočné údaje o použití lieku Galvus alebo Galvus Met u tehotných žien nie sú, používanie lieku počas tehotenstva je kontraindikované.

    V prípade porúch metabolizmu glukózy u tehotných žien existuje zvýšené riziko vzniku vrodených anomálií, ako aj frekvencia novorodeneckej morbidity a mortality. Na normalizáciu koncentrácie glukózy v krvi počas tehotenstva sa odporúča inzulín v monoterapii.

    V experimentálnych štúdiách pri predpisovaní vildagliptínu v dávkach 200-krát vyšších, ako je odporúčané, liek nespôsobil zhoršenie fertility a včasný embryonálny vývoj a nemal teratogénny účinok na plod. Pri predpisovaní vildagliptínu v kombinácii s metformínom v pomere 1:10 sa nezistil ani teratogénny účinok na plod.

    Keďže nie je známe, či sa vildagliptín alebo metformín vylučujú do materského mlieka u ľudí, použitie lieku Galvus počas dojčenia je kontraindikované.

    Použitie u detí

    Kontraindikované u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť používania nebola stanovená).

    Použitie u starších pacientov

    U pacientov starších ako 60 rokov sa odporúča opatrne používať lieky obsahujúce metformín.

    Špeciálne pokyny

    U pacientov užívajúcich inzulín Galvus alebo Galvus Met nemôže nahradiť inzulín.

    Keďže pri použití vildagliptínu bolo zaznamenané zvýšenie aktivity aminotransferáz (zvyčajne bez klinických prejavov) o niečo častejšie ako v kontrolnej skupine, pred predpísaním lieku Galvus alebo Galvus Met, a pravidelne počas liečby liekom sa odporúča stanoviť biochemické ukazovatele funkcie pečene. Ak má pacient zvýšenú aktivitu aminotransferáz, tento výsledok by mal byť potvrdený opakovaným výskumom a potom by sa mali pravidelne určovať biochemické ukazovatele funkcie pečene, kým sa normalizujú. Ak je prebytok AST alebo ALT aktivity 3-krát alebo viackrát vyšší ako VGN je potvrdený opakovaným vyšetrením, odporúča sa liek zrušiť.

    Laktátová acidóza je veľmi zriedkavá, ale závažná metabolická komplikácia, ktorá sa vyskytuje, keď sa metformín akumuluje v tele. Laktátová acidóza na pozadí metformínu bola pozorovaná hlavne u pacientov s diabetes mellitus s vysokou renálnou insuficienciou. Riziko vzniku laktátovej acidózy sa zvyšuje u pacientov s diabetes mellitus, ktorý sa ťažko lieči, s ketoacidózou, dlhodobým pôstom, dlhodobým nadmerným požívaním alkoholu, zlyhaním pečene a ochoreniami spôsobujúcimi hypoxiu.

    S rozvojom laktátovej acidózy sa zaznamenáva dýchavičnosť, abdominálna bolesť a hypotermia, po ktorej nasleduje kóma. Nasledujúce laboratórne parametre majú diagnostickú hodnotu: zníženie pH krvi, koncentrácia laktátu v sére nad 5 nmol / l, ako aj zvýšený interval aniónov a zvýšený pomer laktát / pyruvát. Ak je podozrenie na metabolickú acidózu, liek sa má vysadiť a pacient má byť okamžite hospitalizovaný.

    Keďže metformín sa do značnej miery vylučuje obličkami, riziko jeho akumulácie a vývoj laktátovej acidózy je vyšší, čím je zhoršená funkcia obličiek. Pri používaní lieku Galvus Met sa má pravidelne hodnotiť funkcia obličiek, najmä v nasledujúcich podmienkach, ktoré prispievajú k jej porušeniu: počiatočná fáza liečby antihypertenzívami, hypoglykemickými látkami alebo NSAID. Funkcia obličiek by sa mala spravidla vyhodnotiť pred začiatkom liečby liekom Galvus Met a potom najmenej 1 krát ročne u pacientov s normálnou funkciou obličiek a najmenej 2 - 4-krát ročne u pacientov so sérovým kreatinínom nad VGN. U pacientov s vysokým rizikom poškodenia funkcie obličiek sa má monitorovať viac ako 2-4 krát ročne. Ak sa objavia príznaky zhoršenia funkcie obličiek, mal by sa Galvus Met zrušiť.

    Pri vykonávaní rádiologických štúdií vyžadujúcich intravaskulárne podanie rádioaktívnych látok obsahujúcich jód sa má Galvus Met dočasne zrušiť (48 hodín pred a tiež 48 hodín po štúdii), pretože intravaskulárne podanie rádiokontrastných látok obsahujúcich jód môže viesť k prudkému zhoršeniu funkcie obličiek a zvýšeniu rizika. rozvoj laktátovej acidózy. Galvus Met môžete obnoviť až po opätovnom zhodnotení funkcie obličiek.

    Pri akútnej kardiovaskulárnej insuficiencii (šoku) sa môže vyvinúť akútne srdcové zlyhanie, akútny infarkt myokardu a iné stavy charakterizované hypoxiou, laktátovou acidózou a prerenálnym akútnym zlyhaním obličiek. Keď sa vyskytnú vyššie uvedené stavy, liek by sa mal okamžite zrušiť.

