gliklazid

Opis k 04/12/2016

  • Latinský názov: Gliclazid
  • ATC kód: A10BB09
  • Účinná látka: Gliklazid
  • Výrobca: Ozone LLC (Rusko) t

štruktúra

V 1 tablete 80 mg gliklazidu.

Hypromelóza, mikrokryštalická celulóza, stearát kremičitý horečnatý, ako excipienty.

V 1 tablete Gliklazidu MB 30 mg. gliklazid.

Uvoľňovací formulár

Farmakologický účinok

Hypoglykemický.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

Hypoglykemické činidlo, derivát sulfonylmočoviny II. Stimuluje produkciu inzulínu β-bunkami a obnovuje jeho fyziologický profil. Liek znižuje čas od požitia do začiatku sekrécie inzulínu, pretože obnovuje prvú (skorú) fázu sekrécie a zvyšuje druhú fázu. Znižuje vrchol cukru po jedle. Zvyšuje citlivosť tkanív na inzulín.
Okrem toho znižuje riziko trombózy, inhibuje agregáciu krvných doštičiek a adhéziu, obnovuje fyziologickú parietálnu fibrinolýzu, zlepšuje mikrocirkuláciu. Tento účinok je dôležitý, pretože znižuje riziko strašných komplikácií - retinopatie a mikroangiopatie. Pri diabetickej nefropatii dochádza k poklesu proteinúrie počas liečby týmto liekom. Interferuje s rozvojom aterosklerózy, pretože má antiaterogénne vlastnosti.

Vlastnosti dávkovej formy Gliclazid MV poskytujú účinnú terapeutickú koncentráciu a kontrolu glukózy v priebehu 24 hodín.

farmakokinetika

Rýchlo vstrebáva v tráviacom trakte, stupeň absorpcie je vysoký. Maximálna koncentrácia (pri užívaní 80 mg) sa stanoví po 4 hodinách, komunikácia s proteínmi je až 97%. Rovnovážna koncentrácia sa dosiahne po užití 2 dni. Metabolizované v pečeni na 8 metabolitov. Až 70% sa vylučuje obličkami, črevami - 12%. Polčas normálneho gliklazidu je 8 hodín, predĺžený na 20 hodín.

Indikácie na použitie

  • prevencia komplikácií (nefropatia, retinopatia) cukrovky nezávislej od inzulínu;
  • diabetes typu II.

kontraindikácie

  • inzulín-dependentný diabetes mellitus;
  • ketoacidosis;
  • diabetická kóma;
  • závažné poškodenie obličiek / pečene;
  • vrodená intolerancia laktózy, malabsorpčný syndróm;
  • súčasné podávanie s Danazolom alebo fenylbutazónom;
  • vek do 18 rokov;
  • precitlivenosť;
  • tehotenstvo, dojčenie.

Je predpisovaný s opatrnosťou v starobe, s nepravidelnou výživou, hypotyreoidizmom, hypopituitarizmom, ťažkou ICHS a ťažkou aterosklerózou, adrenálnou insuficienciou, dlhodobou liečbou glukokortikosteroidmi.

Vedľajšie účinky

  • nevoľnosť, vracanie, bolesť žalúdka;
  • trombocytopénia, erytropénia, agranulocytóza, hemolytická anémia;
  • alergická vaskulitída;
  • kožná vyrážka, svrbenie;
  • zlyhanie pečene;
  • poruchy zraku;
  • hypoglykémia (predávkovanie).

Gliclazid, návod na použitie (spôsob a dávkovanie) t

Tablety Gliclazidu podávané v začiatočnej dennej dávke 80 mg, užívané dvakrát denne 30 minút pred jedlom. V budúcnosti sa dávka upraví a priemerná denná dávka je 160 mg a maximálne 320 mg. Tablety s pravidelným uvoľňovaním si môže všimnúť Gliclazid MB. Možnosť náhrady a dávky v tomto prípade určí lekár.

Gliclazid MB 30 mg sa užíva 1 krát denne počas raňajok. Zmena dávky sa vykoná po 2 týždňoch liečby. Môže byť 90 -120 mg.

Keď vynecháte užívanie tabliet, nemôžete užívať dvojnásobnú dávku. Pri nahradení iného hypoglykemického lieku to nevyžaduje prechodné obdobie - začnú ho brať nasledujúci deň. Možno kombinácia s biguanidmi, inzulínom, inhibítormi alfa-glukozidázy. Pri miernej a stredne ťažkej renálnej insuficiencii sa predpisuje v rovnakých dávkach. Pacienti s rizikom hypoglykémie používajú minimálnu dávku.

predávkovať

Predávkovanie sa prejavuje príznakmi hypoglykémie: bolesť hlavy, únava, ťažká slabosť, potenie, búšenie srdca, zvýšený krvný tlak, arytmia, ospalosť, nepokoj, agresivita, podráždenosť, oneskorená reakcia, zhoršené videnie a reč, tras, závraty, kŕče, bradykardia, strata vedomia.

Pri stredne ťažkej hypoglykémii bez poškodenia vedomia znížte dávku lieku alebo zvýšite množstvo sacharidov z potravy.

V prípade ťažkých hypoglykemických stavov je potrebná okamžitá hospitalizácia a pomoc: 50 ml 30 - 30% roztoku glukózy v bezplamenovej tryske, potom 10% roztok dextrózy alebo roztoku glukózy. Hladina glukózy sa monitoruje dva dni. Dialýza je neúčinná.

interakcie

Súčasné použitie s Zimetidinumom, ktoré zvyšuje koncentráciu gliklazidu, ktorý môže spôsobiť ťažkú ​​hypoglykémiu, sa neodporúča.

Pri použití s ​​verapamilom je potrebné kontrolovať hladiny glukózy.

Hypoglykemický účinok je potencovaný pri použití so salicylátmi, derivátmi pyrazolónu, sulfónamidmi, kofeínom, fenylbutazónom, teofylínom.

Použitie neselektívnych betablokátorov zvyšuje riziko hypoglykémie.

S použitím akarbózy je zaznamenaný aditívny hypoglykemický efekt.

Pri použití GCS (vrátane externých foriem aplikácie), barbiturátov, diuretík, estrogénov a progestínov, Difeninu, Rifampicínu, sa znižuje účinok lieku na zníženie cukru.

Podmienky predaja

Podmienky skladovania

Pri teplote najviac 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Gliclazidové analógy

Glidiab MB, Gliclazid-Akos, Diabinaks, Diabeton MV, Diabetalong, Glyukostabil.

Gliklazidové recenzie

V súčasnej dobe sa sulfonylmočovinové deriváty druhej generácie používajú vo väčšej miere, vrátane Gliclazidu, pretože sú v porovnaní s predchádzajúcimi generáciami účinnejšie v porovnaní s liečbou hypoglykemického účinku, pretože afinita receptora p-buniek je 2-5 krát vyššia, čo umožňuje dosiahnuť účinok pri predpisovaní minimálnych dávok., Táto generácia liekov spôsobuje menej vedľajších účinkov.

Znakom liečiva je, že pri metabolických zmenách produkuje niekoľko metabolitov a jeden z nich má významný vplyv na mikrocirkuláciu. Mnohé štúdie preukázali, že znižujú riziko mikrovaskulárnych komplikácií (retinopatia a nefropatia) pri liečbe gliklazidom. Zníži sa závažnosť angiopatie, zlepší sa výživa spojiviek, vymizne sa vaskulárna stáza. Preto sa predpisuje pre komplikácie diabetes mellitus (angiopatia, nefropatia s počiatočným CRF, retinopatia), a to hlásia pacienti, ktorí boli z tohto dôvodu prenesení do tohto lieku.

Veľa ľudí sa zameriava na skutočnosť, že tablety by sa mali užívať po raňajkách, ktoré obsahujú dostatočné množstvo sacharidov, počas dňa nie je prijateľný pôst. Inak na pozadí nízkokalorickej diéty a po intenzívnej fyzickej námahe sa môže vyvinúť hypoglykémia. V prípade fyzického prepätia je potrebné zmeniť dávku lieku. Hypoglykemické stavy boli tiež zaznamenané u niektorých jedincov po požití alkoholu.

Starší ľudia sú obzvlášť citliví na hypoglykemické lieky, pretože majú zvýšené riziko hypoglykémie. V tejto súvislosti je pre nich lepšie používať krátkodobo pôsobiace lieky (obvyklý gliklazid).
Pacienti si vo svojich posudkoch všimnú vhodnosť použitia tabliet s modifikovaným uvoľňovaním: pôsobia pomaly a rovnomerne, takže sa používajú raz denne. Okrem toho je účinná dávka 2-krát nižšia ako dávka obvyklého gliklazidu.

Existujú správy, že po niekoľkých rokoch (od 3 do 5 od začiatku príjmu) sa vyvinula rezistencia - pokles alebo absencia účinku lieku. V takýchto prípadoch lekár zdvihol kombináciu iných hypoglykemických činidiel.