    V čase chirurgických zákrokov (s výnimkou malých operácií, ktoré nesúvisia s obmedzením príjmu potravy a tekutín) by sa mal Galvus Metol zrušiť. Môžete pokračovať v užívaní lieku po tom, čo pacient začne jesť sám a je preukázané, že jeho funkcia obličiek nie je narušená.

    Bolo zistené, že etanol (alkohol) zvyšuje účinok metformínu na metabolizmus laktátu. Pacienti by mali byť upozornení na neprípustnosť zneužívania alkoholu počas užívania lieku Galvus Met.

    Zistilo sa, že metformín spôsobuje asymptomatické zníženie sérovej koncentrácie vitamínu B12 v približne 7% prípadov. Takýto pokles vo veľmi zriedkavých prípadoch vedie k rozvoju anémie. Zdá sa, že po zrušení metformínu a / alebo substitučnej liečby vitamínom B12 sa sérová koncentrácia vitamínu B12 rýchlo normalizuje. Pacientom, ktorí dostávajú Galvus Met, sa odporúča, aby vykonali úplný krvný obraz aspoň raz ročne av prípade zistenia akýchkoľvek nezrovnalostí určili ich príčinu a vykonali príslušné opatrenia. Zdá sa, že niektorí pacienti (napríklad pacienti s nedostatočným príjmom alebo zhoršenou absorpciou vitamínu B12 alebo vápnika) majú predispozíciu na zníženie sérovej koncentrácie vitamínu B12. V takýchto prípadoch sa odporúča stanoviť sérovú koncentráciu vitamínu B12 aspoň raz za 2-3 roky.

    Ak pacient s diabetes mellitus 2. typu, ktorý predtým reagoval na liečbu, má známky zhoršenia (zmeny v laboratórnych parametroch alebo klinických prejavoch) a príznaky sú nejasné, mali by sa vykonať testy na detekciu ketoacidózy a / alebo lakticidózy. Ak je acidóza potvrdená v jednej alebo druhej forme, mali by ste okamžite odstrániť Galus Met a prijať vhodné opatrenia.

    Typicky, pacienti, ktorí dostávajú len Galvus Met, nemajú hypoglykémiu, ale môžu sa vyskytnúť na pozadí nízkokalorickej diéty (keď intenzívna fyzická námaha nie je kompenzovaná kalorickým príjmom) alebo na pozadí konzumácie alkoholu. Hypoglykémia je najpravdepodobnejšia u starších, oslabených alebo oslabených pacientov, ako aj na pozadí hypopituitarizmu, adrenálnej insuficiencie alebo intoxikácie alkoholom. U starších pacientov a pacientov užívajúcich betablokátory môže byť diagnóza hypoglykémie zložitá.

    Pri strese (horúčka, trauma, infekcia, chirurgický zákrok), ktoré sa objavili u pacienta, ktorý dostáva hypoglykemické činidlá podľa stabilnej schémy, je možné po určitú dobu pozorovať prudký pokles účinnosti lieku. V tomto prípade môže byť potrebné zrušiť Galvus Met a predpísať inzulín. Po ukončení akútneho obdobia môžete pokračovať v liečbe liekom Galvus Met.

    Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy

    Vplyv lieku Galvus alebo Galvus Met na schopnosť viesť vozidlá a pracovať s mechanizmami nebol študovaný. S rozvojom závratov počas používania lieku by sa mali zdržať vedenia vozidla a práce s mechanizmami.

    Liekové interakcie

    Pri súčasnom užívaní vildagliptínu (100 mg 1-krát denne) a metformínu (1000 mg 1-krát denne) medzi nimi nebola žiadna klinicky významná farmakokinetická interakcia. Ani v klinických štúdiách, ani počas širokého klinického použitia lieku Galvus Met u pacientov, ktorí dostávali iné sprievodné lieky a látky, nedošlo k žiadnej neočakávanej interakcii.

    Vildagliptín má nízky potenciál pre liekové interakcie. Keďže vildagliptín nie je substrátom izoenzýmov cytochrómu P450, ani neinhibuje ani neindukuje tieto izoenzýmy, jeho interakcia s liekmi, ktoré sú substrátmi, inhibítormi alebo induktormi P450, je nepravdepodobná. Pri súčasnom užívaní vildagliptínu neovplyvňuje rýchlosť metabolizmu liekov, ktoré sú substrátmi enzýmov: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 a CYP3A4 / 5.

    Klinicky významná interakcia vildagliptínu s liekmi najčastejšie používanými pri liečbe diabetu 2. typu (glibenklamid, pioglitazón, metformín) alebo s úzkym terapeutickým rozsahom (amlodipín, digoxín, ramipril, simvastatín, valsartan, warfarín) nebola stanovená.

    Furosemid zvyšuje Cmax a AUC metformínu, ale neovplyvňuje jeho renálny klírens. Metformín znižuje Cmax a AUC furosemidu a neovplyvňuje jeho renálny klírens.

    Nifedipín zvyšuje absorpciu, Cmax a AUC metformínu; okrem toho zvyšuje jeho vylučovanie v moči. Metformín nemá prakticky žiadny vplyv na farmakokinetické parametre nifedipínu.

    Glibenklamid neovplyvňuje farmakokinetické / farmakodynamické parametre metformínu. Metformín všeobecne znižuje Cmax a AUC glibenklamidu, ale jeho účinok sa značne líši. Z tohto dôvodu zostáva klinický význam takejto interakcie nejasný.

    Organické katióny, ako je amilorid, digoxín, morfín, prokaínamid, chinidín, chinín, ranitidín, triamterén, trimetoprim, vankomycín a iné, vylučované obličkami tubulárnou sekréciou, môžu teoreticky interagovať s metformínom, pretože súťažia o bežné renálne tubulárne transportné systémy. Cimetidín zvyšuje koncentráciu metformínu v plazme aj krvi a jeho AUC o 60% a 40%. Metformín neovplyvňuje farmakokinetické parametre cimetidínu.

    Pri používaní lieku Galvus Met s liekmi, ktoré ovplyvňujú funkciu obličiek alebo distribúciu metformínu v tele, je potrebná opatrnosť.

    Niektoré lieky môžu spôsobiť, hyperglykémia a prispievať k neefektívnosti hypoglykemická činidlá pre takéto prípravky zahŕňajú tiazidy a iné diuretiká, glukokortikosteroidy (GCS), fenotiazíny, hormóny, lieky štítnej žľazy, estrogén, perorálnej antikoncepcie, fenytoín, kyselinu nikotínovú, sympatomimetiká, blokátory kalciových kanálov, a izoniazid. Pri predpisovaní takýchto súbežných liekov alebo naopak v prípade ich vysadenia sa odporúča starostlivo monitorovať účinnosť metformínu (jeho hypoglykemický účinok) av prípade potreby upraviť dávku lieku.

    Neodporúča sa užívať danazol v rovnakom čase, aby sa zabránilo hyperglykemickému účinku. Ak je to potrebné, liečba danazolom a po jeho vysadení si vyžaduje úpravu dávky metformínu pod kontrolou hladín glukózy.

    Chlórpromazín, ak sa užíva vo vysokých dávkach (100 mg denne), zvyšuje hladiny glukózy v krvi, čo znižuje uvoľňovanie inzulínu. Pri liečbe neuroleptík a po jeho vysadení sa vyžaduje úprava dávky lieku pod kontrolou hladiny glukózy.

    Rádiologické vyšetrenie s použitím rádioaktívnych látok obsahujúcich jód môže spôsobiť rozvoj laktátovej acidózy u pacientov s diabetes mellitus na pozadí funkčného zlyhania obličiek.

    Injekčne podávané beta2-sympatomimetiká zvyšujú glykémiu v dôsledku stimulácie beta2-adrenergných receptorov. V tomto prípade je nutná kontrola glykémie. V prípade potreby sa odporúča vymenovanie inzulínu.

    Pri súčasnom užívaní metformínu s derivátmi sulfonylmočoviny, inzulínom, akarbózou, salicylátmi sa môže zvýšiť hypoglykemický účinok.

    Keďže používanie metformínu u pacientov s akútnou intoxikáciou alkoholom zvyšuje riziko laktátovej acidózy (najmä počas pôstu, vyčerpania alebo zlyhania pečene), pacienti s liekom Galvus Met sa majú zdržať alkoholu a liekov obsahujúcich etanol (alkohol).

    Analógy lieku Galvus

    Štruktúrne analógy účinnej látky:

    Analógy pre farmakologickú skupinu (hypoglykemické činidlá):

    • Avandamet;
    • Avandia;
    • Arfazetin;
    • Bagomet;
    • Betanaz;
    • bucarban;
    • Viktoza;
    • Glemaz;
    • Glibenez;
    • glibenclamid;
    • Glibomet;
    • Glidiab;
    • Gliklada;
    • gliklazid;
    • glimepirid;
    • Gliminfor;
    • Glitizol;
    • Gliformin;
    • Glyukobay;
    • Glyukobene;
    • Glyukonorm;
    • Glucophage;
    • Glucophage Long;
    • Diabetalong;
    • Diabeton;
    • Diaglitazon;
    • Diaformin;
    • Lanzherin;
    • Manin;
    • Meglimid;
    • metadón;
    • Metglib;
    • Metfogamma;
    • metformín;
    • Nova Met;
    • Pioglit;
    • Reklid;
    • Rogla;
    • Metfogamma;
    • Sofamet;
    • Subetto;
    • Trazhenta;
    • Formetin;
    • Formin Pliva;
    • chlórpropamid;
    • Euglyukon;
    • Janow;
    • Yanumet.

    Používa sa na liečbu ochorení: cukrovky, cukrovky

  • Glyukofazh 500 - návod na použitie, odčítanie piluliek, zloženie, vedľajšie účinky, analógy a ceny

    Cholecystitída a pankreatitída: príznaky, príznaky a liečba