Cena Gliclazide, kde kúpiť

Môžete si kúpiť liek v sieti lekární všetkých miest Ruska: Ryazan, Tula, Saratov, Ulyanovsk.

Gliklazid MB 30 mg je možné zakúpiť za 115-147 rubľov.

Gliclazide MB - oficiálny návod na použitie

inštrukcia
na lekárske použitie lieku

Registračné číslo:

Obchodný názov lieku: Gliclazide MB

Medzinárodný nechránený názov:

Forma dávkovania:

Zloženie 1 tablety:
Účinná látka: gliklazid - 30 mg;
Pomocné látky: hypromelóza (Metocel K 100 LV CR Premium), koloidný oxid kremičitý (aerosil), stearát vápenatý, mastenec, monohydrát laktózy (tablettose 80).

Opis: tablety bielej alebo takmer bielej farby, ploché valcové, s fazetou. Prítomnosť "mramorovania".

Farmakoterapeutická skupina: t

KODATH [А10ВВ09]

Farmakologický účinok

Farmakodikamika
Orálne hypoglykemické činidlo, derivát sulfonylmočoviny II generácie.
Stimuluje sekréciu inzulínu pankreasom, znižuje hladinu glukózy v krvi, zvyšuje účinok glukózy vylučujúci inzulín a zvyšuje citlivosť periférnych tkanív na inzulín. Po 2 rokoch liečby sa u väčšiny pacientov nevyvíja závislosť na lieku (stále dochádza k zvýšeniu postprandiálneho inzulínu a sekrécie C-peptidu).
Znižuje čas od momentu, keď sa jedlo začne až do začiatku sekrécie inzulínu. Obnovuje skorý vrchol sekrécie inzulínu v reakcii na príjem glukózy (na rozdiel od iných derivátov sulfonylmočoviny, ktoré majú účinok hlavne v druhom štádiu sekrécie). Tiež zvyšuje druhú fázu sekrécie inzulínu. Znižuje vrchol hyperglykémie po jedle (znižuje postprandiálnu hyperglykémiu).
Gliklazid zvyšuje citlivosť periférnych tkanív na inzulín (tzn. Má výrazný extra pankreatický účinok). Vo svalovom tkanive je účinok inzulínu na absorpciu glukózy v dôsledku zlepšenia citlivosti tkanív na inzulín významne zvýšený (až o + 35%), pretože glikláza stimuluje aktivitu svalovej glykogénsyntetázy.
Znižuje tvorbu glukózy v pečeni, normalizuje hladinu glukózy nalačno. Okrem účinku na metabolizmus sacharidov gliklazid zlepšuje mikrocirkuláciu. Liek znižuje riziko trombózy malých ciev, ovplyvňuje dva mechanizmy, ktoré sa môžu podieľať na rozvoji komplikácií diabetes mellitus: čiastočná inhibícia agregácie a adhézie trombocytov a zníženie koncentrácie faktorov aktivujúcich krvné doštičky (beta-tromboglobulín, tromboxán B).2), ako aj na obnovenie fibrinolytickej aktivity vaskulárneho endotelu a zvýšenie aktivity tkanivového aktivátora plazminogénu.
Gliklazid má antioxidačné vlastnosti: znižuje hladinu lipidových peroxidov v plazme, zvyšuje aktivitu erytrocytovej superoxid dismutázy.
Vzhľadom na zvláštnosti dávkovej formy poskytuje denné podávanie jednej dávky Gliclazidu MB 30 mg tabliet účinnú terapeutickú koncentráciu gliklazidu v krvnej plazme počas 24 hodín.

farmakokinetika
Po perorálnom podaní sa gliklazid úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Príjem potravy neovplyvňuje absorpciu. Koncentrácia účinnej látky v krvnej plazme sa hladko zvyšuje, dosahuje maximum a dosahuje 6 až 12 hodín po užití lieku. Individuálna variabilita je relatívne nízka. Vzťah medzi dávkou a koncentráciou liečiva v krvnej plazme je lineárna závislosť na čase. Komunikácia s plazmatickými proteínmi je približne 95%.
Metabolizuje sa v pečeni a vylučuje sa hlavne obličkami. Vylučovanie obličiek sa vykonáva hlavne vo forme metabolitov, menej ako 1% lieku sa vylučuje v nezmenenej forme.
Plazmaticky aktívne metabolity chýbajú. Polčas je približne 16 hodín (od 12 do 20 hodín). U starších pacientov sa nepozorovali klinicky významné zmeny farmakokinetických parametrov.

Indikácie na použitie
Diabetes 2. typu v kombinácii s diétnou terapiou s nedostatočnou účinnosťou diéty a fyzickou námahou.

kontraindikácie
- precitlivenosť na gliklazid alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok liečiva, na iné deriváty sulfonylmočoviny, na sulfónamidy;
- diabetes typu 1;
- diabetická ketoacidóza, diabetický prekom, diabetická kóma;, - závažné zlyhanie obličiek a / alebo pečene;
- tehotenstvo a dojčenie;
- vek do 18 rokov;
- užívanie mikonazolu;
- vrodená intolerancia laktózy, deficiencia laktázy alebo malabsorpcia glukózy a galaktózy.

Neodporúča sa používať liek súčasne v kombinácii s fenylbutazónom alebo danazolom.

S starostlivosťou - staroba, nepravidelná a / alebo nevyvážená výživa, závažné ochorenia kardiovaskulárneho systému (vrátane ischemickej choroby srdca, aterosklerózy), hypotyreózy, insuficiencie nadobličiek alebo hypofýzy, hypofituitarizmu, renálnej a / alebo hepatálnej insuficiencie, dlhodobej liečby glukokortikosteroidmi, GKS), alkoholizmus, nedostatok glukóza-6-fosfátdehydrogenázy.

Použitie počas gravidity a laktácie

Chýbajú skúsenosti s gliklazidom počas tehotenstva.

Údaje o použití iných derivátov sulfonylmočoviny počas gravidity sú obmedzené.
V štúdiách na laboratórnych zvieratách neboli zistené žiadne teratogénne účinky gliklazidu. Na zníženie rizika vrodených malformácií je potrebná optimálna kontrola (vhodná liečba) diabetu.
Orálne hypoglykemické lieky počas tehotenstva sa nepoužívajú.
Voľba liečiva na liečbu diabetu u tehotných žien je inzulín.
Odporúča sa nahradiť príjem perorálnych antidiabetík inzulínovou terapiou tak v prípade plánovaného tehotenstva, ako aj v prípade, že sa tehotenstvo vyskytlo počas užívania lieku.

dojčenie
Vzhľadom na nedostatok údajov o dostupnosti gliklazidu v materskom mlieku a riziku neonatálnej hypoglykémie je dojčenie počas liečby liekmi kontraindikované.

Dávkovanie a podávanie

DROG JE URČENÝ LEN PRE LIEČENIE DOSPELÝCH!

Tablety Gliclazidu MB s modifikovaným uvoľňovaním 30 mg sa užívajú perorálne raz denne počas raňajok. U pacientov, ktorí predtým neboli liečení, je počiatočná dávka 30 mg (vrátane pacientov starších ako 65 rokov). Potom sa dávka zvolí individuálne, aby sa dosiahol požadovaný terapeutický účinok.
Výber dávky sa má vykonať v súlade s indikátorom hladiny glukózy v krvi po začiatku liečby. Každá ďalšia zmena dávky sa môže uskutočniť po najmenej dvojtýždňovom období. Denná dávka liečiva sa môže pohybovať od 30 mg (1 tableta) do 90-120 mg (3-4 tablety). Denná dávka nemá prekročiť 120 mg (4 tablety).
Gliklazid MB môže nahradiť tablety gliklazidu zvyčajným uvoľňovaním (80 mg) v dávkach od 1 do 4 tabliet denne. Ak vynecháte jednu alebo viac dávok lieku, nemali by ste užívať ďalšiu dávku v nasledujúcej dávke (nasledujúci deň).
Pri výmene iných hypoglykemických liekových tabliet Gliklazid MB 30 mg nevyžaduje žiadne prechodné obdobie. Najprv musíte dokončiť dennú dávku iného lieku a len nasledujúci deň začnete užívať tento liek.
Ak pacient predtým užíval sulfonylmočovinovú terapiu s dlhším polčasom, potom je potrebné starostlivé sledovanie (monitorovanie hladiny glukózy v krvi) počas 1-2 týždňov, aby sa zabránilo hypoglykémii v dôsledku reziduálnych účinkov predchádzajúcej liečby.
Tablety Gliclazide MB sa môžu používať v kombinácii s biguanidmi, inhibítormi alfa-glukozidázy alebo inzulínom.
Pacienti s renálnou insuficienciou miernej a strednej závažnosti lieku sa predpisujú v rovnakých dávkach ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek. V prípade ťažkej renálnej insuficiencie sú tablety Gliclazidu MB kontraindikované.
Pacienti s rizikom vzniku hypoglykémie
U pacientov s rizikom vzniku hypoglykémie (nedostatočná alebo nevyvážená výživa, závažné alebo zle kompenzované endokrinné poruchy - hypofýza a adrenálna insuficiencia, hypotyreóza, zrušenie GCS po ich dlhodobom podávaní a / alebo podávanie vo vysokých dávkach; závažné ochorenia kardiovaskulárneho systému) závažná ischemická choroba srdca, ťažká ateroskleróza karotických artérií, bežná ateroskleróza) sa odporúča použiť minimálnu dávku (30 mg) lieku Gliclazide MB.

Vedľajšie účinky
Hypoglykémia (v rozpore s dávkovacím režimom a nedostatočnou diétou): bolesť hlavy, zvýšená únava, hlad, zvýšené potenie, ťažká slabosť, palpitácie, arytmia, zvýšený krvný tlak, ospalosť, nespavosť, nepokoj, agresivita, úzkosť, podráždenosť, zhoršená koncentrácia, neschopnosť sústrediť sa a pomalá reakcia, depresia, rozmazané videnie, afázia, tremor, paréza, poruchy zmyslov, závraty, pocit bezmocnosti, strata sebaovládania, delírium, tvrdosť, plytké dýchanie, bradykardia, strata vedomia, kóma.
Na strane zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha, zápcha (závažnosť týchto príznakov sa znižuje pri užívaní s jedlom); Zriedkavo sa zhoršená funkcia pečene (hepatitída, cholestatická žltačka - vyžaduje prerušenie liečby, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, alkalická fosfatáza).
Na strane orgánov tvoriacich krv: inhibícia hematopoézy kostnej drene (anémia, trombocytopénia, leukopénia, granulocytopénia).
Alergické reakcie: svrbenie, žihľavka, kožná vyrážka, vr. makulopapulárna a bulla), erytém.
Iné: rozmazané videnie.
Časté vedľajšie účinky derivátov sulfonylmočoviny: erytropénia, agranulocytóza, hemolytická anémia, pancytopénia, alergická vaskulitída; život ohrozujúce zlyhanie pečene.

predávkovať
Príznaky: hypoglykémia, porucha vedomia, hypoglykemická kóma. Liečba: ak je pacient pri vedomí, vezmite si cukor dovnútra.
Možno vývoj ťažkých hypoglykemických stavov, sprevádzaný kómou, kŕčmi alebo inými neurologickými poruchami. Ak sa tieto príznaky objavia, je potrebná pohotovostná lekárska starostlivosť a okamžitá hospitalizácia.
Ak sa predpokladá alebo diagnostikuje hypoglykemická kóma, pacientovi sa intravenózne podáva 50 ml 40% roztoku glukózy (glukózy). Potom sa intravenózne vstrekne 5% roztok glukózy (glukóza), aby sa udržala požadovaná hladina glukózy v krvi.
Po obnovení vedomia je potrebné dávať pacientovi potravu bohatú na ľahko stráviteľné sacharidy (aby sa zabránilo opakovanému rozvoju hypoglykémie). Opatrné monitorovanie hladiny glukózy v krvi a monitorovanie pacienta by sa malo vykonávať najmenej 48 hodín po sebe. Po tejto dobe, v závislosti od stavu pacienta, ošetrujúci lekár rozhodne o potrebe ďalšieho pozorovania. Dialýza je neúčinná z dôvodu výrazného viazania gliklazidu na plazmatické proteíny.

Interakcia s inými liekmi
Gliklazid zvyšuje účinok antikoagulancií (warfarínu), môže vyžadovať úpravu dávky antikoagulantu.
Mikonazol (so systémovým podávaním as použitím gélu na sliznici ústnej dutiny) zvyšuje hypoglykemický účinok lieku (hypoglykémia sa môže vyvinúť do stavu kómy).
Fenylbutazón (systémové podávanie) zvyšuje hypoglykemický účinok lieku (vytesňuje plazmu z komunikácie s proteínmi a / alebo spomaľuje vylučovanie z tela), je potrebná kontrola glykémie a úprava dávky gliklazidu, a to počas podávania fenylbutazónu a po jeho vysadení.
Lieky obsahujúce etanol a etanol zvyšujú hypoglykémiu, inhibujú kompenzačné reakcie, môžu prispievať k rozvoju hypoglykemickej kómy.
Súbežne užívané s inými hypoglykemickými liekmi (inzulín, akarbóza, biguanidy), anti-detektívmi, chovateľmi proti kriminalite a protizápalovými liekmi, kapsulami, enzýmami konvertujúcimi angiotenzín (kaptopril, enalapril), H2-histamínovými receptormi (cimetidín), monstrofytmi a blokátormi H2-histamínových receptorov (cimetidín), monoapsy; ) - zvýšený hypoglykemický účinok a riziko hypoglykémie.
Danazol - diabetogénny účinok. Je potrebné kontrolovať hladinu glukózy v krvi a úpravu dávky gliklazidu, a to počas príjmu danazolu, ako aj po jeho zrušení.
Chlórpromazín vo vysokých dávkach (viac ako 100 mg / deň) zvyšuje obsah glukózy v krvi a znižuje vylučovanie inzulínu. Je potrebné kontrolovať hladinu glukózy v krvi a úpravu dávky gliklazidu, a to počas príjmu chlórpromazínu, ako aj po jeho vysadení
GCS (systémové, intraartikulárne, vonkajšie, rektálne podávanie) zvyšuje obsah glukózy v krvi s možným rozvojom ketoacidózy (znížená tolerancia na sacharidy). Je potrebné kontrolovať hladinu glukózy v krvi a dávkovanie gliklazidu, a to počas príjmu GCS, ako aj po ich zrušení.
Ritodrin, salbutamol, terbutalín (intravenózne podávanie) - zvyšujú obsah glukózy v krvi. Odporúča sa kontrolovať hladinu glukózy v krvi av prípade potreby preniesť pacienta na inzulínovú terapiu.

Špeciálne pokyny
Liečba tabletami Gliclazide MB sa vykonáva len v kombinácii s nízkokalorickou diétou s nízkym obsahom sacharidov. Hladina glukózy v krvi sa má pravidelne monitorovať nalačno a po jedle, najmä v prvých dňoch liečby.
Tablety Gliclazide MB sa môžu predpisovať len pacientom, ktorí dostávajú pravidelné jedlá, vrátane raňajok a zabezpečenia dostatočného príjmu sacharidov.
Pri menovaní lieku je potrebné mať na pamäti, že v dôsledku užívania derivátov sulfonylmočoviny sa môže vyvinúť hypoglykémia av niektorých prípadoch aj v ťažkej a dlhodobej forme, ktorá si vyžaduje hospitalizáciu a podávanie glukózy niekoľko dní. Hypoglykémia sa často vyvíja pri nízkokalorickej diéte, po dlhšom alebo intenzívnom cvičení, po požití alkoholu alebo pri súčasnom užívaní viacerých hypoglykemických liekov.
Aby sa zabránilo rozvoju hypoglykémie, je potrebná starostlivá a individuálna selekcia dávok, ako aj poskytnutie kompletných informácií o navrhovanej liečbe.
V prípade fyzického a emocionálneho preťaženia, pri zmene stravovacieho režimu, je potrebná korekcia dávky tabliet Gliclazidu MB.
Zvlášť citlivá na pôsobenie hypoglykemických liekov: starších ľudí; pacienti, ktorí nedostávajú vyváženú stravu, so všeobecne oslabeným stavom; pacientov trpiacich nedostatkom hypofýzy a nadobličiek.
Betablokátory, klonidín, rezerpín, guanetidín môžu maskovať klinické prejavy hypoglykémie. Pacienti majú byť varovaní pred zvýšeným rizikom hypoglykémie v prípadoch užívania etanolu, NSAID počas pôstu.
V prípade etanolu (alkoholu) sa môže vyvinúť aj disulfiramový syndróm (bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy).
Veľké chirurgické zákroky a zranenia, rozsiahle popáleniny, infekčné ochorenia s febrilným syndrómom môžu vyžadovať zrušenie perorálnych hypoglykemických liekov a vymenovanie inzulínovej terapie. Možno, že rozvoj sekundárnej rezistencie na lieky (musí byť odlíšené od primárneho, v ktorom liek pri prvom stretnutí nedáva očakávaný klinický účinok).
Počas liečby tabletami Gliclazide MB musí pacient opustiť používanie alkoholu a / alebo liekov obsahujúcich etanol a potravín.
Počas liečby tabletami Gliclazidu MB u pacienta je potrebné pravidelne stanoviť hladiny glukózy a glykozylovaného hemoglobínu v krvi, čo je obsah glukózy v moči.
Počas obdobia liečby je potrebné dbať pri vedení vozidiel a pri iných potenciálne nebezpečných činnostiach, ktoré vyžadujú zvýšenú koncentráciu a psychomotorickú rýchlosť.

Uvoľňovací formulár
30 mg tablety s modifikovaným uvoľňovaním. 10 tabliet v blistroch. 10, 20 tabliet v polymérnych nádobkách.
Každá nádoba, 1, 2, 3, 6 blistrov s návodom na použitie sa umiestni do kartónov.

Čas použiteľnosti
3 roky.
Nepoužívajte liek po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky skladovania
Zoznam B. Na suchom, tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Obchodné podmienky pre lekárne
Podľa receptu.

Výrobca / organizácia prijímajúca nároky:
Otvorená akciová spoločnosť "Kurgan akciová spoločnosť lekárskych prípravkov a výrobkov" Sintez "(OJSC" Syntéza "). 640008, Rusko, Kurgan, 7, Konstitutsii Ave.

GLYCLAZIDE MB

Tablety s modifikovaným uvoľňovaním bieleho alebo bieleho s krémovým odtieňom farby, okrúhle, bikonvexné, s rizikom na jednej strane; mierne mramorovanie je povolené.

Pomocné látky: hypromelóza = 70 mg, mikrokryštalická celulóza - 68 mg, koloidný oxid kremičitý - 1 mg, stearát horečnatý - 1 mg.

10 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (1) - kartónové obaly.
10 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (2) - kartónové obaly.
10 ks. - Balenie s tvarovanými bunkami (hliník / PVC) (3) - kartónové obaly.
10 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (4) - kartónové obaly.
10 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (5) - kartónové obaly.
10 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (6) - kartónové obaly.
10 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (10) - kartónové obaly.
14 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (1) - kartónové obaly.
14 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (2) - kartónové obaly.
14 ks. - Balenie s tvarovanými bunkami (hliník / PVC) (3) - kartónové obaly.
14 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (4) - kartónové obaly.
14 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (5) - kartónové obaly.
14 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (6) - kartónové obaly.
14 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (10) - kartónové obaly.
25 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (1) - kartónové obaly.
25 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (2) - kartónové obaly.
25 ks. - Balenie s tvarovanými bunkami (hliník / PVC) (3) - kartónové obaly.
25 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (4) - kartónové obaly.
25 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (5) - kartónové obaly.
25 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (6) - kartónové obaly.
25 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (10) - kartónové obaly.
30 kusov - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (1) - kartónové obaly.
30 kusov - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (2) - kartónové obaly.
30 kusov - Balenie s tvarovanými bunkami (hliník / PVC) (3) - kartónové obaly.
30 kusov - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (4) - kartónové obaly.
30 kusov - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (5) - kartónové obaly.
30 kusov - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (6) - kartónové obaly.
30 kusov - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (10) - kartónové obaly.
10 ks. - banky (1) - kartóny.
20 ks. - banky (1) - kartóny.
30 kusov - banky (1) - kartóny.
40 ks. - banky (1) - kartóny.
50 ks. - banky (1) - kartóny.
60 ks. - banky (1) - kartóny.
100 kusov - banky (1) - kartóny.

Orálne hypoglykemické činidlo, derivát sulfonylmočoviny II generácie. Stimuluje sekréciu inzulínu p-bunkami pankreasu. Zvyšuje citlivosť periférnych tkanív na inzulín. Zdá sa, že stimuluje aktivitu intracelulárnych enzýmov (najmä svalovej glykogénsyntetázy). Znižuje čas od momentu, keď sa jedlo začne až do začiatku sekrécie inzulínu. Obnovuje skorý vrchol sekrécie inzulínu, znižuje postprandiálny vrchol hyperglykémie.

Gliklazid znižuje adhéziu a agregáciu krvných doštičiek, spomaľuje rozvoj parietálneho trombu, zvyšuje vaskulárnu fibrinolytickú aktivitu. Normalizuje vaskulárnu permeabilitu. Má antiaterogénne vlastnosti: znižuje koncentráciu celkového cholesterolu v krvi (Xc) a Xc-LDL, zvyšuje koncentráciu Xc-HDL a tiež znižuje počet voľných radikálov. Interferuje s rozvojom mikrotrombózy a aterosklerózy. Zlepšuje mikrocirkuláciu. Znižuje citlivosť krvných ciev na adrenalín.

Pri diabetickej nefropatii na pozadí dlhodobého užívania gliklazidu dochádza k významnému poklesu proteinúrie.

Po požití sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Cmax v krvi sa dosiahne približne za 4 hodiny po užití jednorazovej dávky 80 mg.

Väzba na plazmatické proteíny je 94,2%. Vd - asi 25 litrov (0,35 l / kg telesnej hmotnosti).

Metabolizované v pečeni za vzniku 8 metabolitov. Hlavný metabolit nemá hypoglykemický účinok, ale ovplyvňuje mikrocirkuláciu.

T1/2 - 12 hodín Vylučuje sa hlavne obličkami ako metabolity, menej ako 1% sa vylučuje močom v nezmenenej forme.

Diabetes mellitus typ 2 s nedostatočnou účinnosťou diéty, cvičenia a úbytku hmotnosti.

Prevencia komplikácií diabetu 2. typu: zníženie rizika mikrovaskulárnej (nefropatie, retinopatie) a makrovaskulárnych komplikácií (infarkt myokardu, mŕtvica).

Na strane zažívacieho systému: zriedkavo - anorexia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť v epigastriu.

Z hematopoetického systému: v niektorých prípadoch - trombocytopénia, agranulocytóza alebo leukopénia, anémia (zvyčajne reverzibilná).

Na strane endokrinného systému: s predávkovaním - hypoglykémia.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie.

Hypoglykemický účinok gliklazidu je potencovaný súčasným použitím s derivátmi pyrazolónu, salicylátmi, fenylbutazónom, antibakteriálnymi liekmi na sulfidy, teofylínom, kofeínom, inhibítormi MAO.

Súčasné použitie s neselektívnymi betablokátormi zvyšuje pravdepodobnosť hypoglykémie a môže tiež maskovať tachykardiu a tremor ruky charakteristickú pre hypoglykémiu, zatiaľ čo potenie sa môže zvýšiť.

Pri súčasnom použití gliklazidu a akarbózy sa pozoruje aditívny hypoglykemický účinok.

Cimetidín zvyšuje koncentráciu gliklazidu v plazme, čo môže spôsobiť ťažkú ​​hypoglykémiu (depresia CNS, porucha vedomia).

Pri súčasnom použití s ​​GCS (vrátane dávkovacích foriem na vonkajšie použitie), diuretík, barbiturátov, estrogénov, progestínov, kombinovaných estrogén-progestínových prípravkov, difenínu, rifampicínu, hypoglykemický účinok gliklazidu klesá.

Gliclazid sa používa na liečbu diabetes mellitus nezávislého od inzulínu v kombinácii s nízkokalorickou diétou s nízkym obsahom sacharidov.

Počas liečby sa má hladina glukózy v krvi nalačno pravidelne monitorovať a po jedle, denné kolísanie glukózy.

V prípade chirurgických zákrokov alebo dekompenzácie diabetu je potrebné zvážiť možnosť použitia inzulínových prípravkov.

S rozvojom hypoglykémie, ak je pacient pri vedomí, sa glukóza (alebo roztok cukru) podáva perorálne. Keď sa vstúpi do bezvedomia, glukóza sa zavádza do / v alebo glukagóne pod a / p, in / m alebo / in. Po obnovení vedomia je potrebné pacientovi poskytnúť potravu bohatú na sacharidy, aby sa zabránilo opakovaniu hypoglykémie.

Pri súčasnom užívaní gliklazidu s verapamilom je potrebné pravidelné monitorovanie hladín glukózy v krvi; s akarbózou - vyžaduje starostlivé sledovanie a korekciu dávkovacieho režimu hypoglykemických činidiel.

Súčasné používanie gliklazidu a cimetidínu sa neodporúča.

Prehľad sulfonylmočovinových prípravkov

Pri nedostatočnej produkcii inzulínu sa uchýlil k zvýšeniu jeho koncentrácie. Deriváty sulfonylmočoviny sú liečivá, ktoré zvyšujú sekréciu hormónov a sú syntetickými hypoglykemickými liečivami.

Vyznačujú sa výraznejším účinkom v porovnaní s inými tabletovými prostriedkami s podobným účinkom.

Stručne o drogovej skupine

Sulfonylmočovinové deriváty (PSM) - skupina liekov určených na liečbu diabetu. Okrem hypoglykémie majú účinok znižujúci cholesterol.

Klasifikácia liekov od zavedenia:

  1. Prvá generácia je reprezentovaná chlorpropamidom, tolbutamidom. Dnes sa prakticky nepoužívajú. Vyznačuje sa kratšou činnosťou, aby sa dosiahol účinok stanovený vo väčšom objeme.
  2. Druhá generácia - Glibenklamid, Glipizid, Gliclazid, Glimepirid. Majú menej výrazné prejavy vedľajších účinkov, sú menované v menších množstvách.

Pomocou skupiny liekov je možné dosiahnuť dobrú kompenzáciu diabetu. To vám umožňuje predchádzať a spomaľovať rozvoj komplikácií.

Recepcia PSM poskytuje:

  • zníženie produkcie glukózy v pečeni;
  • stimulácia pankreatických p-buniek na zlepšenie citlivosti glukózy;
  • zvýšená citlivosť tkaniva na hormón;
  • inhibíciu sekrécie somatostatínu, ktorá inhibuje inzulín.

Zoznam liekov PSM: Glibamid, Maninil, Glibenclamid, Teva, Amaryl, Glizitol, Glemaz, Glizitol, Tolináza, Glibetik, Gliklada, Meglimid, Glidiab, Diabeton, Diazid, Reclid, Osiclide. Glibenez, Minidab, Movogleken.

Mechanizmus účinku

Hlavná zložka ovplyvňuje špecifické receptory kanálov a aktívne ich blokuje. Existuje depolarizácia membrán p-buniek a v dôsledku toho otvorenie vápnikových kanálov. Potom sa do beta buniek dostanú ióny Ca.

Výsledkom je uvoľňovanie hormónu z vnútrobunkových granúl a jeho uvoľňovanie do krvi. Účinok PSM nezávisí od koncentrácie glukózy. Z tohto dôvodu sa často vyskytuje hypoglykemický stav.

Lieky sa vstrebávajú v zažívacom trakte, ich účinok začína 2 hodiny po požití. Metabolizované v pečeni, vylučované, okrem Glykvidonu, obličkami.

Polčas a trvanie účinku pre každú liekovú skupinu je odlišné. Väzba na plazmatické proteíny je od 94 do 99%. Spôsob vylučovania v závislosti od liečiva je obličkový, obličkový, pečeňový, pečeňový. Absorpcia účinnej látky sa znižuje pri zdieľaní potravy.

Označenia na vymenovanie

Sulfonylmočovinové deriváty sú v takýchto prípadoch predpísané pre diabetes typu 2:

  • s nedostatočnou produkciou inzulínu;
  • pri znížení citlivosti na tkanivový hormón;
  • s neefektívnosťou diétnej terapie.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Kontraindikácie derivátov sulfonylmočoviny zahŕňajú:

  • Diabetes typu 1;
  • dysfunkcia pečene;
  • tehotenstva;
  • dojčenia;
  • dysfunkcia obličiek;
  • ketoacidosis;
  • operatívne zákroky;
  • precitlivenosť na sulfónamidy a pomocné zložky;
  • neznášanlivosť voči PSM;
  • anémia;
  • akútne infekčné procesy;
  • vek do 18 rokov.

Žiadne lieky nie sú predpísané na vysoký cukor nalačno - viac ako 14 mmol / l. Tiež neplatí, ak denná potreba inzulínu je viac ako 40 U. Neodporúča sa u pacientov s ťažkým diabetes mellitus v prítomnosti deficitu β-buniek.

Glykvidon môže byť menovaný pre osoby s miernym porušením obličiek. Jeho odoberanie sa vykonáva (asi 95%) cez črevá. Použitie PSM môže vytvoriť rezistenciu. Na zníženie týchto javov môžu byť kombinované s inzulínom a biguanidmi.

Skupina liekov je zvyčajne dobre tolerovaná. Medzi negatívne účinky častej je hypoglykémia, ťažká hypoglykémia je pozorovaná len v 5% prípadov. Počas liečby sa pozoroval aj nárast telesnej hmotnosti. Je to spôsobené vylučovaním endogénneho inzulínu.

Nasledujúce vedľajšie účinky sú menej časté:

  • dyspeptické poruchy;
  • kovová chuť v ústach;
  • hyponatrémia;
  • hemolytickú anémiu;
  • poškodenie funkcie obličiek;
  • alergické reakcie;
  • narušenie pečene;
  • leukopénia a trombocytopénia;
  • cholestatická žltačka.

Dávkovanie a podávanie

Dávkovanie PSM predpísané lekárom. Stanovuje sa na základe analýzy stavu metabolizmu.

Odporúča sa začať liečbu PSM so slabšími, bez účinku, prejsť na silnejšie lieky. Glibenklamid má výraznejší účinok na zníženie cukru ako iné hypoglykemické perorálne látky.

Prijatie určeného lieku z tejto skupiny začína minimálnymi dávkami. Do dvoch týždňov sa postupne zvyšuje. PSM sa môže podávať s inzulínom a inými vopred pripravenými hypoglykemickými činidlami.

Dávkovanie v takýchto prípadoch je znížené, je zvolené viac správne. Pri dosiahnutí stabilného odškodnenia dochádza k návratu k obvyklej schéme liečby. Ak je potreba inzulínu nižšia ako 10 jednotiek / deň, lekár vykoná prechod pacienta na sulfonylmočovinové prípravky.

Liečba diabetu 2. typu

Dávka konkrétneho liečiva je uvedená v návode na použitie. Zohľadňuje sa generovanie a charakteristika samotného liečiva (aktívna zložka). Denná dávka pre chlorpropamid (1. generácia) - 0,75 g, tolbutamid - 2 g (2. generácia), Glikvidona (2. generácia) - do 0,12 g, Glibenklamid (2. generácia) - 0,02 g. Pacienti s poškodením obličiek a pečene, starších ľudí počiatočná dávka je znížená.

Všetky finančné prostriedky skupiny PSM sa berú pol hodiny až hodinu pred jedlom. To poskytuje lepšiu absorpciu liečiv a v dôsledku toho zníženie postprandiálnej glykémie. Ak sú zrejmé dyspeptické poruchy, PSM sa užíva po jedle.

Bezpečnostné opatrenia

U starších ľudí je riziko hypoglykémie oveľa vyššie. Aby sa zabránilo nežiaducim dôsledkom, táto kategória pacientov je predpísaná liekmi s najkratšou dobou trvania.

Odporúča sa odmietnuť dlhodobo pôsobiace lieky (Glibenklamid) a prejsť na krátkodobo pôsobiace (Glikvidon, Gliclazide).

Užívanie derivátov sulfonylmočoviny spôsobuje riziko hypoglykémie. V procese liečby je potrebné monitorovať hladinu cukru. Odporúča sa dodržiavať liečebný plán stanovený lekárom.

Ak sa odmietne, množstvo glukózy sa môže líšiť. V prípade vzniku iných ochorení počas liečby PSM musíte informovať lekára.

V procese liečby sa sledujú tieto ukazovatele:

Neodporúča sa meniť dávkovanie, prejsť na iný liek, prerušiť liečbu bez konzultácie. Drogy je dôležité aplikovať v naplánovanom čase.

Prekročenie predpísanej dávky môže viesť k hypoglykémii. Na jej odstránenie pacient užíva 25 g glukózy. Každá takáto situácia v prípade zvýšenia dávky lieku sa oznámi lekárovi.

Pri ťažkej hypoglykémii, ktorá je sprevádzaná stratou vedomia, musíte vyhľadať lekársku pomoc.

Zavedená glukóza. Možno budete potrebovať ďalšiu injekciu glukagónu IM / IV. Po prvej pomoci bude potrebné sledovať stav niekoľko dní s pravidelným meraním cukru.

Video o diabete typu 2:

Interakcia PSM s inými liekmi

Pri užívaní iných liekov sa berie do úvahy ich kompatibilita so sulfonylmočovinami. Anabolické hormóny, antidepresíva, beta-blokátory, sulfónamidy, clofibrát, mužské hormóny, kumaríny, tetracyklínové lieky, mikonazol, salicyláty, iné hypoglykemické činidlá a inzulín zvyšujú hypoglykemický účinok.

Kortikosteroidy, barbituráty, glukagón, laxatíva, estrogény a gestagény, kyselina nikotínová, chlórpromazín, fenotiazín, diuretiká, hormóny štítnej žľazy, izoniazid, tiazidy znižujú účinok PSM.

sulfonylmočoviny

Sulfonylmočoviny sú triedou systémových herbicídov so širokým spektrom účinku. Tieto liečivá majú vysokú biologickú aktivitu, vysokú selektivitu, systémové predĺžené pôsobenie a rezistenciu v biologických médiách, čo vedie k ich rozšíreniu.

obsah:

Sulfonylmočovinové prípravky sa od 80. rokov 20. storočia venujú značnej pozornosti. Vedci zo všetkých krajín uskutočnili a teraz vykonávajú aktívny výskum zameraný na zvýšenie rozsahu týchto látok, zlepšenie prípravných foriem. [3]

Fyzikálne a chemické vlastnosti

Štruktúra substituovanej molekuly sulfonylmočoviny zahŕňa tri časti: arylové jadro, heterocyklické jadro a sulfonylmočovinový mostík spájajúci prvé dve časti. Medzi fenylsulfonylmočovinami, kde heterocyklus predstavuje pyrimidínový alebo sym-triazínový kruh, sú najúčinnejšie zlúčeniny obsahujúce metoxyskupinu (- OCH3) metyl - (- CH3) a chlór - (- Cl) ako náhrady. Sulfonylmočovinové deriváty sú slabé kyseliny: v chlórsulfuróne, triasulfuróne, chlórimuróne a etyle sú kyslejšie vlastnosti výraznejšie (pKa = 3,6 - 4,6) v porovnaní s metyltio- a metoxysulfonylmočovinami (tribenuron-metyl, metsulfuron-metyl atď.). Niektoré zo substituovaných sulfonylmočovín majú zvýšenú volatilitu - Pproti. Preto herbicídy, ktorých lieková forma obsahuje amidosulfuron (Pproti = 2,2 x 10-2 mPa), pyrazosulfuron-etyl (Pproti = 1,5 x 10-2 mPa), rimsulfuron (Pproti = 1,5 x 10-2 mPa) alebo triflusulfuron-metyl (Pproti = 1,0 x 10 -2 mPa), by sa mali ihneď po aplikácii zapustiť do pôdy. [6]

chlorsulfuron

Chlorsulfuron, trojrozmerný model molekuly

Účinky na škodcov

Mechanizmus účinku

Všetky herbicídy zo sulfonylmočovinovej skupiny sú aktívne absorbované koreňmi a listami rastlín, zatiaľ čo niektoré z nich sa vyznačujú pomalšou rýchlosťou detoxifikácie v pôde a v dôsledku toho viditeľnou úrovňou reziduálnej fytotoxicity. Optimálna deštrukcia širokolistých burín sa dosahuje ich spracovaním v semenáčkovej fáze (výška rastliny nie väčšia ako 10 cm). Herbicídy na báze chlórsulfurónu, metsulfuron-metylu, triasulfuronu, amidosulfuronu zabezpečujú deštrukciu rastúcich burín počas vegetačného obdobia, takže sa odporúča ich použitie v predemergentných, predemergentných, postemergentných ošetreniach. Herbicídy, vrátane tribenuron-metyl, tifensulfuron-metyl, pyrazosulfuron-metyl, ako účinná látka, majú krátky reziduálny účinok - odporúčajú sa používať len na ošetrenie po zbere. [6]

Symptómy poškodenia

Potlačené druhy burín

odpor

prihláška

Vysoká herbicídna aktivita substituovaných sulfonylmočovín a výrazná selektivita umožňujú použitie týchto prípravkov na pestovanie burín (jačmeň, pšenica), ako aj ryžu, kukuricu, repku, cukrovú repu a sóju. Sulfonylmočovinové liečivá sa používajú proti väčšine trvalých širokolistých burín, zakorenených na trávniku (lúky, pasienky, trávniky) a na úplnú likvidáciu vegetácie na nekultivovanej pôde: cestné násypy, letiská atď. [6]

Analýza technickej a ekonomickej účinnosti sulfonylmočovinových prípravkov v poľných podmienkach ukázala, že obilné plodiny sú vysoko odolné voči opísaným herbicídom v období od fázy dvoch listov k trubici, najväčší účinok sa dosahuje pri postrekovaní mladých aktívne rastúcich burín. [6]

Sulfonylmočoviny sú účinné bez ohľadu na poveternostné podmienky. Spracovanie sa môže vykonávať pri 5 ° C, čo vedie k väčšej voľbe doby použitia. [1]

Nádrže sa miešajú

  • zmes si zachováva vysokú herbicídnu aktivitu liečiva a zvyšuje rozsah deštrukcie rôznych typov burín;
  • použitie počiatočných dávok každej zložky v zmesi môže byť 2-3 krát menšie ako v individuálnej preparatívnej forme, čo znižuje environmentálne zaťaženie životného prostredia;
  • zmiešané kombinácie zvyšujú rozsah herbicídov, čím sa zvyšuje pravdepodobnosť alternatívnych možností chemickej ochrany rastlín s herbicídmi;
  • je možné znížiť riziko vzniku „rezistentnej vegetácie burín“ v dôsledku rôznych mechanizmov pôsobenia na ten istý druh. [6]

Toxikologické vlastnosti a vlastnosti

V pôde

Na alkalických a neutrálnych pôdach sa následný účinok liekov javí veľmi jasne. [3]

Vo všeobecnosti je polčas sulfonylmočovinových prípravkov v pôde 30 - 40 dní, zvyškové množstvá zostávajú ešte dlhšie. Na ťažkých pôdach v suchých podmienkach sa nachádzajú do štyroch rokov. [3] Tribenuron-metyl počas 10 dní je úplne zničený. V rastlinách sa zvyšné množstvá, ktoré nie sú nebezpečné, zistia približne za dva týždne. [3]

Užitočné druhy a entomofágy

horkokrvný

Triedy nebezpečnosti

História spoločnosti

Herbicídy triedy sulfonylmočoviny boli vyvinuté koncom 70. rokov DuPontom (USA). [8] Prípravy tejto skupiny boli po prvýkrát uvedené na IV. Medzinárodnom kongrese o ochrane rastlín v roku 1978. Odvtedy boli patentované stovky zlúčenín. [3]

V období 1970-1990. ako vo svete, tak aj v našej krajine, boli široko používané herbicídy zo skupiny derivátov močoviny, ako sú diuron, methoxuron, monolinuron, metabromuron, linuron, fluórmeturon, chlórbromuron, atď. Rusko, tieto herbicídy sa neobjavili od roku 1997. Niektoré z nich sú však stále používané v mnohých vedeckých štúdiách ako modelové zlúčeniny (diurón, linurón, monolinurón). Napríklad diurón sa stále používa na štúdium procesu prenosu elektrónov vo fotosyntetických organizmoch. Okrem toho, vzhľadom na vysokú stabilitu týchto herbicídov v prostredí, je stále relevantné študovať procesy ich transformácie v pôde a priľahlých prostrediach.

Deriváty sulfonylmočoviny nahradili močovinu ako herbicídy. Vo svetovom poľnohospodárstve v roku 1982 sa prvýkrát začal predávať herbicíd chlorsulfuron (obchodný názov ílu) a potom ďalšie herbicídy na báze sulfonylmočoviny. Je to veľmi sľubná trieda chemických zlúčenín, ku ktorým patria herbicídy novej generácie, ktoré vykazujú herbicídnu účinnosť pri spotrebe 1-2 rády nižšej v porovnaní s tradične používanými liekmi. [5]

Gliklazid MB (60 mg) gliklazid

inštrukcia

  • ruský
  • kazašský Russian

Obchodný názov

Medzinárodný nechránený názov

Forma dávkovania

Tablety s modifikovaným uvoľňovaním, 30 mg a 60 mg

štruktúra

Jedna tableta obsahuje:

účinná látka - gliklazid 30,0 mg alebo 60,0 mg,

pomocné látky: koloidný bezvodý oxid kremičitý, hydroxypropylmetylcelulóza, stearylfumarát sodný, mastenec, monohydrát laktózy.

popis

Tablety bielej alebo takmer bielej farby, okrúhleho tvaru s plochým valcovým povrchom a skosením (pre dávkovanie 30 mg).

Tablety bielej alebo takmer bielej farby, okrúhleho tvaru s plochým valcovým povrchom, skosením a rizikom (pre dávku 60 mg).

Farmakoterapeutická skupina

Prostriedky na liečbu diabetu. Lieky znižujúce cukor na perorálne podávanie. Deriváty sulfonylmočoviny. Gliklazid.

ATH kód A10VB09

Farmakologické vlastnosti

farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa gliklazid úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Jedlo neovplyvňuje stupeň absorpcie. Koncentrácia plazmatického gliklazidu sa postupne zvyšuje počas prvých 6 hodín po podaní a dosahuje plató, ktorá pretrváva od 6. do 12. hodiny. Individuálna variabilita je relatívne nízka. Vzťah medzi dávkou do 120 mg a krivkou plazmatickej koncentrácie lieku je lineárna závislosť na čase. Približne 95% liečiva sa viaže na plazmatické proteíny.

Gliklazid sa metabolizuje hlavne v pečeni a vylučuje sa hlavne močom. Vylučovanie sa vykonáva hlavne obličkami vo forme metabolitov, menej ako 1% sa vylučuje močom v nezmenenej forme. Plazmaticky aktívne metabolity chýbajú.

Polčas eliminácie (T1 / 2) gliklazidu je v priemere 16 hodín (od 12 do 20 hodín).

U starších pacientov sa nepozorovali žiadne významné zmeny farmakokinetických parametrov.

Jednorazová denná dávka 60 mg poskytuje účinnú plazmatickú koncentráciu gliklazidu viac ako 24 hodín.

farmakodynamika

Gliklazid MB je orálne hypoglykemické liečivo zo skupiny derivátov sulfonylmočoviny II generácie, ktoré sa líši od podobných prípravkov prítomnosťou heterocyklického kruhu obsahujúceho N s endocyklickou väzbou.

Gliklazid MB znižuje hladiny glukózy v krvi stimuláciou sekrécie inzulínu β-bunkami Langerhansových ostrovčekov. Po 2 rokoch liečby si väčšina pacientov udržiava zvýšenie postprandiálneho inzulínu a sekréciu C-peptidov.

Pri diabete typu 2 liek obnovuje skorý vrchol sekrécie inzulínu v reakcii na príjem glukózy a zvyšuje druhú fázu sekrécie inzulínu. V reakcii na stimuláciu spôsobenú príjmom potravy a podávaním glukózy sa pozoruje významné zvýšenie sekrécie inzulínu.

Gliklazid MB má vplyv na mikrocirkuláciu. Znižuje riziko trombózy malých ciev, ovplyvňuje dva mechanizmy, ktoré sa môžu podieľať na rozvoji komplikácií diabetes mellitus: čiastočná inhibícia agregácie a adhézie trombocytov a zníženie koncentrácie faktorov aktivujúcich trombocyty (beta-tromboglobulín, tromboxán B2), ako aj obnovenie fibrinolytickej aktivity vaskulárneho endotelu a zvýšenej aktivity tkanivového aktivátora plazminogénu.

Indikácie na použitie

diabetes typu 2 u dospelých, keď diéta, cvičenie a úbytok hmotnosti sú nedostatočné na udržanie normálnych hladín glukózy v krvi

Dávkovanie a podávanie

Na perorálne podanie. Liek je určený len na liečbu dospelých.

Denná dávka Gliclazidu MB sa môže pohybovať od 30 mg do 120 mg. Počas raňajok sa odporúča užívať 1 krát denne, tablety prehltnúť celé, bez žuvania.

Keď preskočíte, liek by nemal zvyšovať dávku nasledujúci deň.

Rovnako ako u iných hypoglykemických liekov, dávka tohto lieku v každom prípade musí byť zvolená individuálne, v závislosti od metabolickej odpovede pacienta.

Odporúčaná začiatočná dávka je 30 mg denne.

V prípade účinnej kontroly hladiny glukózy v krvi sa táto dávka môže použiť ako udržiavacia liečba.

Ak sa nedosiahne adekvátna kontrola glukózy, dávka sa môže postupne zvyšovať na 60 mg, 90 mg alebo 120 mg denne. Interval medzi postupným zvyšovaním dávky lieku by mal byť najmenej 1 mesiac, s výnimkou prípadov, keď sa hladina glukózy v krvi nezníži po dvoch týždňoch liečby. V takýchto prípadoch môže byť dávka zvýšená do dvoch týždňov od začiatku liečby.

Maximálna odporúčaná denná dávka je 120 mg.

Prechod z iného hypoglykemického lieku na Gliclazide MV

Počas prechodu by sa malo brať do úvahy dávkovanie a polčas predchádzajúceho lieku. Prechodné obdobie sa zvyčajne nevyžaduje. Príjem Gliklazidu MB sa má začať dávkou 30 mg, po ktorej nasleduje úprava v závislosti od metabolickej reakcie.

Pri prechode z iných liekov sulfonylmočovinovej skupiny s dlhým polčasom, aby sa predišlo aditívnemu účinku oboch liekov, môže byť potrebná nelekárska doba niekoľkých dní. V takýchto prípadoch by mal prechod na tablety Gliclazidu MB začať s odporúčanou úvodnou dávkou 30 mg, po ktorej bude nasledovať postupné zvyšovanie dávky v závislosti od metabolickej odozvy.

Použitie v kombinácii s inými antidiabetikami.

Gliklazid MB sa môže používať v kombinácii s biguanidmi, inhibítormi alfa-glukozidázy alebo inzulínom. Pacienti, ktorých hladina glukózy v krvi nie je dostatočne kontrolovaná užívaním Gliclazidu MB, pod dohľadom lekára, môžu byť súčasne liečení inzulínom.

Starší ľudia (nad 65 rokov)

Odporúčané dávky lieku pre starších ľudí sú rovnaké ako dávky pre dospelých vo veku do 65 rokov.

Odporúčané dávky lieku pre mierny až stredný stupeň renálneho zlyhania sú identické s dávkami pre pacientov s normálnou funkciou obličiek.

Pacienti so zvýšeným rizikom hypoglykémie

V prípade nedostatočnej alebo nesprávnej stravy; pri ťažkých alebo zle kompenzovaných endokrinných ochoreniach (hypofytarizmus, hypotyreóza, nedostatok adrenokortikotropného hormónu); po zrušení predchádzajúcej liečby dlhou a / alebo vysokou dávkou kortikosteroidov; pri ťažkých vaskulárnych ochoreniach (závažné koronárne srdcové ochorenie, závažné porušenie karotickej artérie, difúzne vaskulárne poruchy) sa odporúča podávať liek s minimálnou dennou dávkou 30 mg.

Vedľajšie účinky

- hypoglykémia (v prípadoch nepravidelného príjmu potravy a najmä v prípadoch preskočenia jej jedla): bolesť hlavy, akútny hlad, nevoľnosť, vracanie, únava, poruchy spánku, nepokoj, agresivita, nízka koncentrácia pozornosti, znížená schopnosť hodnotiť situáciu a spomalené reakcie, depresia, zakalenie vedomia, poruchy zraku a reči, afázia, tras, paréza, znížená citlivosť, závraty, pocit bezmocnosti, strata sebaovládania, stav bludov, kŕče, plytké dýchanie, bradykardia, ospalosť a strata vedomia, ktoré môžu skončiť v kóme alebo byť smrteľné. Môžu sa vyskytnúť adrenergné príznaky, ako je lepkavý pot, úzkosť, tachykardia, vysoký krvný tlak, bolesť v srdci a arytmia.

Zvyčajne tieto príznaky zmiznú po užití sacharidov (cukru). Umelé sladidlá nemajú tento účinok.

Pri ťažkých a dlhotrvajúcich epizódach hypoglykémie, aj keď sa môže dočasne eliminovať cukrom, je nevyhnutné urýchlene poskytnúť lekársku pomoc alebo v prípade potreby hospitalizovať pacienta.

- poruchy gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, hnačka, pocit ťažkosti v žalúdku, zápcha, bolesť brucha, vracanie. Tieto príznaky sú menej časté pri predpisovaní Gliclazidu MB počas raňajok.

- alergické reakcie: svrbenie, žihľavka, erytém, makulopapulárna vyrážka, angioedém, bulózne reakcie (ako Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza).

- poruchy krvného a lymfatického systému: anémia, leukopénia, trombocytopénia, granulocytopénia, pancytopénia (reverzibilná po vysadení lieku).

- poruchy pečene a žlčových ciest: zvýšená aktivita pečeňových enzýmov (aspartátaminotransferáza, alanínaminotransferáza, alkalická fosfatáza), hepatitída (ojedinelé prípady), hyponatrémia. Ak sa objaví cholestatická žltačka, liečba sa má prerušiť.

- poruchy zraku: prechodné poruchy zraku, najmä na začiatku liečby, v dôsledku zmien hladín glukózy v krvi.

kontraindikácie

- známa precitlivenosť na gliklazid alebo na jednu z pomocných zložiek liečiva, ako aj na iné liečivá sulfonylmočovinovej skupiny alebo sulfónamidov

- cukrovky 1. typu

- diabetická ketoacidóza, stav pred komatózou a diabetická kóma

- ťažkým poškodením funkcie obličiek alebo pečene

- obdobia gravidity a laktácie

- detí a dospievajúcich do 18 rokov

Podávanie sulfonylmočovinových liečiv pacientom s deficitom glukózy 6-fosfátdehydrogenázou (G6PD) môže viesť k hemolytickej anémii. Keďže Gliclazid MB patrí do triedy sulfonylmočovinových liekov, je potrebné postupovať opatrne pri predpisovaní lieku pacientom s nedostatkom G6PD a zvážiť alternatívne možnosti liečby liekov iných tried.

Liekové interakcie

Lieky, ktoré zvyšujú účinok Gliklazidu MB (zvýšené riziko hypoglykémie)

Mikonazol (ak sa podáva systémovo alebo aplikovaný na ústnu sliznicu vo forme gélu): zvyšuje hypoglykemický účinok Gliklazidu MB (môže sa vyvinúť hypoglykémia až do hypoglykemického kómu).

Neodporúča sa používať:

Fenylbutazón zvyšuje hypoglykemický účinok derivátov sulfonylmočoviny (vytesňuje ich z väzby na plazmatické proteíny a / alebo spomaľuje ich elimináciu z tela).

Je výhodné použiť iné protizápalové liečivo.

Alkohol zvyšuje hypoglykémiu, inhibuje kompenzačné reakcie, môže prispieť k rozvoju hypoglykemickej kómy.

Je potrebné upustiť od užívania alkoholu a liekov, medzi ktoré patrí alkohol.

Kombinácie, ktoré vyžadujú opatrnosť:

Súčasné užívanie nasledujúcich liekov môže zhoršiť hypoglykemický účinok lieku Gliclazide MV av niektorých prípadoch viesť k nástupu hypoglykémie:

ďalšie antidiabetiká (inzulíny, acarbose, biguanidy), beta-blokátory, flukonazol, angiotenzinpreobrazuyuschego enzýmu (kaptopril, enalapril), antagonisti H2 receptora, inhibítory oxidázy nevratný monoamin (MAO I), sulfónamidy a nesteroidné protizápalové lieky.

Lieky, ktoré oslabujú pôsobenie Gliclazidu MB

Neodporúča sa používať:

Súčasné použitie s danazolom sa neodporúča kvôli riziku zvýšenia hladiny glukózy v krvi. Ak nie je možné odmietnuť použitie danazolu, potom pacientovi vysvetlite dôležitosť kontroly koncentrácie glukózy v krvi a v moči. Niekedy je potrebné upraviť dávku Gliklazidu MB počas a po liečbe danazolom.

Kombinácie, ktoré vyžadujú opatrnosť:

Chlórpromazín vo vysokých dávkach (viac ako 100 mg denne) zvyšuje hladinu glukózy v krvi a znižuje vylučovanie inzulínu.

Glukokortikosteroidy (systémové a lokálne použitie: intraartikulárne, dermálne a rektálne podávanie) a tetrakosaktrín zvyšujú hladinu glukózy v krvi s možným rozvojom ketoacidózy v dôsledku zníženia tolerancie na sacharidy glukokortikosteroidmi.

β2-adrenostimulačný - ritodrin, salbutamol, terbutalín (systémové použitie) spôsobujú zvýšenie hladín glukózy.

Venujte osobitnú pozornosť dôležitosti vlastného monitorovania hladín glukózy v krvi. V prípade potreby preneste pacienta na inzulínovú liečbu.

Ak potrebujete použiť vyššie uvedené kombinácie, musíte venovať osobitnú pozornosť kontrole hladiny glukózy v krvi. Môže byť potrebné ďalej upraviť dávku Gliklazidu MB, a to tak počas obdobia kombinovanej liečby, ako aj po vysadení ďalšieho lieku.

Kombinované použitie Gliklazidu MB s antikoagulačnými liekmi (warfarín, atď.) Môže viesť k zvýšeniu antikoagulačného účinku takýchto liekov. Môže vyžadovať úpravu dávky antikoagulantu.

Špeciálne pokyny

Pri užívaní derivátov sulfonylmočoviny, vrátane gliklazidu, sa môže vyvinúť hypoglykémia av niektorých prípadoch v ťažkej a dlhodobej forme, ktorá si vyžaduje hospitalizáciu a intravenózne podávanie roztoku glukózy niekoľko dní.

Aby sa zabránilo rozvoju hypoglykémie, je nutný starostlivý individuálny výber dávok, ako aj poskytnutie kompletných informácií o navrhovanej liečbe.

Zvlášť citlivá na pôsobenie hypoglykemických liekov starších pacientov, ľudí, ktorí nedostávajú vyváženú stravu, pacientov so všeobecným oslabeným stavom, ako aj tých, ktorí trpia nedostatkom nadobličiek alebo hypofýzy a poruchami štítnej žľazy.

Niekedy je ťažké rozpoznať vývoj hypoglykémie u starších pacientov a pacientov liečených betablokátormi.

Pri vymenovaní Gliclazidu MV by mali byť starším pacientom starostlivo sledované hladiny glukózy v krvi. Účelom lieku by malo byť postupné a počas prvých dní liečby je potrebné kontrolovať hladinu glukózy nalačno a po jedle.

Liek môže byť predpísaný len tým pacientom, ktorých jedlo je pravidelné a zahŕňa raňajky.

Je veľmi dôležité udržiavať primeraný príjem sacharidov, pretože riziko hypoglykémie sa zvyšuje s nepravidelnou výživou alebo konzumáciou potravín s nízkym obsahom sacharidov. Hypoglykémia sa často vyvíja pri nízkokalorickej diéte, po dlhšom alebo intenzívnom cvičení, po požití alkoholu alebo pri užívaní viacerých hypoglykemických liekov súčasne.

Závažné zlyhanie obličiek alebo pečene môže ovplyvniť distribúciu gliklazidu v tele. Zlyhanie pečene môže tiež prispieť k zníženiu intenzity glukoneogenézy. Tieto účinky zvyšujú riziko vzniku hypoglykemických stavov. Stav hypoglykémie, ktorý sa u takýchto pacientov vyvíja, môže byť dosť dlhý, v takýchto prípadoch je potrebné okamžite vykonať vhodnú liečbu.

Nedostatočná kontrola glykémie

Účinnosť kontroly glykémie u pacientov, ktorí dostávajú hypoglykemickú terapiu, možno znížiť v nasledujúcich prípadoch: horúčka, trauma, infekčné ochorenia alebo chirurgické zákroky. Za týchto okolností môže byť potrebné prerušiť liečbu Gliklazidom MB a predpísať inzulínovú terapiu.

U niektorých pacientov má účinnosť akýchkoľvek perorálnych antidiabetík, vrátane Gliclazidu MB, po dlhom období liečby tendenciu klesať. Tento účinok môže byť spôsobený progresiou diabetes mellitus alebo znížením odpovede na liek.

Tento fenomén je známy ako sekundárna rezistencia voči liekom, ktorá sa musí odlišovať od primárnej rezistencie, v ktorej liek na prvý predpis nedáva očakávaný účinok. Pred diagnostikovaním sekundárneho zlyhania liečby liekom pacientom je potrebné posúdiť primeranosť výberu dávky a dodržanie predpísanej diéty pacienta.

Je potrebné pravidelne určovať hladinu glukózy a glykovaného hemoglobínu v krvi.

Informácie pre pacienta

Je potrebné informovať pacienta a jeho rodinných príslušníkov o riziku hypoglykémie, jej symptómoch a podmienkach vedúcich k jej rozvoju. Pacient musí byť informovaný o možných rizikách a prínosoch navrhovanej liečby a hovoriť o iných typoch liečby. Je tiež potrebné vysvetliť, čo je primárna a sekundárna rezistencia voči liekom.

Pacient musí objasniť dôležitosť a konzistentnosť diéty, potrebu pravidelného cvičenia a kontrolu hladín glukózy v krvi.

Je tiež nevyhnutné, aby pacient hlásil nasledujúce informácie, ak sa má vykonať chirurgický zákrok, došlo k zraneniu, zvýšeniu teploty, infekčným chorobám a úmyslu mať dieťa.

Vlastnosti vplyvu lieku na schopnosť viesť vozidlá alebo potenciálne nebezpečné stroje

Pacienti by si mali byť vedomí symptómov hypoglykémie a pri vedení vozidla alebo pri práci, ktorá si vyžaduje vysokú mieru fyzických a psychických reakcií, musia byť opatrní.

predávkovať

Príznaky: hypoglykémia stredne ťažkej až ťažkej závažnosti.

Liečba: príznaky miernej závažnosti hypoglykémie bez straty vedomia alebo príznakov neurologických porúch, eliminácia pri užívaní sacharidov, úprava dávky a / alebo zmena diéty. Prísne lekárske monitorovanie by malo pokračovať dovtedy, kým sa lekár neubezpečí, že pacient je stabilný a mimo nebezpečenstva.

Ťažké epizódy hypoglykémie, sprevádzané kómou, kŕčmi alebo inými neurologickými poruchami, vyžadujú núdzovú starostlivosť a okamžitú hospitalizáciu. Ak sa vyskytne alebo je podozrenie na hypoglykemickú kómu, okamžite sa má podať glukagón a 50 ml koncentrovaného roztoku glukózy (20-30% intravenózne) a potom sa má pokračovať v infúzii 10% roztoku glukózy takou rýchlosťou, aby sa koncentrácia glukózy v krvi udržiavala viac ako 1 g / ml. l. Pacient musí byť pod prísnym lekárskym dohľadom.

Forma uvoľnenia a balenie

Na 10 tabliet v obale blistrov z fólie z polyvinylchloridu a hliníkovej fólie.

Na 3 alebo 6 blistroch spolu s návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku sú umiestnené v kartóne.

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom, tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.

Uchovávajte mimo dosahu detí!

Čas použiteľnosti

Neplatí po dátume exspirácie.

Obchodné podmienky pre lekárne

výrobca

SOOO „Lekfarm“, Bieloruská republika, 223141, mesto Logoisk, ul. Minskaya, 2a

Tel./Fax: (01774) -53801, e-mail: [email protected]

Registrácia držiteľa certifikátu

SOOO „Lekfarm“, Bieloruská republika, 223141, Logoysk, ul. Minskaya, 2a, tel / fax: +375 1774 53 801, e-mail: [email protected]

Adresa organizácie prijímajúcej požiadavky spotrebiteľov na kvalitu výrobku v Kazašskej republike

Zastupiteľský úrad Lekpharm LLC v Kazašskej republike,

050065, Kazašská republika, Almaty, okres Almalinsky, st. Kazybek bi, d.68 / 70, roh st. Nauryzbay batyr, tel. 8 (727) -2676670, fax 8 (727) -2721178

Meno, adresa a kontaktné údaje (telefón, fax, e-mail) organizácie v Kazašskej republike zodpovednej za monitorovanie bezpečnosti lieku po registrácii

Zastupiteľský úrad Lekpharm LLC v Kazašskej republike,

050065, Kazašská republika, Almaty, okres Almalinsky, st. Kazybek bi, d.68 / 70, roh st. Nauryzbay batyr, tel. 8 (727) -2676670, fax 8 (727) -2721178,

L-karnitín pre chudnutie, ako vziať a zhodnotiť športovcov

Interpretácia ultrazvuku pankreasu